psicofarma.co

ISRS Inhibidores de la recaptación de serotonina 6

Ilustración de la nemotecnia «Flavio Escribe Citas Fluidas Para Servir a todos». Cada palabra de la frase corresponde a un fármaco; la correspondencia está escrita debajo.

ISRS · Inhibidores de la recaptación de serotonina

Seis moléculas que comparten diana (el transportador SERT) y se distinguen por su selectividad, sus interacciones y su perfil de efectos.

FlavioFluvoxamina

EscribeEscitalopram

CitasCitalopram

FluidasFluoxetina

ParaParoxetina

Servir a todosSertralina

La inicial de cada palabra es la del fármaco. Toca un nombre para abrir su ficha.

Antipsicóticos Antagonistas del receptor D2, agrupados por generación 22

Los cuatro grupos de esta carpeta tienen ya su nemotecnia ilustrada: los ocho de 1.ª generación, los nueve antagonistas D2/5-HT2A, los tres agonistas parciales y el par clozapina–xanomelina. El rótulo «típicos» de la primera ilustración es la etiqueta histórica: aquí se prefiere describirlos por su diana y su modo.

Ver la introducción de Antipsicóticos

1.ª generación 8

Ilustración de la nemotecnia «Lina Carlos Trajeron Pan Para Freír Huevos Tibios». Cada palabra de la frase corresponde a un fármaco; la correspondencia está escrita debajo.

1.ª generación · Antagonistas del receptor D2

«Lina y Carlos trajeron pan para freír huevos tibios.» Ordenados de menor a mayor potencia: primero los de baja potencia (levomepromazina, clorpromazina, tioridazina), luego los de potencia media-alta. A menor potencia, más efectos anticolinérgicos y sedación; a mayor potencia, más efectos motores. Si te sirve más otra frase con el mismo orden: «Clara tiene pis, le da pereza y no le fluye hablar tranquilamente».

LinaLevomepromazina

CarlosClorpromazina

TrajeronTioridazina

PanPipotiazina

ParaPerfenazina

FreírFlufenazina

HuevosHaloperidol

TibiosTrifluoperazina

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2.ª generación 14

Ilustración de la nemotecnia «Baja Ajusta Calibra». Cada palabra de la frase corresponde a un fármaco; la correspondencia está escrita debajo.

Agonistas parciales D2/D3 · «tercera generación»

Ordenados por afinidad por D2 (Ki), de mayor a menor: brexpiprazol 0,30 → aripiprazol 0,34 → cariprazina 0,49. Pero la afinidad no lo dice todo: lo que los separa en la consulta es la actividad intrínseca en D2, y esa no se puede ordenar con una cifra. Solo la cariprazina la tiene medida en el artículo original; del aripiprazol y el brexpiprazol circulan porcentajes que no se han podido leer en fuente primaria, y aquí no se publican (el capítulo de agonismo parcial explica por qué). Lo que sí se puede decir: el aripiprazol es el más «activador» de los tres, el brexpiprazol el menos, y la cariprazina prefiere el receptor D3 (Ki 0,08); se ha propuesto que eso explique su efecto sobre los síntomas negativos, aunque sigue siendo una hipótesis. También es la que más acatisia produce, dosis-dependiente. La eficacia antipsicótica aguda de los tres es comparable: Mohr P, Masopust J, Kopeček M. Dopamine receptor partial agonists: do they differ in their clinical efficacy? Front Psychiatry. 2022;12:781946. doi:10.3389/fpsyt.2021.781946 · PMID 35145438.

BajaBrexpiprazol

AjustaAripiprazol

CalibraCariprazina

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Ilustración de la nemotecnia «Casos Xtraños». Cada palabra de la frase corresponde a un fármaco; la correspondencia está escrita debajo.

Mecanismos aparte: los dos que se salen del molde

La clozapina (múltiples receptores, patrón de referencia en la esquizofrenia resistente) y la xanomelina-trospio (agonista muscarínico M1/M4, sin bloqueo directo de D2). Ninguno encaja en el molde «antagonista D2» ni en el de «agonista parcial».

CasosClozapina

XtrañosXanomelina / trospio

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Ilustración de la nemotecnia «Olla Rica Papas Quesadilla Limón Aguacate Aceitunas Lechuga Zanahoria». Cada palabra de la frase corresponde a un fármaco; la correspondencia está escrita debajo.

2.ª generación · Antagonistas D2 / 5-HT2A (el resto)

Añaden antagonismo de 5-HT2A. Menos efectos motores que la 1.ª generación, pero el problema se desplaza a lo metabólico. La paliperidona va justo tras la risperidona porque es su metabolito activo (9-hidroxirisperidona). La amisulprida (benzamida) y la asenapina (múltiples receptores, sublingual) van juntas. Y los dos últimos (lurasidona y ziprasidona) hay que tomarlos con comida, o no se absorben.

OllaOlanzapina

RicaRisperidona

PapasPaliperidona

QuesadillaQuetiapina

LimónLumateperona

AguacateAmisulprida

AceitunasAsenapina

LechugaLurasidona

ZanahoriaZiprasidona

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Recaptación dual (serotonina + noradrenalina) Inhibidores del transportador de serotonina y de noradrenalina 3

Ver la introducción de Recaptación dual (serotonina + noradrenalina)

Ilustración de la nemotecnia «Vaso Dulce Durazno». Cada palabra de la frase corresponde a un fármaco; la correspondencia está escrita debajo.

Recaptación dual · serotonina y noradrenalina

«Un vaso de dulce de durazno.» Orden: la venlafaxina primero, después su metabolito activo (la desvenlafaxina) y luego la duloxetina. Ojo al matiz que da nombre al grupo: «dual» no significa dual a cualquier dosis. La venlafaxina satura el transportador de serotonina pronto (unos 60 % de inhibición a 75 mg/día y más del 90 % por encima), pero solo empieza a bloquear el de noradrenalina hacia los 225 mg/día (Aldosary 2022); con PET, la ocupación del NET solo se separa de los controles en el tramo de 150–300 mg/día (Arakawa 2019). La duloxetina, en cambio, se considera dual en todo su rango.

VasoVenlafaxina

DulceDesvenlafaxina

DuraznoDuloxetina

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Acción multimodal (serotonina) Inhibición del SERT combinada con la modulación directa de receptores 5-HT 4

Ver la introducción de Acción multimodal (serotonina)

Ilustración de la nemotecnia «Vainilla Vino Torta Merengue». Cada palabra de la frase corresponde a un fármaco; la correspondencia está escrita debajo.

Acción multimodal sobre serotonina

«Vainilla y vino para la torta de merengue.» No se limitan a bloquear la recaptación: modulan además receptores concretos de serotonina, y cada uno hace algo distinto. La vortioxetina tiene curva dosis-ocupación medida (ED50 de 8,5 mg; ocupación del SERT de 27 %, 44 % y 70 % con 2,5, 10 y 60 mg en dosis única, y hasta 35 %, 63 % y 93 % en administración repetida; Stenkrona 2013, recogido en la revisión sistemática de Sørensen 2022). Pero conviene saber lo que ese mismo estudio PET no encontró: en los cuatro sujetos que recibieron 30 mg, medidos con [¹¹C]WAY 100635, no hubo ocupación significativa de receptores 5-HT1A (Stenkrona 2013). Es decir, el receptor que sostiene buena parte del argumento «multimodal» no aparece ocupado de forma medible en humanos ni a dosis altas. En la vilazodona pasa algo parecido: la propia FDA señaló que hacen falta 40 mg/día para lograr una ocupación apreciable de 5-HT1A, y aun así del 15 al 35 %. La mirtazapina entra aquí desde el 4 de agosto de 2026. Estaba en «noradrenalina y dopamina» y ese grupo ya avisaba de que no es dopaminérgica: sube noradrenalina y serotonina bloqueando el autorreceptor α2, y encima bloquea 5-HT2A, 5-HT2C y 5-HT3. Modular receptores concretos de serotonina además de subir su disponibilidad es justo lo que define a este grupo, así que su sitio es este. Sobre las siglas que verás debajo de cada nombre (NaSSA, SARI, SPARI): son la clasificación tradicional, la que aparece en los manuales, no la NbN. Se ponen porque es como los vas a oír nombrar, y al lado va lo que de verdad hacen.

VainillaVortioxetinaMultimodal · inhibe el SERT y además es agonista 5-HT1A, agonista parcial 5-HT1B y antagonista 5-HT3, 5-HT7 y 5-HT1D

VinoVilazodonaSPARI · inhibe el SERT y es agonista parcial 5-HT1A

TortaTrazodonaSARI · antagonista 5-HT2A y 5-HT2C con inhibición del SERT; también bloquea α1 e H1

MerengueMirtazapinaNaSSA · antagonista del autorreceptor α2, y además de 5-HT2A, 5-HT2C, 5-HT3 e H1

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Noradrenalina y dopamina Actúan sobre las catecolaminas, no sobre la serotonina 3

Ver la introducción de Noradrenalina y dopamina

Noradrenalina y dopamina

«Banano, arepa y verduras.» Dos apuntes que conviene no perder. El primero: del bupropión se dice que actúa por el transportador de dopamina, pero la ocupación medida por PET durante el tratamiento es de apenas un 14–26 %: 14 % (IC 6–22 %) en pacientes deprimidos con [¹¹C]RTI-32 (Meyer 2002) y 26 % en voluntarios sanos con [¹¹C]βCIT-FE (Learned-Coughlin 2003). Los dos estudios difieren en la cifra pero coinciden en lo esencial: la ocupación es baja, así que su mecanismo no está explicado del todo. El segundo: la atomoxetina inhibe el transportador de noradrenalina desde dosis bajas y nunca alcanza una inhibición del SERT clínicamente relevante (un 40 % como mucho, a 80 mg; Aldosary 2022). Y una nota sobre quién ya no está aquí: la mirtazapina ocupaba este grupo y no es un fármaco dopaminérgico (sube noradrenalina y serotonina bloqueando el autorreceptor α2), así que el 4 de agosto de 2026 pasó a acción multimodal, que es donde su mecanismo encaja de verdad.

BananoBupropión

ArepaAtomoxetina

VerdurasViloxazina

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Melatonérgicos (MT1/MT2) Agonismo de los receptores de melatonina con antagonismo de 5-HT2C 1

Ver la introducción de Melatonérgicos (MT1/MT2)

Agomelatina Melatonina, serotonina · Agonista y antagonista del receptor

Glutamatérgicos (NMDA) Modulan el glutamato en vez de las monoaminas 1

Ver la introducción de Glutamatérgicos (NMDA)

Dextrometorfano/bupropión Serotonina, dopamina · Inhibidor de la recaptación y antagonista del receptor

Estabilizadores del ánimo Litio, lamotrigina, valproato y carbamazepina: juntos por el uso clínico y no por el mecanismo 4

Ver la introducción de Estabilizadores del ánimo

Inhibidores de VMAT2 Vacían la dopamina de las vesículas: para la discinesia tardía y la corea 2

Ver la introducción de Inhibidores de VMAT2

Psicoestimulantes Aumentan el estado de alerta: la cafeína bloquea la adenosina y el metilfenidato los transportadores de dopamina y noradrenalina 2

Ver la introducción de Psicoestimulantes

Hipnóticos y cronobióticos Para dormir y para mover el reloj: en la melatonina, la hora de la toma decide cuál de las dos cosas hace 1

Ver la introducción de Hipnóticos y cronobióticos

Melatonina Melatonina · Agonista del receptor

Benzodiacepinas Todas hacen lo mismo en el receptor: lo que las separa es cuánto duran, en qué se convierten y por dónde salen del hígado 9

Ver la introducción de Benzodiacepinas

Ultracorta · menos de 6 h 1

Midazolam GABA · Modulador alostérico positivo

Intermedia · 6 a 24 h 5

Las que solo usan fase II · LOT

«Lorazepam, oxazepam, temazepam = LOT.» Son las tres que se eliminan sobre todo por glucuronidación directa: no pasan por el citocromo P450 y no dejan metabolitos activos que alarguen el efecto. La conjugación se conserva mucho mejor que la oxidación cuando el hígado falla, así que son las del hepatópata y las del anciano, y las que no se enredan con inhibidores ni inductores del CYP3A4. Con un matiz que la frase esconde: el temazepam tiene además una vía oxidativa minoritaria que lo convierte en oxazepam, así que es el menos puro de los tres.

LorazepamFase II pura · glucuronidación directa, sin metabolito activo. Absorción intramuscular fiable

OxazepamFase II pura · es el metabolito final de media familia; absorción lenta, poco atractiva para el uso indebido

TemazepamFase II · y algo de I · sobre todo conjugación, pero una fracción pasa a oxazepam por citocromo

Las iniciales forman la palabra. Toca un nombre para abrir su ficha.