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Aumentan el estado de alerta: la cafeína bloquea la adenosina y el metilfenidato los transportadores de dopamina y noradrenalina

Psicoestimulantes

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Aumentan el estado de alerta y reducen la fatiga, pero por caminos distintos, y por eso esta carpeta sirve para ver lo que la palabra «estimulante» esconde. La cafeína no toca las monoaminas directamente: bloquea los receptores de adenosina, la molécula que se acumula durante la vigilia y da sueño, y al silenciar esa señal deja subir de forma indirecta la dopamina y la noradrenalina. Su relación con la salud mental tiene forma de U, porque en dosis moderadas mejora el ánimo y la concentración y en exceso produce ansiedad e insomnio. El metilfenidato, en cambio, actúa en la terminal, donde bloquea los transportadores de dopamina y de noradrenalina. Adicionalmente, conviene fijarse en lo que no hace, porque a diferencia de la anfetamina no invierte el transportador ni vacía las vesículas, así que su efecto depende de que la neurona esté disparando.

Los fármacos 2 fármacos
Lado a lado

Las 2 moléculas de Psicoestimulantes, comparadas

No comparten mecanismo: están juntos por el uso clínico. La tabla sirve para ver en qué se parecen y en qué no, que es casi todo lo que decide la elección.

Psicoestimulantes · comparación de 2 fármacos, campo a campo
Fármaco Diana y modo Vida media Metabolismo Inicio Rango Máxima Grado Lo que lo separa
Cafeína Adenosina · Antagonista del receptor~4–5 horas (más larga en el embarazo, la hepatopatía o con inhibidores del CYP1A2; más corta en fumadores)Metabolizada sobre todo por el CYP1A2. La fluvoxamina (inhibidor potente del CYP1A2) eleva mucho sus niveles; el tabaco los reduce. Compite con la clozapina por el CYP1A2.Una taza de café ≈ 80–100 mgHasta ~400 mg/día se considera moderado en adultos sanosPor encima de ~400 mg/día aumentan la ansiedad y el insomnio; dosis muy altas (>1 g) causan intoxicaciónNo establecidoLa psicoactiva más consumida del mundo: antagonista de los receptores de adenosina (bloquea la señal de sueño).
Metilfenidato Dopamina, noradrenalina · Inhibidor de la recaptaciónCorta: el efecto de la liberación inmediata dura pocas horas, y por eso existen las formas de liberación prolongadaSe hidroliza en el hígado a ácido ritalínico, que es inactivo. El citocromo P450 apenas participa, así que tiene pocas interacciones farmacocinéticas.Liberación inmediata: 5 mg dos veces al día en niños desde los 6 años. Concerta: 18 mg una vez al día (18 o 36 mg en adultos)Liberación inmediata en el adulto: 20 a 30 mg al día, en dos o tres tomasLiberación inmediata: 60 mg/día. Concerta: 54 mg/día de 6 a 12 años y 72 mg/día de 13 a 65 añosASolo bloquea el transportador, no lo invierte, y eso lo separa de la anfetamina.

Los datos salen de cada ficha. Donde dice «no establecido», el campo aún no tiene fuente en esta versión.

Siguiente paso

Material educativo. Cada molécula se describe por su diana y su modo de acción, no por su etiqueta de clase.

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