Fluvoxamina
Inhibe el SERT y es agonista del receptor sigma-1, propiedad que lo distingue del resto del grupo.
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Qué es
Fluvoxamina. Grupo: inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina. En nomenclatura basada en neurociencias: Inhibidor de la recaptación, sobre Serotonina. Inhibe el el transportador de serotonina y es agonista del receptor sigma-1, propiedad que lo distingue del resto del grupo.
Advertencia enmarcada
Atención: este fármaco lleva advertencia enmarcada. Aumento del riesgo de ideación y conducta suicida en niños, adolescentes y adultos jóvenes menores de 25 años, sobre todo en los primeros meses de tratamiento y tras cada cambio de dosis. Vigilancia estrecha en ese periodo. Lo dice F D A · vigente desde 2004, ampliada en 2007.
Dosis y farmacocinética
Se empieza con 50 miligramos al día por la noche. El rango habitual va de 100 a 300 miligramos al día. La vida media es de en torno a 15 a 20 horas. Metabolismo: Hepático (citocromo 2D6, 1A2); inhibidor potente de citocromo 1A2 y 2C19.
Cómo se sube y cómo se baja
Aumentos de 50 miligramos cada 4 a 7 días. Retirada gradual.
Para qué se usa
Indicaciones: TOC; ansiedad social en la formulación de liberación prolongada. Muy usado en TOC. En comparaciones directas para depresión aparece entre los de eficacia y aceptabilidad menos favorables, lo que limita su elección inicial fuera del TOC. Cipriani A, et al. Lancet 2018;391:1357 a 66.
Lo que lo distingue
Llegó al mercado europeo cuatro años antes de que la fluoxetina fuera aprobada en Estados Unidos.
Efectos adversos
Lo frecuente: Náuseas (frecuentes), sedación, insomnio, disfunción sexual. Lo grave, aunque sea raro: Síndrome serotoninérgico; hiponatremia; interacciones graves mediadas por citocromo 1A2.
Interacciones y contraindicaciones
Contraindicado con tizanidina, pimozida, ramelteón y alosetrón. Eleva marcadamente clozapina y teofilina. Evitar con IMAO. IMAO; tizanidina; pimozida; hipersensibilidad.
Poblaciones especiales
Ancianos: iniciar más bajo y titular lento. Hepatopatía: reducir dosis.
Antes de cerrar
Esto es material docente, no una guía de prescripción. Antes de prescribir, confirma la dosis en la ficha técnica de tu país, porque cambia entre agencias. Y si oyes algo que no cuadra, escríbeme: la página tiene una sección de correcciones.
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Lo que necesitas para prescribir con criterio.
Lo mínimo
Lo que necesitas si solo tienes cuarenta segundos.
| Indicación | Inicio | Sube de | Objetivo | Tope |
|---|---|---|---|---|
| TOC (comprimidos de liberación inmediata) | 50 mg/día en dosis única al acostarse | 50 mg cada 4 a 7 días, según tolerancia | 100–300 mg/día | 300 mg/día |
| TOC (cápsulas de liberación prolongada) | 100 mg/día al acostarse | 50 mg por semana, según tolerancia | — | 300 mg/día |
| Depresión mayor (episodio depresivo mayor) | 50 o 100 mg en una toma única por la noche | — | 100 mg/día | 300 mg/día |
Al titular
- TOC (comprimidos de liberación inmediata). El rótulo FDA fija inicio 50 mg, escalón de 50 mg cada 4–7 días y tope 300 mg/día; el rango eficaz 100–300 mg/día procede de la ficha europea (smpc_faverin). Toda dosis diaria superior a 100 mg (FDA) debe repartirse en dos tomas, dando la mayor al acostarse. En adolescentes de 12 a 17 años el tope es también 300 mg/día; en niños de hasta 11 años, 200 mg/día.
- TOC (cápsulas de liberación prolongada). Toma única diaria, sin repartir; no triturar ni masticar. El rótulo no declara rango eficaz. La dosis de inicio (100 mg) duplica la de la forma de liberación inmediata: no son intercambiables miligramo a miligramo al arrancar.
- Depresión mayor (episodio depresivo mayor). El contraste que importa: aprobada en Europa para depresión (Faverin), pero no por la FDA, que solo reconoce el TOC. La dosis eficaz en depresión es de unos 100 mg/día, mientras que en TOC el rango eficaz es 100–300 mg/día: el TOC exige subir mucho más alto. La ficha europea no fija el tamaño del escalón. Las dosis superiores a 150 mg/día deben repartirse en 2 o 3 tomas.
Llegó al mercado europeo cuatro años antes de que la fluoxetina fuera aprobada en Estados Unidos.
Revisado: mar 2026
1De un vistazo
2Mecanismo y farmacología
Perfil de receptores
El radar enseña el orden de magnitud, no la cifra: cuanto más lejos del centro, con más fuerza se une. Los números de verdad están en la tabla de abajo.
| Receptor / transportador | Afinidad (Kᵢ, nM) | Relevancia clínica |
|---|---|---|
| SERT (Transportador de serotonina) | 1,6 | Transportador de serotonina |
| σ1 (Sigma-1) | 36 | La mayor afinidad sigma-1 de todos los ISRS: es su rasgo diferencial. Un estudio PET confirmó que ocupa estos receptores en el cerebro humano a dosis terapéuticas. Compárese con la paroxetina, que apenas los toca. |
| NET (Transportador de noradrenalina) | 2.950 | Transportador de noradrenalina |
Evolución del tratamiento
Estado basal: la sinapsis en reposo
Administración aguda: el SERT bloqueado
Administración crónica: adaptación y BDNF
Nomenclatura NbN
DianaSerotonina
Modo de acciónInhibidor de la recaptación
inhibidor del SERT
Esta ficha añade el agonismo sigma-1, bien documentado, que NbN2r no recoge: en la NbN la diana es el sistema de neurotransmisión, y sigma-1 no lo es.
Neuroscience-based Nomenclature (ECNP), nbn2r.com, cotejada el 4 de septiembre de 2026. El detalle de afinidades está en «Perfil de dianas»; el mecanismo, en «Mecanismo».
≈ 15–20 horas
Hepático (CYP2D6, 1A2); inhibidor potente de CYP1A2 y 2C19
Selectivo por el SERT, sin afinidad relevante por NET ni DAT. Su rasgo diferencial no está en los transportadores sino en el agonismo del receptor sigma-1. Caracterización comparativa de selectividad y potencia del grupo (Hyttel J. Int Clin Psychopharmacol 1994;9 Suppl 1:19-26. https://doi.org/10.1097/00004850-199403001-00004). Afinidades por ensayos de unión en transportadores humanos (Tatsumi M, et al. Eur J Pharmacol 1997;340:249-58. https://doi.org/10.1016/s0014-2999(97)01393-9).
Sin metabolito activo relevante. El agonismo sigma-1 se ha investigado en relación con la modulación del estrés del retículo endoplásmico y la respuesta inflamatoria.
Inhibición potente de CYP1A2: eleva concentraciones de cafeína, teofilina, clozapina, olanzapina y duloxetina.
Dosis según para qué
La misma molécula necesita dosis distintas según la indicación, y no por costumbre: las curvas dosis-respuesta de la depresión y del TOC tienen formas opuestas.
Trastorno obsesivo-compulsivo
- Máximo ocasional (APA)
- 450 mg/día
- Qué significa
- Aquí la curva no se aplana: a más dosis, más eficacia. Por eso la guía contempla máximos muy por encima de los de la depresión.
American Psychiatric Association. Practice guideline for the treatment of patients with obsessive-compulsive disorder. Arlington, VA; 2007. PMID 17849776. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17849776/
Bloch MH, McGuire J, Landeros-Weisenberger A, Leckman JF, Pittenger C. Mol Psychiatry. 2010;15(8):850-5. https://doi.org/10.1038/mp.2009.50 · PMID 19468281
- Baja 20-30 mg
- Media 40-50 mg
- Alta 60-80 mg
Las tres superan al placebo, pero la alta gana a la media y a la baja, tanto en Y-BOCS como en proporción de respondedores. El precio: más abandonos por efectos adversos, aunque los abandonos totales no aumentan. Basado en 9 ensayos de dosis fija con 2.268 adultos.
Sin dosis óptima en depresión. Furukawa 2019 analizó cinco ISRS y la fluvoxamina no fue uno de ellos. Preferimos dejar el hueco antes que trasladarle la cifra de otra molécula.
Tres cifras que no son lo mismo. La dosis óptima sale de los metaanálisis dosis-respuesta y marca dónde se aplana la eficacia. El máximo ocasional es lo que una guía contempla en casos concretos, no lo que se prescribe de entrada. Ninguna de las dos es la dosis de inicio. Y los rangos autorizados varían entre reguladores.
Fuente: FDA prescribing information (label): https://www.accessdata.fda.gov/ · rev. 2023 · dato de producto, sin grado
3Dosificación
50 mg/día por la noche
100–300 mg/día
300 mg/día (fraccionar por encima de 100 mg)
Aumentos de 50 mg cada 4–7 días. Retirada gradual.
La dosis en TOC
En el TOC, y a diferencia de la depresión mayor, subir la dosis dentro del rango aprobado sí mejora la respuesta. Y la mejoría se juzga tarde: la meseta llega hacia las 12 semanas, no a las 4.
- Techo
- 300 mg/día (FDA), el techo más alto de los ISRS en TOC.
- En ensayo de dosis fija
- Hueco declarado: en la búsqueda hecha para este bloque no se localizó un ensayo de dosis fija de fluvoxamina en TOC del que se pudieran extraer las cifras por dosis. El metaanálisis de Bloch incluye uno, pero aquí no se copia una cifra que no se ha leído en su fuente. Lo que sí se sabe es que su techo, 300 mg/día, es el más alto de los ISRS en TOC.
Por encima del techo. No hay ningún estudio de supradosis publicado para esta molécula en TOC. No hay literatura que confirme este dato.
4Uso clínico, efectos y precauciones
TOC; ansiedad social en la formulación de liberación prolongada.
Náuseas (frecuentes), sedación, insomnio, disfunción sexual.
Síndrome serotoninérgico; hiponatremia; interacciones graves mediadas por CYP1A2.
IMAO; tizanidina; pimozida; hipersensibilidad.
Muy usado en TOC. En comparaciones directas para depresión aparece entre los de eficacia y aceptabilidad menos favorables, lo que limita su elección inicial fuera del TOC. Cipriani A, et al. Lancet 2018;391:1357-66. https://doi.org/10.1016/S0140-6736(17)32802-7
Contraindicado con tizanidina, pimozida, ramelteón y alosetrón. Eleva marcadamente clozapina y teofilina. Evitar con IMAO.
Ancianos: iniciar más bajo y titular lento. Hepatopatía: reducir dosis.
5Posición en guías
6Lo que lo distingue
Todavía no está escrito qué separa a este fármaco de los demás de su clase. El apartado se deja a la vista porque que falte el texto no quiere decir que no haya diferencias. Mientras tanto, la comparación con los demás de su clase está en el enlace de abajo.
7Práctica de recuperación
Antes de cerrar la página
Responde de memoria y solo después mira las opciones. Releer no consolida; recuperar sí.
01 ¿Qué propiedad la distingue farmacológicamente del resto del grupo?
Es la única del grupo con agonismo sigma-1, una acción ajena a la inhibición del transportador.
02 ¿Qué isoenzima inhibe de forma potente, generando interacciones graves?
Inhibe potentemente CYP1A2 (y 2C19): eleva clozapina, teofilina, cafeína, olanzapina y duloxetina.
03 ¿Cuál de estos fármacos está contraindicado con fluvoxamina?
Tizanidina, pimozida, ramelteón y alosetrón están contraindicados por la inhibición de CYP1A2.
04 ¿En qué indicación tiene su papel más consolidado?
Está aprobada para TOC. En depresión aparece entre las de perfil menos favorable en comparaciones directas.
05 ¿Cuándo y dónde se comercializó por primera vez?
En Suiza, en 1983, cuatro años antes de la aprobación de fluoxetina por la FDA. La FDA la aprobó en 1994.
Afinidad por los principales receptores del SNC
Cuanto más bajo es el valor de Ki, con más fuerza se une la molécula al receptor.
- SERT Transportador de serotonina · Ki 1,6 nM Alta
- σ1 Sigma-1 · Ki 36 nM Media La mayor afinidad sigma-1 de todos los ISRS: es su rasgo diferencial. Un estudio PET confirmó que ocupa estos receptores en el cerebro humano a dosis terapéuticas. Compárese con la paroxetina, que apenas los toca.
- NET Transportador de noradrenalina · Ki 2.950 nM Insignificante
Valores de Ki medidos:
· Owens MJ, Morgan WN, Plott SJ, Nemeroff CB. J Pharmacol Exp Ther. 1997;283:1305-22. PMID 9400006
· Ishikawa M, et al. Biol Psychiatry. 2007;62:878-83. https://doi.org/10.1016/j.biopsych.2007.04.001 (valor original: Narita et al., 1996)
Los niveles del termómetro aplican los umbrales publicados por Siafis 2018 a estas cifras.
Qué significa esto en la consulta
-
La mayor afinidad sigma-1 de los ISRS (36 nM, frente a 1.893 nM de la paroxetina). Un estudio PET confirmó que ocupa esos receptores en cerebro humano a dosis terapéuticas.
Ishikawa M, et al. Biol Psychiatry. 2007;62:878-83. https://doi.org/10.1016/j.biopsych.2007.04.001 (valor original: Narita et al., 1996)
Material educativo. No reemplaza el criterio clínico ni la ficha técnica oficial del producto.