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NbN: Modulador alostérico positivo · GABA

Midazolam

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Qué es

Midazolam. Grupo: Benzodiacepina de vida media ultracorta. En nomenclatura basada en neurociencias: Modulador alostérico positivo, sobre GABA.

Advertencia enmarcada

Atención: este fármaco lleva advertencia enmarcada. Con opioides: sedación profunda, depresión respiratoria, coma y muerte; reservar la combinación para cuando no haya alternativa, con la dosis y la duración mínimas, y vigilar. Riesgo de abuso, mal uso y adicción, que pueden acabar en sobredosis o muerte: valorarlo antes de prescribir y durante todo el tratamiento. El uso continuado produce dependencia física, y la retirada brusca o la reducción rápida puede precipitar reacciones de abstinencia agudas, incluso mortales: retirar siempre de forma gradual. Lo dice F D A · recuadro negro de clase, vigente desde el 23 de septiembre de 2020 (amplía la advertencia sobre opioides de 2016). Por vía parenteral, solo en un entorno con monitorización continua de la función respiratoria y cardíaca, personal entrenado en el manejo de la vía aérea y equipo de reanimación: se han descrito depresión y parada respiratoria, sobre todo con la inyección rápida, con dosis altas y en combinación con opioides u otros depresores. En neonatos, nunca en inyección rápida. Lo dice F D A · recuadro negro del midazolam inyectable, además del de clase.

Dosis y farmacocinética

Dosis de inicio: Sedación consciente en adulto: 1 a 2,5 miligramos IV lentos, titulando. En anciano, la mitad.. Rango habitual: Muy dependiente del contexto y de la vía. Crisis convulsiva fuera del hospital: 10 miligramos IM, bucal o intranasal en el adulto.. El techo es No hay techo fijo: se titula al efecto y con capacidad de ventilar al paciente.. La vida media es de 1,5 a 2,5 horas. Sin metabolito activo relevante a dosis única; el α-hidroxi-midazolam sí se acumula en perfusión prolongada y en fallo renal.. Metabolismo: citocromo 3A4, de forma intensa. Es la benzodiacepina más sensible a los inhibidores del 3A4: claritromicina, itraconazol, ritonavir y el jugo de toronja pueden multiplicar su exposición..

Para qué se usa

Indicaciones: Sedación para procedimientos, inducción y mantenimiento de sedación, estatus epiléptico y crisis prolongadas fuera del hospital.

Efectos adversos

Lo frecuente: Somnolencia, amnesia anterógrada, buscada en procedimientos, hipo. Lo grave, aunque sea raro: Depresión respiratoria e hipotensión, sobre todo IV rápido, en el anciano y combinado con opioides. Nunca se administra donde no se pueda ventilar.

Interacciones y contraindicaciones

Inhibidores del citocromo 3A4 (multiplican el efecto) e inductores como carbamazepina o rifampicina (lo anulan). Con opioides suma depresión respiratoria, y la ficha técnica de la F D A lo lleva en recuadro negro; en sedación se combinan a propósito, con dosis reducidas y monitorización continua. Las cifras de Sun 2017 y Park 2015 son de recetas ambulatorias y no aplican aquí. Hipersensibilidad, miastenia grave, insuficiencia respiratoria grave, apnea del sueño no tratada.

Poblaciones especiales

Anciano y hepatópata: mitad de dosis y más despacio. En perfusión prolongada en cuidado intensivo se acumula el metabolito y el despertar se retrasa días.

Antes de cerrar

Esto es material docente, no una guía de prescripción. Antes de prescribir, confirma la dosis en la ficha técnica de tu país, porque cambia entre agencias. Y si oyes algo que no cuadra, escríbeme: la página tiene una sección de correcciones.

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Actualizado: ago 2026

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Diana y modoGABA · Modulador alostérico positivo
DosisMuy dependiente del contexto y de la vía. Crisis convulsiva fuera del hospital: 10 mg IM, bucal o intranasal en el adulto.
Vida media1,5–2,5 h. Sin metabolito activo relevante a dosis única; el α-hidroxi-midazolam sí se acumula en perfusión prolongada y en fallo renal.
MetabolismoCYP3A4, de forma intensa. Es la benzodiacepina más sensible a los inhibidores del 3A4: claritromicina, itraconazol, ritonavir y el jugo de toronja pueden multiplicar su exposición.
Dosis por indicaciónsin verificar por el autor
IndicaciónInicioSube deObjetivoTope
Sedación y ansiólisis preoperatoria intramuscular0,07–0,08 mg/kg IM (≈5 mg en 70 kg)— (dosis única de premedicación)0,07–0,08 mg/kg IM—
Sedación consciente para procedimientos intravenosa1 mg IV; no exceder 2,5 mg como dosis inicial, en ≥2 minutosDosis pequeñas tituladas, esperando ≥2 minutos entre ellasTitular al punto final clínico; no hay dosis diana fijaRara vez se necesita más de 5 mg en total
Inducción de anestesia general intravenosaSin premedicación 0,3–0,35 mg/kg IV; con premedicación narcótica 0,15–0,25 mg/kg IV— (dosis de inducción)0,3–0,35 mg/kg IV sin premedicación—
Sedación del paciente intubado en cuidado crítico intravenosa en infusiónCarga 0,01–0,05 mg/kg IV lenta— (se titula la velocidad de infusión, sin escalón numérico en la etiqueta)Mantenimiento 0,02–0,1 mg/kg/h—
Crisis en racimo (≥12 años) intranasal5 mg en una fosa nasalSegunda dosis de 5 mg en la fosa contralateral a los 10 minutos5–10 mg por episodio2 dosis por episodio; no más de un episodio cada 3 días ni 5 al mes
Al titular
  • Sedación y ansiólisis preoperatoria. Reducir en >60 años, debilitados y con opioides concomitantes.
  • Sedación consciente para procedimientos. El error clásico es el bolo rápido: quien no espera los dos minutos apila dosis y produce apnea. Nunca sin monitorización, oxígeno y flumazenilo disponibles.
  • Inducción de anestesia general. El opioide previo reduce casi a la mitad la dosis de inducción.
  • Sedación del paciente intubado en cuidado crítico. Acumula en infusión prolongada, obesidad, fallo renal y hepático. Tras infusiones largas hay abstinencia si se suspende de golpe.
  • Crisis en racimo (≥12 años). Es rescate ambulatorio de racimos estereotipados, y no tratamiento del estatus epiléptico.
De dónde salen estas cifras

Es la única de esta lista que se usa casi siempre por vía no oral, y la que más depende del CYP3A4.

Revisado: ago 2026

1De un vistazo

2Mecanismo y farmacología

Perfil de receptores

Todavía no hay perfil de receptores para esta molécula. No figura en las fuentes que utiliza este material (Siafis 2018 para los antagonistas D2; Owens 1997 para los ISRS). Preferimos dejar el hueco antes que dibujar un radar sin respaldo.

Farmacología · fuente: ficha FDA

Nomenclatura NbN

  • DianaGABA

    Modo de acciónModulador alostérico positivo

    modulador alostérico positivo del receptor GABA-A, en el sitio de las benzodiacepinas

Neuroscience-based Nomenclature (ECNP), nbn2r.com, cotejada el 4 de septiembre de 2026. El detalle de afinidades está en «Perfil de dianas»; el mecanismo, en «Mecanismo».

Vida media

1,5–2,5 h. Sin metabolito activo relevante a dosis única; el α-hidroxi-midazolam sí se acumula en perfusión prolongada y en fallo renal.

Metabolismo

CYP3A4, de forma intensa. Es la benzodiacepina más sensible a los inhibidores del 3A4: claritromicina, itraconazol, ritonavir y el jugo de toronja pueden multiplicar su exposición.

Farmacocinética

Truco de formulación que explica su comportamiento: es hidrosoluble a pH ácido, por eso se puede inyectar sin disolventes irritantes, a diferencia del diazepam, y se vuelve liposoluble al pH del cuerpo, así que entra al cerebro de inmediato. Absorción intramuscular fiable, al contrario que la del diazepam.

3Dosificación

Dosificación
Inicio

Sedación consciente en adulto: 1–2,5 mg IV lentos, titulando. En anciano, la mitad.

Rango

Muy dependiente del contexto y de la vía. Crisis convulsiva fuera del hospital: 10 mg IM, bucal o intranasal en el adulto.

Máxima

No hay techo fijo: se titula al efecto y con capacidad de ventilar al paciente.

Cómo se deja

Nunca de golpe. La retirada brusca o demasiado rápida de una benzodiacepina puede provocar convulsiones y poner en riesgo la vida. Se baja un porcentaje de la dosis actual cada dos a cuatro semanas, con el paciente marcando el ritmo; la equivalencia en diazepam de esta molécula está en «Lo que lo distingue», con su reserva.

Por qué el final es la parte difícil, el método Ashton y el descenso hiperbólico, con dos ejemplos calculados →

4Uso clínico, efectos y precauciones

Uso clínico · fuente: guías y metaanálisis
Indicaciones

Sedación para procedimientos, inducción y mantenimiento de sedación, estatus epiléptico y crisis prolongadas fuera del hospital.

Efectos frecuentes

Somnolencia, amnesia anterógrada, buscada en procedimientos, hipo.

Efectos graves / alerta

Depresión respiratoria e hipotensión, sobre todo IV rápido, en el anciano y combinado con opioides. Nunca se administra donde no se pueda ventilar.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, miastenia grave, insuficiencia respiratoria grave, apnea del sueño no tratada.

Interacciones

Inhibidores del CYP3A4 (multiplican el efecto) e inductores como carbamazepina o rifampicina (lo anulan). Con opioides suma depresión respiratoria, y la ficha técnica de la FDA lo lleva en recuadro negro; en sedación se combinan a propósito, con dosis reducidas y monitorización continua. Las cifras de Sun 2017 y Park 2015 son de recetas ambulatorias y no aplican aquí.

Poblaciones especiales

Anciano y hepatópata: mitad de dosis y más despacio. En perfusión prolongada en cuidado intensivo se acumula el metabolito y el despertar se retrasa días.

5Posición en guías

Las tres guías de referencia no están todas recogidas para esta ficha. Falta la posición de al menos una de las tres (APA, CANMAT, NICE), así que no se muestra la comparación: media comparación se lee como acuerdo y no lo es.

6Lo que lo distingue

Lo que lo distingue

Es la única de esta lista que se usa casi siempre por vía no oral, y la que más depende del CYP3A4. Su ventaja fuera del hospital es que funciona IM, nasal y bucal: el diazepam IM se absorbe de forma errática.

Ver esta molécula junto a las de su clase →

7Práctica de recuperación

Práctica de recuperación

Antes de cerrar la página

Responde de memoria y solo después mira las opciones. Releer no consolida; recuperar sí.

01 ¿Por qué el midazolam se puede inyectar sin los disolventes irritantes que necesita el diazepam?

Todavía no hay perfil de afinidad para este fármaco.

No figura en las fuentes que utiliza este material (Siafis 2018 para los antagonistas D2; Owens 1997 para los ISRS). Preferimos dejar el hueco antes que mostrar un valor sin respaldo.

Revisado el ago 2026 · revisión 9.91.0
Referencia regulatoria: ninguna sola, y es deliberado. Cada ficha dice en qué países está aprobado el fármaco y en cuáles no, con la agencia y la fecha, porque no coinciden.

Material educativo. No reemplaza el criterio clínico ni la ficha técnica oficial del producto.

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