Transportador de serotonina (SERT) y de noradrenalina (NET)
Inhibidor de la recaptación
Inhibición equilibrada de SERT y NET (~10:1). El componente noradrenérgico medular sustenta su efecto analgésico.
≈ 12 h
Hepático: CYP1A2 (mayoritario) y CYP2D6. Es además inhibidor moderado de CYP2D6.
Perfil dual más equilibrado que el de la venlafaxina. El refuerzo de las vías descendentes noradrenérgicas del dolor explica su indicación analgésica.
Cápsula con recubrimiento entérico (es lábil en medio ácido).
Sustrato de CYP1A2 (el tabaco y los inhibidores como la fluvoxamina la alteran) y de CYP2D6. Inhibidor moderado de CYP2D6.
30–60 mg/día
60 mg/día (hasta 120 en algunos casos)
120 mg/día
Puede empezarse a 30 mg unos días para mejorar la tolerancia y subir a 60.
Depresión mayor; ansiedad generalizada; dolor neuropático diabético, fibromialgia y dolor musculoesquelético crónico.
Náusea (frecuente al inicio), sequedad de boca, estreñimiento, somnolencia o insomnio, sudoración, disfunción sexual.
Hepatotoxicidad; síndrome serotoninérgico; elevación de la tensión arterial; síndrome de retirada.
IMAO; insuficiencia hepática; consumo importante de alcohol; glaucoma de ángulo estrecho no controlado.
Antidepresivo eficaz con un valor añadido en cuadros donde coexiste el dolor. Fuentes: ficha técnica de la FDA; Cipriani A, et al. Lancet 2018.
Contraindicada con IMAO. Los inhibidores potentes de CYP1A2 (fluvoxamina) la elevan mucho. Como inhibidor de 2D6, sube otros fármacos.
Evitar en hepatopatía y alcoholismo. Muy útil cuando coexisten depresión y dolor.
Inhibición dual equilibrada con un papel analgésico propio (dolor neuropático, fibromialgia). Ojo con la hepatotoxicidad y con su inhibición moderada de CYP2D6.
1¿Qué indicación distingue a la duloxetina de otros antidepresivos?
Su acción noradrenérgica sobre las vías descendentes del dolor le da un papel analgésico propio.
2¿En qué paciente conviene evitarla?
Por su riesgo hepático, se evita en hepatopatía y en el consumo importante de alcohol.
3Sobre el citocromo P450, la duloxetina es:
Se metaboliza por CYP1A2 y 2D6, y ella misma inhibe de forma moderada el CYP2D6.
Todavía no hay perfil de afinidad para este fármaco.
No figura en las fuentes que utiliza este material (Siafis 2018 para los antagonistas D2; Owens 1997 para los ISRS). Preferimos dejar el hueco antes que mostrar un valor sin respaldo.
Material educativo. No reemplaza el criterio clínico ni la ficha técnica oficial del producto.