Serotonina (5-HT2A/2C/7) y dopamina (D2/D3), con α y H1
Antagonista del receptor (multirreceptorial)
Antagonista de múltiples receptores, con afinidad por 5-HT2A superior a la de D2, además de 5-HT2C/6/7, D2/D3/D4, α1/α2 e H1. Afinidad muscarínica despreciable.
~24 horas (sublingual); ~30 horas (transdérmico)
Glucuronidación por UGT1A4 y oxidación por CYP1A2 (menor 2D6/3A4). Los inhibidores potentes de CYP1A2 (fluvoxamina) elevan sus niveles.
No figura en la tabla comparativa de afinidades por su perfil tan amplio; su rasgo es que la afinidad por 5-HT2A (Ki ~0,07) supera a la de D2 (~1,3). Sin apenas acción muscarínica.
Una dosis sublingual de ~4,8 mg dos veces al día ocupa ~79 % de los receptores D2. La vía sublingual evita el primer paso hepático.
Fuente: FDA prescribing information (Saphris) — https://www.accessdata.fda.gov/ · rev. consultar versión vigente · dato de producto, sin grado
5 mg sublingual dos veces al día
5–10 mg sublingual dos veces al día
10 mg sublingual dos veces al día
Sublingual: dejar disolver bajo la lengua; no comer ni beber durante 10 minutos. No requiere ajuste renal.
Esquizofrenia; episodios maníacos o mixtos del trastorno bipolar I (monoterapia o añadida a litio o valproato). Eficaz en la manía aguda (Kishi/Iwata 2022).
Hipoestesia o parestesia oral, somnolencia, mareo, acatisia, aumento de peso, disgeusia.
Reacciones de hipersensibilidad (angioedema, anafilaxia); prolongación del QT; síndrome neuroléptico maligno (raro); discinesia tardía.
Insuficiencia hepática grave; antecedente de hipersensibilidad. Precaución con el QT.
Eficaz en esquizofrenia (comparable a la risperidona y la olanzapina) y en la manía aguda, donde figura entre los antipsicóticos eficaces frente a placebo (Kishi/Iwata 2022). Su formulación sublingual y su hipoestesia oral condicionan la adherencia; el parche transdérmico es una alternativa. Fuentes: ficha FDA (Saphris); Kishi T, … Iwata N. Mol Psychiatry 2022.
Los inhibidores potentes de CYP1A2 (fluvoxamina) elevan sus niveles. Suma de QT con otros fármacos que lo prolongan. Cuidado con los depresores del SNC.
No requiere ajuste renal. Educar en la técnica sublingual. Vigilar el QT y el peso.
El antipsicótico sublingual (tragado casi no se absorbe), de estructura tetracíclica «prima» de la mirtazapina. Perfil multirreceptorial con 5-HT2A por encima de D2. Efecto peculiar: hipoestesia oral. Metabolizada por UGT1A4 y CYP1A2; sin ajuste renal. Aprobada para esquizofrenia y manía.
1¿Por qué se administra la asenapina por vía sublingual?
Su biodisponibilidad oral es mínima; disuelta bajo la lengua evita el primer paso hepático.
2¿Cuál es su efecto adverso más característico?
El adormecimiento de la boca aparece justo tras la toma sublingual y suele durar poco.
3¿Qué tiene de particular su perfil de receptores?
Bloquea muchísimos receptores; su afinidad por 5-HT2A (~0,07 nM) supera a la de D2 (~1,3 nM).
4¿En qué indicaciones se usa?
Está aprobada para la esquizofrenia y para la manía o los episodios mixtos del bipolar I.
Todavía no hay perfil de afinidad para este fármaco.
No figura en las fuentes que utiliza este material (Siafis 2018 para los antagonistas D2; Owens 1997 para los ISRS). Preferimos dejar el hueco antes que mostrar un valor sin respaldo.
Material educativo. No reemplaza el criterio clínico ni la ficha técnica oficial del producto.