Noradrenalina (NET) y serotonina (SERT, modesta)
Inhibidor de la recaptación
Inhibición de la recaptación de noradrenalina y, de forma más modesta, de serotonina; se metaboliza a desipramina (inhibidor selectivo del NET). Antagonismo de H1, muscarínicos y α1.
≈ 10–20 horas
Hepático (CYP2D6, CYP2C19) → desipramina (metabolito activo)
Bloqueo del NET con inhibición modesta del SERT (a diferencia de la clomipramina). Antagonismo anticolinérgico, antihistamínico y α1 marcados.
25–75 mg/día
75–200 mg/día
300 mg/día (hospitalario)
Subir gradualmente. Medir niveles plasmáticos en caso de duda.
Depresión mayor (melancólica); enuresis nocturna; crisis de angustia.
Sequedad de boca, estreñimiento, sedación, hipotensión ortostática, aumento de peso.
Cardiotoxicidad en sobredosis; convulsiones; síndrome serotoninérgico con IMAO a dosis altas.
IMAO, infarto reciente, arritmias, glaucoma de ángulo estrecho.
Junto con la amitriptilina y la clomipramina, Gillman lo considera uno de los tricíclicos clave, con eficacia probablemente superior a la de los fármacos nuevos en la depresión grave, endógena o melancólica. Su potencia serotoninérgica modesta obliga a tener precaución con los IMAO a dosis altas. Fuente: Gillman PK, revisión de los TCA (psychotropical.com).
Contraindicada con IMAO. Los inhibidores de CYP2D6 elevan sus niveles.
Precaución en ancianos y cardiópatas. Útil en enuresis pediátrica con vigilancia.
El primer tricíclico (1958) y un buen ejemplo de amina terciaria «dual»: acción noradrenérgica (vía su metabolito desipramina) con algo de serotoninérgica. Eficaz en depresión melancólica. También clásico en la enuresis y las crisis de angustia.
1¿Qué lugar ocupa la imipramina en la historia?
Roland Kuhn descubrió su efecto antidepresivo hacia 1957; con ella nació la clase de los tricíclicos.
2¿En qué se convierte al metabolizarse?
Su metabolito activo es la desipramina, con acción noradrenérgica selectiva.
Todavía no hay perfil de afinidad para este fármaco.
No figura en las fuentes que utiliza este material (Siafis 2018 para los antagonistas D2; Owens 1997 para los ISRS). Preferimos dejar el hueco antes que mostrar un valor sin respaldo.
Material educativo. No reemplaza el criterio clínico ni la ficha técnica oficial del producto.