Sertralina
Inhibe el transportador de serotonina (SERT), aumentando la serotonina en la hendidura sináptica.
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Qué es
Sertralina. Grupo: inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina. En nomenclatura basada en neurociencias: Inhibidor de la recaptación, sobre Serotonina. Inhibe el transportador de serotonina, aumentando la serotonina en la hendidura sináptica.
Advertencia enmarcada
Atención: este fármaco lleva advertencia enmarcada. Aumento del riesgo de ideación y conducta suicida en niños, adolescentes y adultos jóvenes menores de 25 años, sobre todo en los primeros meses de tratamiento y tras cada cambio de dosis. Vigilancia estrecha en ese periodo. Lo dice F D A · vigente desde 2004, ampliada en 2007.
Dosis y farmacocinética
Se empieza con 50 miligramos al día (25 miligramos en trastorno de pánico). El rango habitual va de 50 a 200 miligramos al día. Depende de la indicación: 200 miligramos al día en depresión, TOC, pánico, trastorno de estrés postraumático y fobia social; 150 miligramos al día en el trastorno disfórico premenstrual con pauta continua; 100 miligramos al día en ese mismo trastorno si se toma solo en la fase lútea. Cada cifra, con su fuente, en la tabla de dosis por indicación. La vida media es de en torno a 26 horas. Metabolismo: Hepático (citocromo 2C19, 2B6, 2C9, 2D6, 3A4).
Cómo se sube y cómo se baja
Incrementos de 50 miligramos con intervalos de al menos una semana. Retirada gradual para reducir síntomas de discontinuación.
Para qué se usa
Indicaciones: Depresión mayor; TOC; trastorno de pánico; trastorno de estrés postraumático; ansiedad social. Figura entre los agentes con mejor equilibrio entre respuesta y aceptabilidad en comparaciones directas. Bajo potencial de interacciones frente a otros del grupo, lo que resulta útil en pacientes polimedicados. Cipriani A, et al. Lancet 2018;391:1357 a 66.
Lo que lo distingue
Nació de un fármaco descartado. Sertralina surgió de la tametralina, un inhibidor de la recaptación de noradrenalina y dopamina que Pfizer había abandonado por su efecto estimulante en ratas.
Efectos adversos
Lo frecuente: Náuseas, diarrea, insomnio o somnolencia, disfunción sexual, cefalea. Lo grave, aunque sea raro: Síndrome serotoninérgico, sobre todo combinado con otros agentes serotoninérgicos; hiponatremia; mayor riesgo de sangrado; advertencia de ideación suicida en jóvenes.
Interacciones y contraindicaciones
Evitar con IMAO. Precaución con anticoagulantes y AINE. Inhibidor moderado de citocromo 2D6 a dosis altas. Uso concomitante o reciente de IMAO; hipersensibilidad; uso con pimozida.
Poblaciones especiales
Embarazo: entre las opciones más estudiadas; decisión individualizada. Lactancia: paso a leche bajo. Ancianos: vigilar hiponatremia. Insuficiencia hepática: reducir dosis.
Antes de cerrar
Esto es material docente, no una guía de prescripción. Antes de prescribir, confirma la dosis en la ficha técnica de tu país, porque cambia entre agencias. Y si oyes algo que no cuadra, escríbeme: la página tiene una sección de correcciones.
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Lo que necesitas para prescribir con criterio.
Lo mínimo
Lo que necesitas si solo tienes cuarenta segundos.
| Indicación | Inicio | Sube de | Objetivo | Tope |
|---|---|---|---|---|
| Depresión mayor | 50 mg/día | 25–50 mg/día una vez por semana | 50–200 mg/día | 200 mg/día |
| TOC | 50 mg/día (a partir de 13 años; 25 mg/día en niños de 6 a 12 años) | 25–50 mg/día una vez por semana | 50–200 mg/día | 200 mg/día |
| TOC resistente, supradosis por encima del techo de 200 mg/día fuera de indicación | se parte de 200 mg/día tras 16 semanas sin respuesta | — | 250–400 mg/día (media final de 357 mg/día) | 400 mg/día |
| Trastorno de pánico | 25 mg/día | 25–50 mg/día una vez por semana (subir a 50 mg/día tras la primera semana) | — | 200 mg/día |
| TEPT | 25 mg/día | 25–50 mg/día una vez por semana (subir a 50 mg/día tras la primera semana) | — | 200 mg/día |
| Fobia social (trastorno de ansiedad social) | 25 mg/día | 25–50 mg/día una vez por semana (subir a 50 mg/día tras la primera semana) | — | 200 mg/día |
| Trastorno disfórico premenstrual (TDPM), pauta continua | 50 mg/día | 50 mg por ciclo menstrual | — | 150 mg/día |
| Trastorno disfórico premenstrual (TDPM), pauta de fase lútea | 50 mg/día solo durante la fase lútea | hasta un máximo de 100 mg/día en el ciclo menstrual siguiente | — | 100 mg/día solo durante la fase lútea |
Al titular
- Depresión mayor. Escalón semanal explícito en el rótulo, algo poco frecuente entre los ISRS.
- TOC. Mismo rango y tope que en depresión, pero en TOC suele hacer falta situarse en la parte alta del rango.
- TOC resistente, supradosis por encima del techo de 200 mg/día. FUERA DE INDICACIÓN. Es el ÚNICO ensayo aleatorizado y doble ciego de supradosis que existe en TOC (n=66, 12 semanas). Lo que demostró: mayor mejoría de la puntuación en Y‑BOCS (p=0,033), en la escala global del NIMH (p=0,003) y en la CGI-I (p=0,011), con tasas de efectos adversos similares en los dos grupos. Lo que no demostró, y casi nunca se cita, es que las tasas de respondedores no difirieron significativamente (52 % frente a 34 % entre quienes completaron; 40 % frente a 33 % por punto final). Mejoró la puntuación media sin demostrarse que más pacientes cruzaran el umbral de respuesta. El ensayo no publica esquema de escalón: aleatorizó directamente al rango alto, y por eso el escalón va con la raya del hueco.
- Trastorno de pánico. El rótulo indica iniciar a 25 mg/día y subir a 50 mg/día tras una semana, pero no declara un rango eficaz separado para esta indicación.
- TEPT. El rótulo no declara un rango eficaz separado para esta indicación.
- Fobia social (trastorno de ansiedad social). El rótulo no declara un rango eficaz separado para esta indicación.
- Trastorno disfórico premenstrual (TDPM), pauta continua. El escalón se mide en ciclos menstruales, no en semanas. Tope inferior al de depresión (150 frente a 200 mg/día).
- Trastorno disfórico premenstrual (TDPM), pauta de fase lútea. Tope distinto según la pauta: 150 mg/día en continua frente a 100 mg/día en fase lútea.
De dónde salen estas cifras
Nació de un fármaco descartado.
Revisado: mar 2026
1De un vistazo
2Mecanismo y farmacología
Perfil de receptores
El radar enseña el orden de magnitud, no la cifra: cuanto más lejos del centro, con más fuerza se une. Los números de verdad están en la tabla de abajo.
| Receptor / transportador | Afinidad (Kᵢ, nM) | Relevancia clínica |
|---|---|---|
| SERT (Transportador de serotonina) | 0,15 | Transportador de serotonina |
| DAT (Transportador de dopamina) | 25 | La mayor afinidad por el transportador de dopamina de todos los antidepresivos evaluados. Es su rasgo diferencial dentro del grupo. |
| α1 (Adrenérgico) | 36 | Moderada. Cabría esperar hipotensión ortostática, pero no se observa: las concentraciones necesarias para bloquear α1 son muy superiores a las que bloquean el SERT. |
| Muscarínico (Acetilcolina) | 232 | Acetilcolina |
| α2 (Adrenérgico) | 477 | Adrenérgico |
| NET (Transportador de noradrenalina) | 817 | Transportador de noradrenalina |
Evolución del tratamiento
Estado basal: la sinapsis en reposo
Administración aguda: el SERT bloqueado
Administración crónica: adaptación y BDNF
Nomenclatura NbN
DianaSerotonina
Modo de acciónInhibidor de la recaptación
inhibidor del SERT
Neuroscience-based Nomenclature (ECNP), nbn2r.com, cotejada el 4 de septiembre de 2026. El detalle de afinidades está en «Perfil de dianas»; el mecanismo, en «Mecanismo».
≈ 26 horas
Hepático (CYP2C19, 2B6, 2C9, 2D6, 3A4)
Rasgo distintivo del grupo: es el ISRS con mayor afinidad por el transportador de dopamina (DAT), con una constante de disociación KD ≈ 25 nM, y fue el compuesto más potente en el DAT humano entre los agentes evaluados en el estudio de referencia. Su afinidad por el SERT es, sin embargo, muy superior, de modo que a dosis clínicas la ocupación del DAT es baja. La relevancia clínica de este efecto sigue siendo objeto de debate: se ha propuesto que podría contribuir a un ligero perfil activador, pero la evidencia clínica directa es limitada y no debe presentarse como un efecto establecido. Afinidad por el NET, escasa. Afinidades por ensayos de unión en transportadores humanos (Tatsumi M, et al. Eur J Pharmacol 1997;340:249-58. https://doi.org/10.1016/s0014-2999(97)01393-9).
Alta selectividad por el SERT frente al NET. Su metabolito, la desmetilsertralina, es sustancialmente menos activo.
Unión a proteínas ~98%. Tmáx aproximadamente 4,5–8,4 h. Sin ajuste renal significativo; precaución en insuficiencia hepática.
Dosis según para qué
La misma molécula necesita dosis distintas según la indicación, y no por costumbre: las curvas dosis-respuesta de la depresión y del TOC tienen formas opuestas.
Depresión mayor
- Dosis óptima
- 75-100 mg/día
- Qué significa
- El punto donde la curva de eficacia se aplana. Subir por encima no añade respuesta, pero sí abandonos por efectos adversos.
Which antidepressant doses are optimal? [comentario a Furukawa 2019]. Lancet Psychiatry. 2019;6(7). https://doi.org/10.1016/S2215-0366(19)30221-4
Metaanálisis dosis-respuesta de referencia: Furukawa TA, Cipriani A, Cowen PJ, Leucht S, Egger M, Salanti G. Lancet Psychiatry. 2019;6(7):601-9. https://doi.org/10.1016/S2215-0366(19)30217-2 · PMID 31178367
Trastorno obsesivo-compulsivo
- Máximo ocasional (APA)
- 400 mg/día
- Qué significa
- Aquí la curva no se aplana: a más dosis, más eficacia. Por eso la guía contempla máximos muy por encima de los de la depresión.
American Psychiatric Association. Practice guideline for the treatment of patients with obsessive-compulsive disorder. Arlington, VA; 2007. PMID 17849776. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17849776/
Bloch MH, McGuire J, Landeros-Weisenberger A, Leckman JF, Pittenger C. Mol Psychiatry. 2010;15(8):850-5. https://doi.org/10.1038/mp.2009.50 · PMID 19468281
- Baja 20-30 mg
- Media 40-50 mg
- Alta 60-80 mg
Las tres superan al placebo, pero la alta gana a la media y a la baja, tanto en Y-BOCS como en proporción de respondedores. El precio: más abandonos por efectos adversos, aunque los abandonos totales no aumentan. Basado en 9 ensayos de dosis fija con 2.268 adultos.
Tres cifras que no son lo mismo. La dosis óptima sale de los metaanálisis dosis-respuesta y marca dónde se aplana la eficacia. El máximo ocasional es lo que una guía contempla en casos concretos, no lo que se prescribe de entrada. Ninguna de las dos es la dosis de inicio. Y los rangos autorizados varían entre reguladores.
Fuente: FDA prescribing information (label): https://www.accessdata.fda.gov/ · rev. 2023 · dato de producto, sin grado
3Dosificación
50 mg/día (25 mg en trastorno de pánico)
50–200 mg/día
200 mg/día
Depende de la indicación: 200 mg/día en depresión, TOC, pánico, TEPT y fobia social; 150 mg/día en el trastorno disfórico premenstrual con pauta continua; 100 mg/día en ese mismo trastorno si se toma solo en la fase lútea. Cada cifra, con su fuente, en la tabla de dosis por indicación.
Incrementos de 50 mg con intervalos de al menos una semana. Retirada gradual para reducir síntomas de discontinuación.
La dosis en TOC
En el TOC, y a diferencia de la depresión mayor, subir la dosis dentro del rango aprobado sí mejora la respuesta. Y la mejoría se juzga tarde: la meseta llega hacia las 12 semanas, no a las 4.
- Techo
- 200 mg/día (FDA), el mismo que en depresión.
- En ensayo de dosis fija
- Greist 1995: 50, 100 y 200 mg/día. Resultado incómodo y poco citado: 50 y 200 mg superaron a placebo en las tres escalas del investigador, y 100 mg solo en una. La curva de ese ensayo no es creciente.
Por encima del techo. Ninan 2006 es el ÚNICO ensayo doble ciego de supradosis que existe en TOC: 250–400 mg/día (media final 357 mg) frente a seguir en 200 mg, en quienes no respondieron a 16 semanas de sertralina. Va como fila aparte en la tabla de dosis, marcada fuera de indicación.
4Uso clínico, efectos y precauciones
Depresión mayor; TOC; trastorno de pánico; TEPT; ansiedad social.
Náuseas, diarrea, insomnio o somnolencia, disfunción sexual, cefalea.
Síndrome serotoninérgico, sobre todo combinado con otros agentes serotoninérgicos; hiponatremia; mayor riesgo de sangrado; advertencia de ideación suicida en jóvenes.
Uso concomitante o reciente de IMAO; hipersensibilidad; uso con pimozida.
Figura entre los agentes con mejor equilibrio entre respuesta y aceptabilidad en comparaciones directas. Bajo potencial de interacciones frente a otros del grupo, lo que resulta útil en pacientes polimedicados. Cipriani A, et al. Lancet 2018;391:1357-66. https://doi.org/10.1016/S0140-6736(17)32802-7
Evitar con IMAO. Precaución con anticoagulantes y AINE. Inhibidor moderado de CYP2D6 a dosis altas.
Embarazo: entre las opciones más estudiadas; decisión individualizada. Lactancia: paso a leche bajo. Ancianos: vigilar hiponatremia. Insuficiencia hepática: reducir dosis.
5Posición en guías
6Lo que lo distingue
Todavía no está escrito qué separa a este fármaco de los demás de su clase. El apartado se deja a la vista porque que falte el texto no quiere decir que no haya diferencias. Mientras tanto, la comparación con los demás de su clase está en el enlace de abajo.
7Práctica de recuperación
Antes de cerrar la página
Responde de memoria y solo después mira las opciones. Releer no consolida; recuperar sí.
01 ¿Cuál es el rasgo farmacológico distintivo de la sertralina dentro del grupo?
Sertralina fue el compuesto más potente en el DAT humano entre los evaluados por Tatsumi (1997), con KD ≈ 25 nM.
02 ¿De qué serie química surgió la sertralina?
Koe y Welch retomaron en 1977 la serie de la tametralina, un inhibidor de recaptación de noradrenalina y dopamina descartado por Pfizer.
03 ¿Qué implica clínicamente su afinidad por el DAT?
La afinidad por el SERT es muy superior; a dosis clínicas la ocupación del DAT es baja y no debe presentarse como efecto establecido.
04 ¿Cuál es su vida media aproximada?
Alrededor de 26 horas, lo que permite la dosificación una vez al día.
05 ¿Por qué se considera una opción razonable en pacientes polimedicados?
Su perfil de interacciones es más favorable que el de fluoxetina o paroxetina, ambos inhibidores potentes de CYP2D6.
Afinidad por los principales receptores del SNC
Cuanto más bajo es el valor de Ki, con más fuerza se une la molécula al receptor.
- SERT Transportador de serotonina · Ki 0,15 nM Muy alta
- DAT Transportador de dopamina · Ki 25 nM Media La mayor afinidad por el transportador de dopamina de todos los antidepresivos evaluados. Es su rasgo diferencial dentro del grupo.
- α1 Adrenérgico · Ki 36 nM Media Moderada. Cabría esperar hipotensión ortostática, pero no se observa: las concentraciones necesarias para bloquear α1 son muy superiores a las que bloquean el SERT.
- Muscarínico Acetilcolina · Ki 232 nM Baja
- α2 Adrenérgico · Ki 477 nM Baja
- NET Transportador de noradrenalina · Ki 817 nM Baja
- 5-HT2A Serotonina · Ki 2.207 nM Insignificante
- 5-HT1A Serotonina · Ki 3.663 nM Insignificante
- H1 Histamina · Ki 5.042 nM Insignificante
Valores de Ki medidos:
· Owens MJ, Morgan WN, Plott SJ, Nemeroff CB. J Pharmacol Exp Ther. 1997;283:1305-22. PMID 9400006
· Tatsumi M, et al. Eur J Pharmacol. 1997;340:249-58. https://doi.org/10.1016/s0014-2999(97)01393-9
Los niveles del termómetro aplican los umbrales publicados por Siafis 2018 a estas cifras.
- ED50 = 9,1 mg · la dosis a la que se alcanza la mitad de la ocupación máxima
- 50 mg · dosis mínima recomendada habitual: ya se alcanza el 85% de la ocupación máxima posible
Modelo de Michaelis-Menten f(x) = Vm·x/(K+x) que emplean los autores, con la ED50 publicada de este fármaco como parámetro K. El eje vertical es el porcentaje de la ocupación máxima, no la ocupación absoluta: así la curva queda determinada solo por la ED50, ya que Vm se cancela (la ED50 es, por definición, la dosis a la que se alcanza la mitad de la ocupación máxima). Se ha hecho así porque los Vm individuales figuran en material suplementario que no acompaña al artículo, y suponerlos daría curvas inexactas. En términos absolutos, el artículo sitúa la meseta en torno al 80% de ocupación. Sørensen A, Ruhé HG, Munkholm K. Mol Psychiatry. 2022;27:192-201. https://doi.org/10.1038/s41380-021-01285-w
Qué significa esto en la consulta
-
Única del grupo con afinidad apreciable por el transportador de dopamina (25 nM). Es su rasgo diferencial.
Tatsumi M, et al. Eur J Pharmacol. 1997;340:249-58. https://doi.org/10.1016/s0014-2999(97)01393-9
-
Su afinidad α1 (36 nM) haría prever hipotensión ortostática, pero no se observa: las concentraciones necesarias para bloquear α1 quedan muy por encima de las que bloquean el SERT.
Owens MJ, Morgan WN, Plott SJ, Nemeroff CB. J Pharmacol Exp Ther. 1997;283:1305-22. PMID 9400006
Material educativo. No reemplaza el criterio clínico ni la ficha técnica oficial del producto.