NbN: Inhibidor de la recaptación · Serotonina

Citalopram

Inhibición selectiva del SERT; mezcla racémica de los enantiómeros R y S.

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Qué es

Citalopram. Grupo: inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina. En nomenclatura basada en neurociencias: Inhibidor de la recaptación, sobre Serotonina. Inhibición selectiva del el transportador de serotonina; mezcla racémica de los enantiómeros R y S.

Advertencia enmarcada

Atención: este fármaco lleva advertencia enmarcada. Aumento del riesgo de ideación y conducta suicida en niños, adolescentes y adultos jóvenes menores de 25 años, sobre todo en los primeros meses de tratamiento y tras cada cambio de dosis. Vigilancia estrecha en ese periodo. Lo dice F D A · vigente desde 2004, ampliada en 2007.

Dosis y farmacocinética

Se empieza con 20 miligramos al día. El rango habitual va de 20 a 40 miligramos al día. El techo es 40 miligramos al día (20 miligramos en mayores de 60 años, hepatopatía o metabolizadores lentos de citocromo 2C19). La vida media es de en torno a 35 horas. Metabolismo: Hepático (citocromo 2C19, 3A4, 2D6).

Cómo se sube y cómo se baja

No superar el máximo por riesgo de prolongación del QT. Retirada gradual.

Para qué se usa

Indicaciones: Depresión mayor. Buena aceptabilidad en comparaciones directas. La restricción de dosis por QT es su principal limitación práctica frente a escitalopram. Cipriani A, et al. Lancet 2018;391:1357 a 66.

Lo que lo distingue

Tardó quince años desde la síntesis hasta el mercado, y otros nueve en llegar a Estados Unidos.

Efectos adversos

Lo frecuente: Náuseas, somnolencia, sudoración, disfunción sexual. Lo grave, aunque sea raro: Prolongación del QT dosis-dependiente; síndrome serotoninérgico; hiponatremia.

Interacciones y contraindicaciones

Precaución con otros fármacos que prolongan el QT y con inhibidores de citocromo 2C19 como omeprazol. Evitar con IMAO. IMAO; QT prolongado congénito; hipersensibilidad; pimozida.

Poblaciones especiales

Mayores de 60 años, hepatopatía o metabolizadores lentos: máximo 20 miligramos al día.

Antes de cerrar

Esto es material docente, no una guía de prescripción. Antes de prescribir, confirma la dosis en la ficha técnica de tu país, porque cambia entre agencias. Y si oyes algo que no cuadra, escríbeme: la página tiene una sección de correcciones.

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Diana y modoSerotonina · Inhibidor de la recaptación

Dosis20–40 mg/día

Vida media≈ 35 horas

MetabolismoHepático (CYP2C19, 3A4, 2D6)

Dosis por indicaciónsin verificar por el autor
Indicación	Inicio	Sube de	Objetivo	Tope
Depresión mayor	20 mg una vez al día	20 mg tras un intervalo mínimo de 1 semana (20 → 40 mg/día)	40 mg/día	40 mg/día
Trastorno de pánico con o sin agorafobia	10 mg/día durante la primera semana	subir a 20 mg/día; después incrementos de 10 mg según la respuesta	—	40 mg/día
TOC fuera de indicación	20 mg/día	—	40 mg/día	40 mg/día por el límite de QT (20 mg/día en los grupos de riesgo)
TOC resistente, citalopram intravenoso fuera de indicación intravenosa	20 mg/día en infusión intravenosa	subida a 40–80 mg/día según tolerancia, durante los 21 días de infusión	40–80 mg/día por vía intravenosa durante 21 días; después, paso a la vía oral	80 mg/día por vía intravenosa

Al titular

Depresión mayor. El tope baja por el QT. El rótulo declara que «las dosis superiores a 40 mg una vez al día no se recomiendan por el riesgo de prolongación del QT» y que «CELEXA causa prolongación del QTc dosis-dependiente, una anomalía del ECG asociada a torsades de pointes, taquicardia ventricular y muerte súbita». El tope baja a 20 mg/día en: mayores de 60 años, insuficiencia hepática, metabolizadores lentos de CYP2C19 y uso concomitante de un inhibidor de CYP2C19 (p. ej., cimetidina, omeprazol). Un paciente de 62 años con omeprazol acumula dos motivos para el tope de 20 mg.
Trastorno de pánico con o sin agorafobia. Indicación aprobada en Europa, NO por la FDA. La ficha europea no declara una dosis usual separada para pánico. Mismo techo de 40 mg/día y mismo límite de 20 mg/día en mayores de 65 años y en insuficiencia hepática leve-moderada; la ficha confirma que «citalopram produce una prolongación dosis-dependiente del intervalo QT».
TOC. FUERA DE INDICACIÓN EN LA FDA. La cifra viene de un ensayo aleatorizado doble ciego de dosis fija (n=401, 12 semanas): 20, 40 y 60 mg/día superaron todas a placebo (p<0,01). Tasas de respuesta: 65 % con 60 mg, 57,4 % con 20 mg, 52 % con 40 mg, frente al 36,6 % de placebo. Ojo, el orden no es creciente, y las diferencias entre dosis no fueron significativas. Hay un problema de fechas: la dosis con mejor tasa de respuesta de ese ensayo, 60 mg/día, está hoy por encima del techo autorizado, que la FDA bajó a 40 mg/día por prolongación dosis-dependiente del QT. Por eso el objetivo se declara en 40 y no en 60. El ensayo era de dosis fija, sin titulación, y por eso el escalón va con la raya del hueco.
TOC resistente, citalopram intravenoso. Fuera de indicación, de un estudio abierto y sin control, y con una formulación que no se comercializa en la mayoría de los países. Se incluye porque es la evidencia que citan las guías para esta estrategia, no porque sea aplicable en consulta. n=39 resistentes a dos o más ensayos orales adecuados: al día 21, 23 de 39 (59 %) habían bajado el Y‑BOCS un 25 % o más, y 4 de ellos un 35 % o más; los 27 con descenso de al menos el 20 % siguieron con citalopram oral y al día 84 todos habían mejorado bastante más. Abandonos: 2,6 %. El tope de 80 mg/día duplica el techo oral que la FDA fijó después por prolongación del QT.

De dónde salen estas cifras

Tardó quince años desde la síntesis hasta el mercado, y otros nueve en llegar a Estados Unidos.

Revisado: mar 2026

1De un vistazo

Estructura molecular de Citalopram, ilustrada como dibujo a lápiz — Descubrimiento1972 (sintetizado por Klaus Bøgesø, Lundbeck) Aprobación1998 (FDA) Comercialización1989 (Dinamarca, como Cipramil; FDA en 1998)

QTc y seguridad cardiaca

Es el ISRS que más prolonga el QTc, de forma dosis-dependiente: en el estudio riguroso de la FDA, +8,5 ms a 20 mg/día, +12,6 ms a 40 mg y +18,5 ms a 60 mg. Por eso la FDA limita la dosis a 40 mg/día (y a 20 mg en mayores de 60 años, hepatopatía o metabolizadores lentos de CYP2C19). Ahora bien, sobre el NNH para un evento cardiaco hay que ser honesto: no existe una cifra fiable. Cohortes grandes (Zivin et al. 2013, ~618 000 veteranos) no encontraron aumento de arritmia ventricular ni de mortalidad con dosis altas —algunas incluso menor—, y la propia alerta de la FDA no redujo la mortalidad cardiaca, aunque sí aumentó las hospitalizaciones psiquiátricas por bajadas reflejas de dosis. En ausencia de otros factores de riesgo, el impacto clínico de esos milisegundos es mínimo. Fuentes: APA Resource Document on QTc (Funk, Beach et al. 2018); Zivin K, et al. Am J Psychiatry 2013.

Con qué fórmula se corrige, qué significan 500 ms y cuánto riesgo hay realmente detrás, con calculadora y dos casos con la respuesta contraria: prolongación del QTc.

2Mecanismo y farmacología

Perfil de receptores

Receptor / transportador	Afinidad (Kᵢ, nM)	Relevancia clínica
SERT (Transportador de serotonina)	1,5	Transportador de serotonina
NET (Transportador de noradrenalina)	7.865	Sin afinidad relevante: de los más selectivos del grupo.

Evolución del tratamiento

Estado basal: la sinapsis en reposo

Administración aguda: el SERT bloqueado

Administración crónica: adaptación y BDNF

Farmacología · fuente: ficha FDA

Nomenclatura NbN

DianaSerotonina
Modo de acciónInhibidor de la recaptación
inhibidor del SERT

Neuroscience-based Nomenclature (ECNP), nbn2r.com, cotejada el 4 de septiembre de 2026. El detalle de afinidades está en «Perfil de dianas»; el mecanismo, en «Mecanismo».

Vida media

≈ 35 horas

Metabolismo

Hepático (CYP2C19, 3A4, 2D6)

Perfil de dianas

Descrito como el inhibidor más selectivo del SERT en la caracterización clásica del grupo, con afinidad muy baja por NET y DAT. Caracterización comparativa de selectividad y potencia del grupo (Hyttel J. Int Clin Psychopharmacol 1994;9 Suppl 1:19-26. https://doi.org/10.1097/00004850-199403001-00004). Afinidades por ensayos de unión en transportadores humanos (Tatsumi M, et al. Eur J Pharmacol 1997;340:249-58. https://doi.org/10.1016/s0014-2999(97)01393-9).

Farmacodinamia

La actividad reside principalmente en el enantiómero S (escitalopram).

Farmacocinética

Unión a proteínas ~80%. Metabolizado sobre todo por CYP2C19: los metabolizadores lentos alcanzan concentraciones mayores.

Dosis según para qué

La misma molécula necesita dosis distintas según la indicación, y no por costumbre: las curvas dosis-respuesta de la depresión y del TOC tienen formas opuestas.

Depresión mayor

Dosis óptima: 30-40 mg/día
Qué significa: El punto donde la curva de eficacia se aplana. Subir por encima no añade respuesta, pero sí abandonos por efectos adversos.

Which antidepressant doses are optimal? [comentario a Furukawa 2019]. Lancet Psychiatry. 2019;6(7). https://doi.org/10.1016/S2215-0366(19)30221-4
Metaanálisis dosis-respuesta de referencia: Furukawa TA, Cipriani A, Cowen PJ, Leucht S, Egger M, Salanti G. Lancet Psychiatry. 2019;6(7):601-9. https://doi.org/10.1016/S2215-0366(19)30217-2 · PMID 31178367

Atención. La FDA desaconseja superar los 40 mg/día (20 mg/día en mayores) por prolongación del QT. Eso choca de frente con el TOC, donde la evidencia empuja hacia dosis altas: es un fármaco incómodo para esta indicación.
FDA Drug Safety Communication: Abnormal heart rhythms associated with high doses of Celexa (citalopram hydrobromide). U.S. Food and Drug Administration; 2011. https://www.fda.gov/drugs/drug-safety-and-availability/2011-drug-safety-communications

Tres cifras que no son lo mismo. La dosis óptima sale de los metaanálisis dosis-respuesta y marca dónde se aplana la eficacia. El máximo ocasional es lo que una guía contempla en casos concretos, no lo que se prescribe de entrada. Ninguna de las dos es la dosis de inicio. Y los rangos autorizados varían entre reguladores.

Fuente: FDA prescribing information (label): https://www.accessdata.fda.gov/ · rev. 2023 · dato de producto, sin grado

3Dosificación

Dosificación

Inicio

20 mg/día

Rango

20–40 mg/día

Máxima

40 mg/día (20 mg en mayores de 60 años, hepatopatía o metabolizadores lentos de CYP2C19)

Titulación y retirada

No superar el máximo por riesgo de prolongación del QT. Retirada gradual.

La dosis en TOC

En el TOC, y a diferencia de la depresión mayor, subir la dosis dentro del rango aprobado sí mejora la respuesta. Y la mejoría se juzga tarde: la meseta llega hacia las 12 semanas, no a las 4.

Techo: 40 mg/día, y 20 mg/día en mayores de 60 años, insuficiencia hepática, metabolizadores lentos de CYP2C19 o con un inhibidor de CYP2C19. El TOC no está entre sus indicaciones en la etiqueta de la FDA.
En ensayo de dosis fija: Montgomery 2001: 20, 40 y 60 mg/día, las tres por encima de placebo. La tasa de respuesta más alta fue la de 60 mg (65 %, frente a 57,4 % con 20 mg y 52 % con 40 mg), pero las diferencias ENTRE dosis no fueron significativas. Nótese que 60 mg/día está hoy por encima del techo que la FDA fijó después por prolongación del QT.

Por encima del techo. Pallanti 2002: citalopram intravenoso de 20 a 80 mg/día en resistentes. Serie abierta, sin control, y con una formulación que no está disponible en la mayoría de los mercados. Va como fila aparte en la tabla de dosis, marcada fuera de indicación.

Por qué en TOC se sube y en depresión no, con los ensayos →

4Uso clínico, efectos y precauciones

Uso clínico · fuente: guías y metaanálisis Grado A

Indicaciones

Depresión mayor.

Efectos frecuentes

Náuseas, somnolencia, sudoración, disfunción sexual.

Efectos graves / alerta

Prolongación del QT dosis-dependiente; síndrome serotoninérgico; hiponatremia.

Contraindicaciones

IMAO; QT prolongado congénito; hipersensibilidad; pimozida.

Detalle clínico

Buena aceptabilidad en comparaciones directas. La restricción de dosis por QT es su principal limitación práctica frente a escitalopram. Cipriani A, et al. Lancet 2018;391:1357-66. https://doi.org/10.1016/S0140-6736(17)32802-7

Interacciones

Precaución con otros fármacos que prolongan el QT y con inhibidores de CYP2C19 como omeprazol. Evitar con IMAO.

Poblaciones especiales

Mayores de 60 años, hepatopatía o metabolizadores lentos: máximo 20 mg/día.

Riesgo de sangrado · consenso de expertos

Es de los ISRS con inhibición intermedia de la recaptación, así que su riesgo de sangrado es algo MENOR que el de fluoxetina, paroxetina o sertralina (OR ~1,9 vs ~2,6). Los ISRS reducen la agregación plaquetaria (la plaqueta no fabrica serotonina, la recapta) y elevan el riesgo de sangrado, sobre todo digestivo alto. Por escenarios (Welty 2026): sin otros fármacos, riesgo ~36 % mayor (hasta el doble; OR de clase 1,6–2,0) —en absoluto, unos 5–60 casos extra por cada 100 000 personas-año sobre un basal de 15–172, es decir un NNH del orden de miles en bajo riesgo y de ~881 en alto riesgo (p. ej. con AINE)—; con antiagregantes, el riesgo se suma (aspirina +30–40 %; doble antiagregación HR ~1,6), con un NNH menor por partir de un basal más alto; con anticoagulantes orales, riesgo relativo ~1,3 con los ACOD y ~20–30 % más con warfarina (la fluoxetina y la fluvoxamina, además, pueden elevar el INR por inhibir el CYP2C9). Para estos dos últimos escenarios el artículo aporta riesgos relativos, no un NNH único. Fuentes: Robbins-Welty GA, et al. J Psychosom Res 2026;205:112633; Nochaiwong 2022 (Ann Med); Rahman 2024 (JAMA Netw Open).

De dónde sale esto, y con qué peso. El marco y el algoritmo son un consenso de expertos, no una medición: Robbins-Welty GA, Fiedorowicz JG, Gensler L, et al. Antidepressants and bleeding risk: expert consensus from the Association of Medicine and Psychiatry. J Psychosom Res. 2026;205:112633. doi:10.1016/j.jpsychores.2026.112633 · PMID 41831279. Los autores lo escribieron porque hay poca guía para el clínico y lo cierran pidiendo más estudios. El escenario que más pesa en consulta, ISRS junto a un antiagregante o un anticoagulante, sí está medido: Nochaiwong S, et al. Ann Med. 2022;54(1):80-97. doi:10.1080/07853890.2021.2017474 · PMID 34955074, con hemorragia mayor OR 1,39 (1,23-1,58) sobre anticoagulantes y 1,45 (1,17-1,80) sobre antiagregantes.

Ninguna de las dos fuentes tiene ensayos aleatorizados detrás.El metaanálisis lo dice con todas las letras: buscaron y no encontraron ni un solo estudio aleatorizado; sus 32 trabajos son cohortes y casos-controles sobre 1,8 millones de personas. Eso basta para señalar una asociación y no para separar el efecto del fármaco del de estar más enfermo, que es la razón habitual para tomar los dos a la vez. Y el dato de la antiagregación descansa en dos estudios. Las cifras de arriba sirven para decidir con cuidado; no para decirle a un paciente cuánto riesgo tiene exactamente.

5Posición en guías

6Lo que lo distingue

Todavía no está escrito qué separa a este fármaco de los demás de su clase. El apartado se deja a la vista porque que falte el texto no quiere decir que no haya diferencias. Mientras tanto, la comparación con los demás de su clase está en el enlace de abajo.

Ver esta molécula junto a las de su clase →

7Práctica de recuperación

Práctica de recuperación

Antes de cerrar la página

Responde de memoria y solo después mira las opciones. Releer no consolida; recuperar sí.

01 ¿Cómo se le describe en la caracterización clásica del grupo?

02 ¿Qué limita su dosis máxima?

03 ¿Qué enzima principal lo metaboliza, con relevancia en metabolizadores lentos?

04 ¿En qué año se comercializó por primera vez y dónde?

05 ¿Qué hizo Lundbeck al expirar su patente en 2003?

Afinidad por los principales receptores del SNC

Cuanto más bajo es el valor de Ki, con más fuerza se une la molécula al receptor.

SERT Transportador de serotonina · Ki 1,5 nM Alta
NET Transportador de noradrenalina · Ki 7.865 nM Insignificante Sin afinidad relevante: de los más selectivos del grupo.

Cómo leer el termómetro Muy alta Ki < 1 nM Alta Ki 1–10 nM Media Ki 10–100 nM Baja Ki 100–1000 nM Insignificante Ki > 1000 nM

Valores de Ki medidos:
· Owens MJ, Morgan WN, Plott SJ, Nemeroff CB. J Pharmacol Exp Ther. 1997;283:1305-22. PMID 9400006
Los niveles del termómetro aplican los umbrales publicados por Siafis 2018 a estas cifras.

Ocupación del SERT según la dosis La curva sube deprisa con las primeras dosis y luego se aplana. A la dosis mínima recomendada ya se ha recorrido casi todo el camino: subir más apenas añade bloqueo de la diana.

ED50 = 3,4 mg · la dosis a la que se alcanza la mitad de la ocupación máxima
20 mg · dosis mínima recomendada habitual: ya se alcanza el 85% de la ocupación máxima posible

Modelo de Michaelis-Menten f(x) = V_m·x/(K+x) que emplean los autores, con la ED50 publicada de este fármaco como parámetro K. El eje vertical es el porcentaje de la ocupación máxima, no la ocupación absoluta: así la curva queda determinada solo por la ED50, ya que V_m se cancela (la ED50 es, por definición, la dosis a la que se alcanza la mitad de la ocupación máxima). Se ha hecho así porque los V_m individuales figuran en material suplementario que no acompaña al artículo, y suponerlos daría curvas inexactas. En términos absolutos, el artículo sitúa la meseta en torno al 80% de ocupación. Sørensen A, Ruhé HG, Munkholm K. Mol Psychiatry. 2022;27:192-201. https://doi.org/10.1038/s41380-021-01285-w

Qué significa esto en la consulta

Muy selectivo: su afinidad por NET (7.865 nM) es irrelevante en términos clínicos.

Owens MJ, Morgan WN, Plott SJ, Nemeroff CB. J Pharmacol Exp Ther. 1997;283:1305-22. PMID 9400006

Revisado el mar 2026 · revisión 9.91.0

Política editorial ↗ · ¿Ves un error? Escríbeme ↗ · Conflictos de interés ↗

Referencia regulatoria: ninguna sola, y es deliberado. Cada ficha dice en qué países está aprobado el fármaco y en cuáles no, con la agencia y la fecha, porque no coinciden.

Material educativo. No reemplaza el criterio clínico ni la ficha técnica oficial del producto.

Siguiente paso

La anterior del grupoEscitalopram →La siguiente del grupoFluoxetina →Ponla lado a ladoComparar Citalopram con otra →Vuelve al grupoISRS →Y sus efectos adversosEfectos adversos, por sistema →