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NbN: Antagonista del receptor · Serotonina, dopamina

Trimipramina

El tricíclico que casi no inhibe la recaptación. Lo que sí hace es antagonizar 5-HT2 y, cosa rara en la familia, D2, además de H1 y muscarínicos. Ese bloqueo dopaminérgico es lo que la distingue de sus hermanas y lo que explica que se le hayan descrito efectos extrapiramidales y elevación de prolactina.

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Qué es

Trimipramina. Grupo: Antagonista H1 sedante (tricíclico atípico, mal clasificado como antidepresivo). En nomenclatura basada en neurociencias: Antagonista del receptor, sobre Serotonina, dopamina. El tricíclico que casi no inhibe la recaptación. Lo que sí hace es antagonizar 5-HT2 y, cosa rara en la familia, D2, además de H1 y muscarínicos. Ese bloqueo dopaminérgico es lo que la distingue de sus hermanas y lo que explica que se le hayan descrito efectos extrapiramidales y elevación de prolactina.

Advertencia enmarcada

Atención: este fármaco lleva advertencia enmarcada. Aumento del riesgo de ideación y conducta suicida en niños, adolescentes y adultos jóvenes menores de 25 años, sobre todo en los primeros meses de tratamiento y tras cada cambio de dosis. Vigilancia estrecha en ese periodo. Lo dice F D A · vigente desde 2004, ampliada en 2007.

Dosis y farmacocinética

Se empieza con 25 a 50 miligramos al día. El rango habitual va de 50 a 150 miligramos al día. El techo es 300 miligramos al día (hospitalario). La vida media es de en torno a 24 horas. Metabolismo: Hepático (citocromo 2D6, citocromo 2C19).

Cómo se sube y cómo se baja

Subir por la noche por su sedación.

Para qué se usa

Indicaciones: Depresión con insomnio marcado (uso sobre todo por su sedación). Gillman la sitúa junto a la doxepina como un antihistamínico mal etiquetado: su débil acción sobre la recaptación de monoaminas hace cuestionable considerarla un antidepresivo típico. Su interés clínico está en la sedación y en su relativo respeto por la arquitectura del sueño.

Lo que lo distingue

Es el tricíclico más raro de todos: prácticamente no inhibe la recaptación de serotonina ni de noradrenalina, algo insólito en esta familia. Su efecto es fundamentalmente antihistamínico y sedante.

Efectos adversos

Lo frecuente: Sedación, sequedad de boca, estreñimiento, aumento de peso. Lo grave, aunque sea raro: Cardiotoxicidad en sobredosis; efectos anticolinérgicos.

Interacciones y contraindicaciones

Contraindicada con IMAO. Suma de sedación y de efectos anticolinérgicos. IMAO, glaucoma de ángulo estrecho, retención urinaria.

Poblaciones especiales

Cuidado en ancianos por la carga anticolinérgica y la sedación.

Antes de cerrar

Esto es material docente, no una guía de prescripción. Las dosis de esta ficha están pendientes de cotejo con la ficha técnica, así que antes de prescribir, míralas. Y si oyes algo que no cuadra, escríbeme: la página tiene una sección de correcciones.

Este guion se genera a partir de los mismos campos que ves en la página, así que cuando la página se corrige, el audio se corrige con ella. No sustituye a la ficha: es un repaso.


Actualizado: jul 2026

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Diana y modoSerotonina, dopamina · Antagonista del receptor
Dosis50–150 mg/día
Vida media≈ 24 horas
MetabolismoHepático (CYP2D6, CYP2C19)
Dosis por indicaciónsin verificar por el autor
IndicaciónInicioSube deObjetivoTope
Depresión mayor (pacientes ambulatorios)75 mg/día repartidos en varias tomas—50–150 mg/día de mantenimiento200 mg/día en ambulatorios
Al titular
  • Depresión mayor (pacientes ambulatorios). El rótulo indica aumentar hasta 150 mg/día de forma gradual pero no fija tamaño ni intervalo del incremento. En hospitalizados: 100 mg/día inicial repartido, aumentando gradualmente hasta 200 mg/día en pocos días y, si no hay mejoría en 2 o 3 semanas, hasta 250–300 mg/día. En adolescentes y ancianos: 50 mg/día con incrementos graduales hasta 100 mg/día. El mantenimiento se administra preferentemente en una sola toma al acostarse, a la dosis más baja que mantenga la remisión, durante unos tres meses tras la remisión. No existe producto de marca SURMONTIL vigente en DailyMed; las cifras proceden de una etiqueta genérica estadounidense.
De dónde salen estas cifras

El tricíclico más atípico: apenas bloquea la recaptación de monoaminas.

Revisado: jul 2026

1De un vistazo

Estructura molecular de Trimipramina, ilustrada como dibujo a lápiz
DescubrimientoAños sesenta Aprobación1979 (EE. UU.) ComercializaciónAños sesenta-setenta

2Mecanismo y farmacología

Perfil de receptores

Todavía no hay perfil de receptores para esta molécula. No figura en las fuentes que utiliza este material (Siafis 2018 para los antagonistas D2; Owens 1997 para los ISRS). Preferimos dejar el hueco antes que dibujar un radar sin respaldo.

Evolución del tratamiento

SERT/NETserotoninaReceptores

Estado basal: la sinapsis en reposo

SERT/NETbloqueadoserotonina ↑Receptores

Administración aguda: el SERT/NET bloqueado

SERT/NETbloqueadoserotonina ↑BDNF ↑ · plasticidad

Administración crónica: adaptación y BDNF

Farmacología · fuente: ficha FDA

Nomenclatura NbN

  • DianaSerotonina, dopamina

    Modo de acciónAntagonista del receptor

    antagonista de 5-HT2 y de D2

Corrección de esta versión: la línea anterior decía histamina y muscarínicos. El antagonismo D2, raro en un tricíclico, es justo lo que la distingue, y no aparecía.

Neuroscience-based Nomenclature (ECNP), nbn2r.com, cotejada el 4 de septiembre de 2026. El detalle de afinidades está en «Perfil de dianas»; el mecanismo, en «Mecanismo».

Vida media

≈ 24 horas

Metabolismo

Hepático (CYP2D6, CYP2C19)

Perfil de dianas

Escasa afinidad por SERT y NET (inusual en la familia); antagonismo de 5-HT2 y de D2, el rasgo que la separa del resto de tricíclicos, además de H1, muscarínico y α1.

3Dosificación

Dosificación
Inicio

25–50 mg/día

Rango

50–150 mg/día

Máxima

300 mg/día (hospitalario)

Titulación y retirada

Subir por la noche por su sedación.

4Uso clínico, efectos y precauciones

Uso clínico · fuente: guías y metaanálisis Grado C
Indicaciones

Depresión con insomnio marcado (uso sobre todo por su sedación).

Efectos frecuentes

Sedación, sequedad de boca, estreñimiento, aumento de peso.

Efectos graves / alerta

Cardiotoxicidad en sobredosis; efectos anticolinérgicos.

Contraindicaciones

IMAO, glaucoma de ángulo estrecho, retención urinaria.

Detalle clínico

Gillman la sitúa junto a la doxepina como un antihistamínico mal etiquetado: su débil acción sobre la recaptación de monoaminas hace cuestionable considerarla un antidepresivo «típico». Su interés clínico está en la sedación y en su relativo respeto por la arquitectura del sueño. Fuente: Gillman PK, revisión de los TCA (psychotropical.com).

Interacciones

Contraindicada con IMAO. Suma de sedación y de efectos anticolinérgicos.

Poblaciones especiales

Cuidado en ancianos por la carga anticolinérgica y la sedación.

5Posición en guías

Las tres guías de referencia no están todas recogidas para esta ficha. Falta la posición de al menos una de las tres (APA, CANMAT, NICE), así que no se muestra la comparación: media comparación se lee como acuerdo y no lo es.

6Lo que lo distingue

Lo que lo distingue

El tricíclico más atípico: apenas bloquea la recaptación de monoaminas. Su acción es sobre todo antihistamínica y sedante. Gillman la clasifica, con la doxepina, como antihistamínico más que como antidepresivo. Se usa por su efecto sobre el sueño.

Ver esta molécula junto a las de su clase →

7Práctica de recuperación

Práctica de recuperación

Antes de cerrar la página

Responde de memoria y solo después mira las opciones. Releer no consolida; recuperar sí.

01 ¿Qué hace tan atípica a la trimipramina entre los tricíclicos?

02 ¿Con qué otro tricíclico la agrupa Gillman?

Todavía no hay perfil de afinidad para este fármaco.

No figura en las fuentes que utiliza este material (Siafis 2018 para los antagonistas D2; Owens 1997 para los ISRS). Preferimos dejar el hueco antes que mostrar un valor sin respaldo.

Revisado el jul 2026 · revisión 9.86.0
Referencia regulatoria: ninguna sola, y es deliberado. Cada ficha dice en qué países está aprobado el fármaco y en cuáles no, con la agencia y la fecha, porque no coinciden.

Material educativo. No reemplaza el criterio clínico ni la ficha técnica oficial del producto.

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