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NbN: Antagonista del receptor · Dopamina, serotonina

Olanzapina

Antagonismo D2/5-HT2A con bloqueo H1 potente, responsable de la sedación y de buena parte del efecto sobre el apetito.

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Qué es

Olanzapina. Grupo: Antagonista D2/cinco hache te dos A · tienobenzodiazepina. En nomenclatura basada en neurociencias: Antagonista del receptor, sobre Dopamina, serotonina. Antagonismo D2/cinco hache te dos A con bloqueo H1 potente, responsable de la sedación y de buena parte del efecto sobre el apetito.

Advertencia enmarcada

Atención: este fármaco lleva advertencia enmarcada. Mayor mortalidad en personas mayores con psicosis asociada a demencia. Ningún antipsicótico está aprobado para esa indicación. Lo dice F D A · 2005 para los de segunda generación, extendida en 2008 a los de primera.

Dosis y farmacocinética

Se empieza con 5 a 10 miligramos al día. El rango habitual va de 10 a 20 miligramos al día. La vida media es de en torno a 30 horas. Metabolismo: Hepático (citocromo 1A2, glucuronidación); también sensible al tabaco.

Cómo se sube y cómo se baja

Una toma diaria, habitualmente nocturna por la sedación. Vigilancia metabólica basal y periódica (peso, glucemia, lípidos).

Para qué se usa

Indicaciones: Esquizofrenia; episodio maníaco y mantenimiento del trastorno bipolar; en combinación, depresión resistente. diferencia de medias estandarizada frente a placebo de −0,56 (CrI −0,62 a −0,50), de los más altos tras clozapina, con la mejor discontinuación por cualquier causa (riesgo relativo 0,69). Ese beneficio se contrapesa con el peor perfil de peso del análisis. Huhn M, et al. Lancet 2019;394:939 a 51.

Lo que lo distingue

Es, en esencia, una "clozapina domesticada": se diseñó buscando su eficacia sin la agranulocitosis. Lo logró en parte, pero heredó el otro gran problema, el metabólico.

Efectos adversos

Lo frecuente: Aumento de peso, sedación, aumento del apetito, sequedad de boca, mareo, dislipidemia. Lo grave, aunque sea raro: Síndrome metabólico; hiperglucemia y cetoacidosis; con la forma inyectable de acción prolongada, síndrome post-inyección (sedación o delirium por paso al torrente sanguíneo).

Interacciones y contraindicaciones

El tabaco reduce sus niveles. Suma de sedación con otros depresores del sistema nervioso central. Fluvoxamina eleva sus concentraciones. Hipersensibilidad. Precaución en diabetes, dislipidemia y obesidad. Demencia: mayor mortalidad.

Poblaciones especiales

Ancianos con demencia: evitar. Diabéticos u obesos: sopesar el riesgo metabólico. Embarazo: datos disponibles, individualizar.

Antes de cerrar

Esto es material docente, no una guía de prescripción. Antes de prescribir, confirma la dosis en la ficha técnica de tu país, porque cambia entre agencias. Y si oyes algo que no cuadra, escríbeme: la página tiene una sección de correcciones.

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Actualizado: jul 2026

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Diana y modoDopamina, serotonina · Antagonista del receptor
Dosis10–20 mg/día
Vida media≈ 30 horas
MetabolismoHepático (CYP1A2, glucuronidación); también sensible al tabaco
Dosis por indicaciónsin verificar por el autor
IndicaciónInicioSube deObjetivoTope
Esquizofrenia5–10 mg/día (alcanzar 10 mg/día en pocos días)5 mg/día a intervalos no menores de 1 semana10–15 mg/día (mantenimiento 10–20 mg/día)20 mg/día
Esquizofrenia10 mg/díaAjuste según estado clínico a intervalos no menores de 24 h5–20 mg/día20 mg/día
Manía aguda o episodio mixto (trastorno bipolar I), monoterapia10 o 15 mg/día5 mg/día a intervalos no menores de 24 h5–20 mg/día20 mg/día (la seguridad por encima no ha sido evaluada)
Manía aguda o episodio mixto, coadyuvante de litio o valproato10 mg/día— (no especificado para la combinación)5–20 mg/día20 mg/día
Mantenimiento del trastorno bipolar I / prevención de recurrencias10 mg/día (o continuar la dosis con la que se estabilizó el episodio agudo)Ajuste a intervalos no menores de 24 h5–20 mg/día20 mg/día
Agitación aguda asociada a esquizofrenia o manía bipolar I IM de acción rápida10 mg IM (5 o 7,5 mg si está clínicamente justificado)Dosis adicionales de hasta 10 mg separadas 2–4 h, máximo 3 dosis10 mg por inyección30 mg/día IM (la seguridad por encima no ha sido evaluada)
Episodios depresivos del trastorno bipolar I (en combinación con fluoxetina)5 mg de olanzapina + 20 mg de fluoxetina, una vez al día por la noche— (la etiqueta indica ajustar cada componente por separado según eficacia y tolerabilidad, sin cifra de escalón)Olanzapina 6–12 mg + fluoxetina 25–50 mg/día18 mg de olanzapina + 75 mg de fluoxetina (por encima no evaluado en estudios clínicos). El rango estudiado por eficacia en esta indicación (6–12 mg + 25–50 mg) es menor que en la depresión resistente (6–18 mg), pero el techo de seguridad de la etiqueta es el mismo en las dos
Depresión mayor resistente al tratamiento (en combinación con fluoxetina)5 mg de olanzapina + 20 mg de fluoxetina, una vez al día por la noche— (no especificado)Olanzapina 6–18 mg + fluoxetina 25–50 mg/día18 mg de olanzapina + 75 mg de fluoxetina
Al titular
  • Esquizofrenia. Iniciar con 5 mg/día en debilitados, predispuestos a hipotensión o metabolizadores lentos. Vigilar peso, perímetro abdominal, glucemia y perfil lipídico: es el antipsicótico con mayor carga metabólica junto con la clozapina.
  • Esquizofrenia. La ficha europea permite ajustar cada 24 h; la etiqueta FDA exige ≥1 semana entre incrementos en esquizofrenia. Ver discrepancias.
  • Manía aguda o episodio mixto (trastorno bipolar I), monoterapia. En manía la etiqueta permite subir cada 24 h; en esquizofrenia exige ≥1 semana.
  • Manía aguda o episodio mixto, coadyuvante de litio o valproato. La eficacia del uso coadyuvante a largo plazo no ha sido evaluada sistemáticamente.
  • Mantenimiento del trastorno bipolar I / prevención de recurrencias. La etiqueta FDA acepta 5–20 mg/día en mantenimiento tras 2 semanas de respuesta.
  • Agitación aguda asociada a esquizofrenia o manía bipolar I. Evaluar hipotensión ortostática ANTES de cada dosis siguiente. En ancianos 5 mg y en debilitados o predispuestos a hipotensión 2,5 mg por inyección. No combinar con benzodiacepina parenteral en el mismo momento por riesgo de depresión cardiorrespiratoria.
  • Episodios depresivos del trastorno bipolar I (en combinación con fluoxetina). La olanzapina en monoterapia NO está indicada para la depresión bipolar.
  • Depresión mayor resistente al tratamiento (en combinación con fluoxetina). La olanzapina sola no está indicada para depresión resistente.
De dónde salen estas cifras

Es, en esencia, una "clozapina domesticada": se diseñó buscando su eficacia sin la agranulocitosis.

Revisado: jul 2026

1De un vistazo

Estructura molecular de Olanzapina, ilustrada como dibujo a lápiz
DescubrimientoAños ochenta (Eli Lilly), como análogo estructural de la clozapina Aprobación1996 (FDA) Comercialización1996

2Mecanismo y farmacología

Perfil de receptores

OLANZAPINA:Perfil de receptores (Ki)5-HT2AH1D1D2D3D4Alta afinidad(sombreado interior)

El radar enseña el orden de magnitud, no la cifra: cuanto más lejos del centro, con más fuerza se une. Los números de verdad están en la tabla de abajo.

Receptor / transportadorAfinidad (Kᵢ, nM)Relevancia clínica
5-HT2AAlta · Ki 1–10 nMRasgo farmacológico que define a la 2.ª generación. Su antagonismo reduce los efectos motores, pero se asocia a más apetito.
H1Alta · Ki 1–10 nMSu bloqueo produce sedación y aumenta el apetito: la afinidad por H1 se correlaciona con el aumento de peso.
D1Media · Ki 10–100 nMSeñalización prefrontal; puede intervenir en la ingesta.
D2Media · Ki 10–100 nMDiana común de todos los antagonistas D2. Su bloqueo sostiene el efecto antipsicótico y explica los síntomas extrapiramidales y la subida de prolactina.
D3Media · Ki 10–100 nMEmparentado con D2; participa en la regulación de la recompensa y la conducta alimentaria.
D4Media · Ki 10–100 nMAfinidad alta característica de la clozapina y de varios agentes de primera generación.
Farmacología · fuente: ficha FDA

Nomenclatura NbN

  • DianaDopamina, serotonina

    Modo de acciónAntagonista del receptor

    antagonista de D2 y de 5-HT2

Esta ficha añadía la histamina a la diana; en la NbN el H1 es detalle de receptor y no sistema diana. Está en «Perfil de dianas».

Neuroscience-based Nomenclature (ECNP), nbn2r.com, cotejada el 4 de septiembre de 2026. El detalle de afinidades está en «Perfil de dianas»; el mecanismo, en «Mecanismo».

Vida media

≈ 30 horas

Metabolismo

Hepático (CYP1A2, glucuronidación); también sensible al tabaco

Perfil de dianas

El potente bloqueo H1, junto con acciones sobre 5-HT2C, se asocia al aumento del apetito y del peso. En el análisis en red quedó segundo en aumento de peso, por detrás de la zotepina (+3,21 kg) (el suyo, +2,78 kg (CrI 2,44–3,13)), y en el metaanálisis metabólico en bipolar lideró la elevación de colesterol total, triglicéridos y LDL. Buena eficacia (SMD −0,56), sedación marcada y escasos síntomas extrapiramidales.

Farmacodinamia

Perfil parecido al de la clozapina sin el riesgo de agranulocitosis, pero con fuerte impacto metabólico.

Farmacocinética

Metabolismo por CYP1A2 y glucuronidación; el tabaco reduce sus niveles. Disponible en formulación de acción prolongada (con riesgo de síndrome post-inyección).

Dosis según para qué

La misma molécula pide dosis muy distintas según la indicación. Y en esquizofrenia la curva dosis-respuesta es hiperbólica: sube deprisa y se aplana. Subir por encima del techo añade efectos adversos, no eficacia.

Esquizofrenia · episodio agudo

ED95 (dosis casi máximamente eficaz)
15,2 mg/día
Equivale a 1 mg de risperidona
2,4 mg
Forma de la curva
📈 Aún subía La curva no había llegado a meseta en el rango estudiado: podrían hacer falta ensayos con dosis más altas.

En qué se apoya. Un estudio halló 40 mg/día más eficaz que 10 y 20 mg/día, pero SOLO en un subgrupo de pacientes graves. Y la curva de eficacia creciente hay que contrapesarla con el aumento de peso, que también crece con la dosis: los autores piden usar dosis bajas siempre que se pueda.

Leucht S, Crippa A, Siafis S, Patel MX, Orsini N, Davis JM. Dose-Response Meta-Analysis of Antipsychotic Drugs for Acute Schizophrenia. Am J Psychiatry. 2020;177(4):342-53. https://doi.org/10.1176/appi.ajp.2019.19010034
68 estudios; dosis casi máximamente eficaces de 20 antipsicóticos.

Esquizofrenia · mantenimiento

Techo de dosis
≈5 mg/día de equivalentes de risperidona
Qué significa
Por encima de ahí, el beneficio adicional para prevenir recaídas es limitado y los efectos adversos aumentan. La curva de mantenimiento es hiperbólica, igual que la del episodio agudo.

Leucht S, Bauer S, Siafis S, et al. Examination of Dosing of Antipsychotic Drugs for Relapse Prevention in Patients With Stable Schizophrenia: A Meta-analysis. JAMA Psychiatry. 2021. · Recogido en Leucht S, Priller J, Davis JM. Am J Psychiatry. 2024;181:865-78. https://doi.org/10.1176/appi.ajp.20240738

Depresión

Combinación
En combinación con fluoxetina
Qué significa
La combinación olanzapina-fluoxetina tiene indicación de la FDA para la depresión resistente desde 2009, pero su uso ha quedado limitado por el aumento de peso y la alteración metabólica: justo lo que el termómetro de receptores anticipa (H1 4,9 nM más 5-HT2C 24 nM).

Pharmacotherapies for Treatment-Resistant Depression: How Antipsychotics Fit in the Rapidly Evolving Therapeutic Landscape. Am J Psychiatry. https://doi.org/10.1176/appi.ajp.20230025

Tres cifras que no son lo mismo. La ED95 sale del metaanálisis dosis-respuesta y marca dónde deja de subir la eficacia media; no es un objetivo obligatorio ni una dosis de inicio. Los equivalentes de risperidona sirven para comparar entre moléculas, no como calculadora de conversión. Los propios autores lo advierten con un ejemplo: 20 mg/día de olanzapina equivalen a 8,25 mg/día de risperidona, pero como la curva de la risperidona es en campana, no tendría sentido clínico pasar a nadie a 8,25 mg/día. Hay que mirar la curva de cada fármaco, no el número. Y los rangos autorizados varían entre reguladores.
Los autores señalan además que juzgaron la forma de las curvas por inspección visual y que los intervalos de confianza del 95% eran a menudo amplios: hay incertidumbre real detrás de estas cifras.

Fuente: FDA prescribing information (label): https://www.accessdata.fda.gov/ · rev. consultar versión vigente · dato de producto, sin grado

Perfil metabólico comparado

Qué encontró el metaanálisis en red de 18 antipsicóticos frente a placebo, desenlace por desenlace.

DesenlaceFrente a placeboLa red
Peso Aumenta 83 estudios · 18 fármacos · 18 750 pacientes con antipsicótico (y 4210 con placebo)
Índice de masa corporal Aumenta 1,07 kg/m² (IC 95 % 0,90 a 1,25): el peor de la red 22 estudios · 9 fármacos · 4196 pacientes con antipsicótico (y 900 con placebo)
Colesterol total Aumenta 36 estudios · 14 fármacos · 11 762 pacientes con antipsicótico (y 2998 con placebo)
Colesterol LDL Aumenta 0,20 mmol/L (IC 95 % 0,14 a 0,26): el peor de la red 24 estudios · 9 fármacos · 7439 pacientes con antipsicótico (y 2419 con placebo)
Colesterol HDL Sin evidencia de cambio 22 estudios · 10 fármacos · 7073 pacientes con antipsicótico (y 2189 con placebo)
Triglicéridos Aumenta 34 estudios · 15 fármacos · 10 965 pacientes con antipsicótico (y 3021 con placebo)
Glucosa en ayunas Aumenta 37 estudios · 16 fármacos · 10 681 pacientes con antipsicótico (y 3032 con placebo)

Junto con la clozapina, el peor perfil metabólico de los 18. Es el peor en IMC y en LDL, y sube además peso, colesterol total, triglicéridos y glucosa. En la red no quedó ningún desenlace metabólico donde saliera bien.

Tres cosas antes de usar esta tabla

  • Son seis semanas. La mediana de duración de los estudios fue de 6 semanas (rango intercuartílico 6 a 8). El peso de un antipsicótico no se estabiliza en seis semanas: estas cifras son el comienzo de la curva, no su meseta.
  • La certeza es baja. En la red de peso, la confianza en la evidencia fue baja o muy baja en 140 de 154 comparaciones (el 91 %). El orden entre dos fármacos vecinos no es un dato firme.
  • Y el hallazgo incómodo: en este metaanálisis, la mejoría de los síntomas se asoció a empeoramiento metabólico (peso r = 0,36; IMC r = 0,84; colesterol total r = 0,31; LDL r = 0,42; con descenso del HDL r = −0,35). Es una correlación entre estudios, no una relación causal en un paciente, y otra revisión de referencia sostiene que esa asociación no se ha replicado. Se dice porque el desacuerdo entre fuentes es parte del dato.
  • Dos redes, dos cifras. El resto de la ficha da el peso de Huhn 2019 (32 antipsicóticos, eficacia y tolerabilidad); esta tabla es Pillinger 2020 (18 antipsicóticos, siete desenlaces metabólicos). Que el mismo fármaco lleve dos cifras de peso tiene explicación: son poblaciones, comparadores y modelos distintos, y por eso el peso lo encabeza la zotepina en una red (Huhn, +3,21 kg; la olanzapina va justo detrás con +2,78) y la clozapina en la otra (Pillinger, +3,01 kg).

Fuente: Pillinger 2020 · Qué hacer con la ganancia de peso

3Dosificación

Dosificación
Inicio

5–10 mg/día

Rango

10–20 mg/día

Máxima

20 mg/día

Titulación y retirada

Una toma diaria, habitualmente nocturna por la sedación. Vigilancia metabólica basal y periódica (peso, glucemia, lípidos).

Hasta dónde subir la dosis

Curva dosis-respuesta de OlanzapinaCurva dosis-respuesta de olanzapina: sube deprisa hasta la ED50 (5,99 mg/día, mitad del efecto máximo) y se aplana en la ED95 (15,17 mg/día). El máximo que autoriza la ficha técnica, 20 mg/día, está 1.3 veces por encima de la ED95 y corresponde al 97,9 % del efecto máximo. Las dos líneas discontinuas que rodean la curva no son la banda de credibilidad del artículo: marcan hasta dónde puede moverse este dibujo, y se estrechan hasta cero en la ED50 y en la ED95, que son los dos puntos por los que está obligado a pasar.diana del consensoED50 5,99ED95 15,17máximo autorizado0615,220330 %50 %95 %100 %Dosis (mg/día)% del efecto máximoOlanzapinacurva subiendo
De la ED95 (15,17 mg/día) al techo de la ficha técnica (20 mg/día) hay 1,3 veces más dosis, y el modelo solo añade 2,9 puntos porcentuales de efecto: del 95 % al 97,9 %.
  • La curva: sigmoide ajustada a la ED50 y la ED95 publicadas.
  • El margen del dibujo: ojo, no es la banda de credibilidad del artículo, sino hasta dónde puede moverse este trazo. Es cero en los tres puntos donde está sujeto (dosis cero, ED50 y ED95) y ancho donde ya nada lo sujeta.
  • La diana del consenso: encuesta a expertos, no un ensayo.
  • El techo de la ficha técnica: el máximo que la etiqueta autoriza.
  • El punteado: pasada la ED95 no queda ninguna cifra publicada que sujete el trazo.

Esta no es la figura del artículo. Es una curva propia, dibujada con una sigmoide de Hill forzada a pasar por las dos cifras que Leucht 2020 publica en su tabla: la ED50 y la ED95. Se parece a la del artículo (sube, dobla, se aplana y, donde la figura publicada lo muestra, baja), pero no sale del ajuste por splines del original: los nudos y los coeficientes de aquel modelo no están en el suplemento. Y las dos líneas discontinuas no son la banda de credibilidad: son el margen de este dibujo.

El eje vertical es de este fármaco consigo mismo. «100 %» es su propio efecto máximo, no el de la red: esta curva dice hasta dónde subirlo, no cuánto llega comparado con otro. Eso está en la mesa de efectividad comparada.

Cuánto tarda en verse

No hay periodo de latencia. La separación del placebo aparece dentro de la primera semana, y el grueso de la mejoría ocurre en las dos primeras.

CuadroSe empieza a verEl gruesoCuándo juzgarlo
Esquizofrenia y psicosis agudaPrimera semanaSemanas 1–2A las 2 semanas
Manía agudaevidencia de risperidonaDías, no semanasSemanas 1–3A la 1.ª–2.ª semana
Depresión bipolarevidencia de quetiapinaSemana 1 en quetiapina y olanzapinaSemanas 1–6A las 6–8 semanas
Depresión mayor, como coadyuvanteevidencia de quetiapinaSemana 1 en quetiapina XRSemanas 1–6A las 6 semanas
Ansiedad generalizadaevidencia de quetiapinaDía 4Semanas 1–4A las 8 semanas

Las cifras, los estudios y sus matices, en la carpeta del grupo →

Dónde se une, y en qué orden

Los receptores están ordenados por afinidad: cuanto más a la izquierda, menos fármaco hace falta para ocuparlos. El ancla es D2.

Olanzapina

Muy alta
Alta5-HT2AH1
MediaD2D3D1D45-HT2C5-HT7M1M3α1
Bajaα2A
Nula

Antes que el D2: 5-HT2A, H1. Es lo que se ve primero al subir la dosis.

Las familias, la matriz de efectos y para qué NO sirve esta barra →

4Uso clínico, efectos y precauciones

Uso clínico · fuente: guías y metaanálisis Grado A
Indicaciones

Esquizofrenia; episodio maníaco y mantenimiento del trastorno bipolar; en combinación, depresión resistente.

Efectos frecuentes

Aumento de peso, sedación, aumento del apetito, sequedad de boca, mareo, dislipidemia.

Efectos graves / alerta

Síndrome metabólico; hiperglucemia y cetoacidosis; con la forma inyectable de acción prolongada, síndrome post-inyección (sedación o delirium por paso al torrente sanguíneo).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad. Precaución en diabetes, dislipidemia y obesidad. Demencia: mayor mortalidad.

Detalle clínico

SMD frente a placebo de −0,56 (CrI −0,62 a −0,50), de los más altos tras clozapina, con la mejor discontinuación por cualquier causa (RR 0,69). Ese beneficio se contrapesa con el peor perfil de peso del análisis. Huhn M, et al. Lancet 2019;394:939-51. https://doi.org/10.1016/S0140-6736(19)31135-3

Interacciones

El tabaco reduce sus niveles. Suma de sedación con otros depresores del SNC. Fluvoxamina eleva sus concentraciones.

Poblaciones especiales

Ancianos con demencia: evitar. Diabéticos u obesos: sopesar el riesgo metabólico. Embarazo: datos disponibles, individualizar.

5Posición en guías

6Lo que lo distingue

Lo que lo distingue

El que más engorda de los antipsicóticos de uso habitual (+2,78 kg de media en Huhn 2019; en esa red solo la zotepina, apenas usada, lo supera con +3,21 kg) y el de mayor señal metabólica en lípidos: es su rasgo definitorio y la razón de vigilar glucemia y perfil lipídico desde el inicio. A cambio, ofrece de las mejores tasas de continuación (RR 0,69). Su forma inyectable de acción prolongada puede causar el síndrome post-inyección (sedación o delirium por paso accidental a sangre), que obliga a observación de 3 h tras cada dosis. Como la clozapina, sus niveles bajan con el tabaco.

Ver esta molécula junto a las de su clase →

7Práctica de recuperación

Práctica de recuperación

Antes de cerrar la página

Responde de memoria y solo después mira las opciones. Releer no consolida; recuperar sí.

01 ¿Cuál es el rasgo que más limita a la olanzapina?

02 ¿De qué molécula es análogo estructural?

03 Pese a su impacto metabólico, ¿en qué destaca positivamente?

04 ¿Qué complicación es propia de su formulación inyectable de acción prolongada?

05 ¿Qué bloqueo receptorial explica su sedación y parte de su efecto sobre el apetito?

06 El tabaco, respecto a sus concentraciones plasmáticas:

07 En el metaanálisis metabólico en bipolar, la olanzapina encabezó:

08 Su eficacia frente a placebo (SMD) fue:

09 Además de la esquizofrenia, ¿en qué trastorno tiene indicación?

10 ¿Qué parámetros conviene monitorizar desde el inicio?

Afinidad por los principales receptores del SNC

Cuanto más bajo es el valor de Ki, con más fuerza se une la molécula al receptor.

  • D2 Dopamina · Ki 72 nM Media Diana común de todos los antagonistas D2. Su bloqueo sostiene el efecto antipsicótico y explica los síntomas extrapiramidales y la subida de prolactina.
  • D3 Dopamina · Ki 49 nM Media Emparentado con D2; participa en la regulación de la recompensa y la conducta alimentaria.
  • D1 Dopamina · Ki 58 nM Media Señalización prefrontal; puede intervenir en la ingesta.
  • D4 Dopamina · Ki 10–100 nM (banda) Media Afinidad alta característica de la clozapina y de varios agentes de primera generación.
  • 5-HT1A Serotonina · Ki > 2.000 nM Insignificante Sin consecuencia clínica esperable a dosis terapéuticas.
  • 5-HT2A Serotonina · Ki 3 nM Alta Rasgo farmacológico que define a la 2.ª generación. Su antagonismo reduce los efectos motores, pero se asocia a más apetito.
  • 5-HT2C Serotonina · Ki 24 nM Media Junto con H1 y D2, es una de las piezas centrales del aumento de peso y del riesgo de diabetes.
  • 5-HT7 Serotonina · Ki 10–100 nM (banda) Media Implicado en el ánimo y los ritmos circadianos.
  • H1 Histamina · Ki 4,9 nM Alta Su bloqueo produce sedación y aumenta el apetito: la afinidad por H1 se correlaciona con el aumento de peso.
  • M1 Muscarínico · Ki 24 nM Media Explica sequedad de boca, estreñimiento y visión borrosa; también protege frente a los efectos motores.
  • M3 Muscarínico · Ki 10–100 nM (banda) Media Interviene en la secreción de insulina: se asocia a alteraciones de la glucemia.
  • α1 Adrenérgico · Ki 10–100 nM (banda) Media Su bloqueo causa hipotensión ortostática, mareo y sedación.
  • α2 Adrenérgico · Ki 314 nM Baja Su antagonismo podría ser metabólicamente protector, al contrario que el de α1.
Cómo leer el termómetro Muy alta Ki < 1 nM Alta Ki 1–10 nM Media Ki 10–100 nM Baja Ki 100–1000 nM Insignificante Ki > 1000 nM

Valores de Ki medidos: Meltzer HY, Gadaleta E. Contrasting typical and atypical antipsychotic drugs. Focus (Am Psychiatr Publ). 2021;19:3-13, tabla 1. https://doi.org/10.1176/appi.focus.20200051 (PMID 34483761)
Las filas marcadas «(banda)» proceden de Siafis S, et al. Curr Neuropharmacol. 2018;16:1210-23. https://doi.org/10.2174/1570159X15666170630163616 (compilado de las bases PDSP e iPHACE), porque la tabla anterior no cubre esos receptores.
Los niveles del termómetro aplican los umbrales publicados por Siafis 2018. Ojo: las Ki de distintos laboratorios no son intercambiables (varían el tejido, la especie y el radioligando), así que compara con cabeza entre fuentes. Un receptor sin dato no se muestra.

Qué significa esto en la consulta

  • H1 alta más 5-HT2C: la combinación que la revisión señala como mecanismo central del aumento de peso. Es, de hecho, la que más engorda del grupo (2,78 kg de media).

    Siafis S, et al. Curr Neuropharmacol. 2018;16:1210-23. https://doi.org/10.2174/1570159X15666170630163616

  • Compensa ese coste con la menor tasa de abandono del tratamiento, señal de que los pacientes la toleran bien en lo subjetivo aunque el peso diga otra cosa.

    Huhn M, et al. Lancet. 2019;394:939-51. https://doi.org/10.1016/S0140-6736(19)31135-3

Revisado el jul 2026 · revisión 9.91.0
Referencia regulatoria: ninguna sola, y es deliberado. Cada ficha dice en qué países está aprobado el fármaco y en cuáles no, con la agencia y la fecha, porque no coinciden.

Material educativo. No reemplaza el criterio clínico ni la ficha técnica oficial del producto.

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