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NbN: Bloqueador de canal de sodio y de calcio dependiente de voltaje · Glutamato, GABA

Carbamazepina

Bloquea los canales de sodio dependientes de voltaje en su estado inactivado y reduce la liberación de glutamato; la NbN le asigna además el canal de calcio (Zemach y Zohar 2025, tabla 3). Cómo se traduce eso en su efecto contra la manía no está demostrado.

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Qué es

Carbamazepina. Grupo: Antiepiléptico usado como estabilizador del ánimo. En nomenclatura basada en neurociencias: Bloqueador de canal de sodio y de calcio dependiente de voltaje, sobre Glutamato, GABA. Bloquea los canales de sodio dependientes de voltaje en su estado inactivado y reduce la liberación de glutamato; la nomenclatura basada en neurociencias le asigna además el canal de calcio (Zemach y Zohar 2025, tabla 3). Cómo se traduce eso en su efecto contra la manía no está demostrado.

Advertencia enmarcada

Atención: este fármaco lleva advertencia enmarcada. Reacciones cutáneas graves, como el síndrome de Stevens-Johnson y la necrólisis epidérmica tóxica, mucho más frecuentes en portadores del alelo HLA-B*1502, que hay que buscar antes de empezar en pacientes con ascendencia de riesgo; y anemia aplásica y agranulocitosis. Lo dice F D A · etiqueta de Equetro.

Dosis y farmacocinética

Se empieza con 200 miligramos dos veces al día (liberación prolongada, en la manía). Rango habitual: La que dé respuesta, subiendo de 200 en 200 miligramos al día. El techo es 1.600 miligramos al día; por encima no se ha estudiado en la manía. La vida media es de 25 a 65 horas al principio, y 12 a 17 horas con dosis repetidas, por autoinducción (etiqueta de Tegretol). Metabolismo: Hepático, por citocromo 3A4, que la convierte en carbamazepina-10,11-epóxido, un metabolito activo. Es inductora potente del citocromo 3A4 y de otras enzimas..

Cómo se sube y cómo se baja

Se sube 200 miligramos al día hasta la respuesta, como indica la etiqueta de Equetro. Hemograma antes de empezar y de forma periódica, y vigilar el sodio. La retirada es gradual, por el riesgo de convulsiones.

Para qué se usa

Indicaciones: Estados Unidos. La cápsula de liberación prolongada (Equetro), en los episodios maníacos o mixtos agudos del trastorno bipolar I. La carbamazepina en general, en la epilepsia (crisis parciales y tónico-clónicas generalizadas) y en la neuralgia del trigémino. En la manía aguda la respaldan dos ensayos de tres semanas controlados con placebo con la forma de liberación prolongada. En el de 2004, con 204 pacientes, respondió el 41,5 por ciento frente al 22,4 por ciento con placebo (Weisler, J Clin Psychiatry 2004;65:478 a 84, ); en el de 2005, con 239, la mejoría en la escala de Young se separó del placebo desde el día 7 (Weisler, J Clin Psychiatry 2005;66:323 a 30, ). El metaanálisis en red de Kishi 2022 la cuenta entre los eficaces. Lo que la relega en las guías no es la eficacia sino las interacciones y la tolerabilidad.

Lo que lo distingue

Es de los pocos fármacos que aceleran su propio metabolismo. En las primeras semanas induce el citocromo 3A4 que la degrada, y la vida media baja de 25 a 65 horas a 12 a 17. Por eso la dosis que funcionaba el primer mes puede quedarse corta el tercero.

Efectos adversos

Lo frecuente: Mareo, somnolencia, náuseas e inestabilidad. En el ensayo de 2005 hubo mareo en el 39 por ciento, somnolencia en el 30 por ciento y náuseas en el 24 por ciento, y subió el colesterol total. Lo grave, aunque sea raro: Las dos de la advertencia enmarcada: reacciones cutáneas graves, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica, con un riesgo mucho mayor en los portadores del alelo HLA-B*1502; y anemia aplásica y agranulocitosis. Además, hiponatremia por secreción inadecuada de hormona antidiurética.

Interacciones y contraindicaciones

Como inductora baja los niveles de muchos fármacos: anticonceptivos hormonales, la mayoría de los antipsicóticos, varias benzodiacepinas, la lamotrigina y el valproato. En sentido contrario, los inhibidores del citocromo 3A4, como los macrólidos, la suben hasta la toxicidad. Antecedente de depresión de la médula ósea; hipersensibilidad a la carbamazepina o a los tricíclicos; uso con un IMAO o en los 14 días siguientes; uso con nefazodona.

Poblaciones especiales

Antes de empezar, prueba de HLA-B*1502 en los pacientes con más probabilidad de portarlo, sobre todo de ascendencia del sur y del este de Asia; si sale positiva se evita, salvo que el beneficio compense claramente el riesgo. Reduce la eficacia de los anticonceptivos hormonales y es teratógena. Hemograma antes y durante el tratamiento.

Antes de cerrar

Esto es material docente, no una guía de prescripción. Antes de prescribir, confirma la dosis en la ficha técnica de tu país, porque cambia entre agencias. Y si oyes algo que no cuadra, escríbeme: la página tiene una sección de correcciones.

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Actualizado: sep 2026

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Diana y modoGlutamato, GABA · Bloqueador de canal de sodio y de calcio dependiente de voltaje
DosisLa que dé respuesta, subiendo de 200 en 200 mg al día
Vida media25 a 65 horas al principio, y 12 a 17 horas con dosis repetidas, por autoinducción (etiqueta de Tegretol)
MetabolismoHepático, por CYP3A4, que la convierte en carbamazepina-10,11-epóxido, un metabolito activo. Es inductora potente del CYP3A4 y de otras enzimas.
Dosis por indicaciónsin verificar por el autor
IndicaciónInicioSube deObjetivoTope
Manía aguda o episodio mixto (cápsulas de liberación prolongada)200 mg dos veces al día200 mg al díaLa que dé respuesta1.600 mg/día: no se han estudiado dosis mayores en la manía
Al titular
  • Manía aguda o episodio mixto (cápsulas de liberación prolongada). Solo la presentación de liberación prolongada tiene la indicación en EE. UU. La autoinducción baja los niveles en las primeras semanas, así que la misma dosis rinde menos después.
De dónde salen estas cifras

Es la inductora del grupo: acelera su propio metabolismo y el de casi todo lo que la acompaña, así que cualquier combinación obliga a revisar interacciones.

Revisado: sep 2026

1De un vistazo

2Mecanismo y farmacología

Perfil de receptores

Todavía no hay perfil de receptores para esta molécula. No figura en las fuentes que utiliza este material (Siafis 2018 para los antagonistas D2; Owens 1997 para los ISRS). Preferimos dejar el hueco antes que dibujar un radar sin respaldo.

Farmacología · fuente: ficha FDA

Nomenclatura NbN

  • DianaGlutamato, GABA

    Modo de acciónBloqueador de canal de sodio y de calcio dependiente de voltaje

    bloqueo del canal de sodio dependiente de voltaje en estado inactivado, y de canales de calcio

La NbN la clasifica con la oxcarbazepina y le da los dos canales; a la lamotrigina, que se le parece, le deja solo el de sodio.

Neuroscience-based Nomenclature (ECNP). Clasificación tomada de Zemach S, Zohar J. The importance of proper naming – a review of Neuroscience-based Nomenclature (NbN). Asian J Psychiatry. 2025;103:104317, tabla 3, leída el 23 de septiembre de 2026, no de la sesión de nbn2r.com del resto del catálogo. El detalle de afinidades está en «Perfil de dianas»; el mecanismo, en «Mecanismo».

Vida media

25 a 65 horas al principio, y 12 a 17 horas con dosis repetidas, por autoinducción (etiqueta de Tegretol)

Metabolismo

Hepático, por CYP3A4, que la convierte en carbamazepina-10,11-epóxido, un metabolito activo. Es inductora potente del CYP3A4 y de otras enzimas.

Perfil de dianas

No se une con afinidad relevante a receptores ni a transportadores de monoaminas, y por eso esta ficha no lleva tabla de Ki.

Farmacodinamia

En el primer ensayo grande de manía con la forma de liberación prolongada, la dosis media final fue de unos 756 mg/día, con un nivel plasmático medio de 8,9 µg/mL (Weisler 2004).

Fuente: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=be478f3c-40f6-47cc-8ab9-f420a9372b1c · rev. 08/2025 · dato de producto, sin grado

3Dosificación

Dosificación
Inicio

200 mg dos veces al día (liberación prolongada, en la manía)

Rango

La que dé respuesta, subiendo de 200 en 200 mg al día

Máxima

1.600 mg/día; por encima no se ha estudiado en la manía

Titulación y retirada

Se sube 200 mg al día hasta la respuesta, como indica la etiqueta de Equetro. Hemograma antes de empezar y de forma periódica, y vigilar el sodio. La retirada es gradual, por el riesgo de convulsiones.

4Uso clínico, efectos y precauciones

Uso clínico · fuente: guías y metaanálisis Grado A
Indicaciones

Estados Unidos (FDA). La cápsula de liberación prolongada (Equetro), en los episodios maníacos o mixtos agudos del trastorno bipolar I. La carbamazepina en general, en la epilepsia (crisis parciales y tónico-clónicas generalizadas) y en la neuralgia del trigémino.

Efectos frecuentes

Mareo, somnolencia, náuseas e inestabilidad. En el ensayo de 2005 hubo mareo en el 39 %, somnolencia en el 30 % y náuseas en el 24 %, y subió el colesterol total.

Efectos graves / alerta

Las dos de la advertencia enmarcada: reacciones cutáneas graves, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica, con un riesgo mucho mayor en los portadores del alelo HLA-B*1502; y anemia aplásica y agranulocitosis. Además, hiponatremia por secreción inadecuada de hormona antidiurética.

Contraindicaciones

Antecedente de depresión de la médula ósea; hipersensibilidad a la carbamazepina o a los tricíclicos; uso con un IMAO o en los 14 días siguientes; uso con nefazodona.

Detalle clínico

En la manía aguda la respaldan dos ensayos de tres semanas controlados con placebo con la forma de liberación prolongada. En el de 2004, con 204 pacientes, respondió el 41,5 % frente al 22,4 % con placebo (Weisler, J Clin Psychiatry 2004;65:478-84, PMID 15119909); en el de 2005, con 239, la mejoría en la escala de Young se separó del placebo desde el día 7 (Weisler, J Clin Psychiatry 2005;66:323-30, PMID 15766298). El metaanálisis en red de Kishi 2022 la cuenta entre los eficaces. Lo que la relega en las guías no es la eficacia sino las interacciones y la tolerabilidad.

Interacciones

Como inductora baja los niveles de muchos fármacos: anticonceptivos hormonales, la mayoría de los antipsicóticos, varias benzodiacepinas, la lamotrigina y el valproato. En sentido contrario, los inhibidores del CYP3A4, como los macrólidos, la suben hasta la toxicidad.

Poblaciones especiales

Antes de empezar, prueba de HLA-B*1502 en los pacientes con más probabilidad de portarlo, sobre todo de ascendencia del sur y del este de Asia; si sale positiva se evita, salvo que el beneficio compense claramente el riesgo. Reduce la eficacia de los anticonceptivos hormonales y es teratógena. Hemograma antes y durante el tratamiento.

5Posición en guías

Las tres guías de referencia no están todas recogidas para esta ficha. Falta la posición de al menos una de las tres (APA, CANMAT, NICE), así que no se muestra la comparación: media comparación se lee como acuerdo y no lo es.

6Lo que lo distingue

Lo que lo distingue

Es la inductora del grupo: acelera su propio metabolismo y el de casi todo lo que la acompaña, así que cualquier combinación obliga a revisar interacciones. Tiene aprobación para la manía solo en su forma de liberación prolongada. Y es el único estabilizador que pide una prueba genética antes de empezar en ciertos pacientes, la del HLA-B*1502.

Ver esta molécula junto a las de su clase →

7Práctica de recuperación

Práctica de recuperación

Antes de cerrar la página

Responde de memoria y solo después mira las opciones. Releer no consolida; recuperar sí.

01 ¿Por qué la dosis de carbamazepina que funcionaba el primer mes puede quedarse corta después?

02 ¿Qué prueba pide la etiqueta antes de empezarla en ciertos pacientes?

03 Una paciente con carbamazepina toma anticonceptivos orales. ¿Qué hay que decirle?

04 En el ensayo de Weisler de 2004, ¿qué proporción respondió con carbamazepina frente a placebo?

Todavía no hay perfil de afinidad para este fármaco.

No figura en las fuentes que utiliza este material (Siafis 2018 para los antagonistas D2; Owens 1997 para los ISRS). Preferimos dejar el hueco antes que mostrar un valor sin respaldo.

Revisado el sep 2026 · revisión 9.91.0
Referencia regulatoria: ninguna sola, y es deliberado. Cada ficha dice en qué países está aprobado el fármaco y en cuáles no, con la agencia y la fecha, porque no coinciden.

Material educativo. No reemplaza el criterio clínico ni la ficha técnica oficial del producto.

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