Quetiapina
Antagonismo D2 de baja afinidad y disociación rápida; antagonismo 5-HT2A y H1; su metabolito norquetiapina inhibe el transportador de noradrenalina.
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Qué es
Quetiapina. Grupo: Antagonista D2/cinco hache te dos A · dibenzotiazepina. En nomenclatura basada en neurociencias: Multimodal, sobre Dopamina, serotonina, noradrenalina. Antagonismo D2 de baja afinidad y disociación rápida; antagonismo cinco hache te dos A y H1; su metabolito norquetiapina inhibe el transportador de noradrenalina.
Advertencia enmarcada
Atención: este fármaco lleva advertencia enmarcada. Mayor mortalidad en personas mayores con psicosis asociada a demencia. Ningún antipsicótico está aprobado para esa indicación. Lo dice F D A · 2005 para los de segunda generación, extendida en 2008 a los de primera. Ideación y conducta suicida: los antidepresivos aumentaron el riesgo en niños, adolescentes y adultos jóvenes menores de 25 años; vigilar de cerca al inicio del tratamiento y tras cada cambio de dosis. Aplica a la quetiapina por sus indicaciones en depresión bipolar y como coadyuvante en depresión mayor. Lo dice F D A · segunda mitad del recuadro negro de Seroquel y Seroquel XR (rev. 01/2025).
Dosis y farmacocinética
Se empieza con 25 a 50 miligramos al día (psicosis: titular rápido). El rango habitual va de 400 a 800 miligramos al día en esquizofrenia; 300 miligramos en depresión bipolar. Depende de la indicación: 800 miligramos al día en manía y en el mantenimiento bipolar, y en esquizofrenia con la presentación XR; 750 miligramos al día en esquizofrenia con la de liberación inmediata; 300 miligramos al día en depresión bipolar y como coadyuvante en depresión mayor. Cada cifra, con su fuente, en la tabla de dosis por indicación. La vida media es de en torno a 6 a 7 horas (norquetiapina en torno a 12 horas). Metabolismo: Hepático (citocromo 3A4).
Cómo se sube y cómo se baja
En esquizofrenia hay que llegar a dosis plena: infradosificar la vuelve un mero sedante. Formulación XR para simplificar la pauta.
Para qué se usa
Indicaciones: Esquizofrenia; manía y depresión bipolar; coadyuvante en depresión mayor. diferencia de medias estandarizada frente a placebo de −0,42 (CrI −0,50 a −0,33), en torno a la mediana del conjunto. Sedación elevada (riesgo relativo 3,27) y bajo riesgo extrapiramidal y de prolactina. Su eficacia antipsicótica exige dosis altas: por debajo, es sobre todo sedante. Huhn M, et al. Lancet 2019;394:939 a 51.
Lo que lo distingue
Es tres fármacos en uno según la dosis: a dosis muy baja es casi un hipnótico, a dosis media un antidepresivo/ansiolítico coadyuvante, y solo a dosis alta un verdadero antipsicótico. Ese gradiente es su rasgo más característico.
Efectos adversos
Lo frecuente: Sedación marcada, hipotensión ortostática, mareo, sequedad de boca, aumento de peso moderado. Lo grave, aunque sea raro: Síndrome metabólico; prolongación del QT; síndrome neuroléptico maligno (raro).
Interacciones y contraindicaciones
Inductores e inhibidores de citocromo 3A4 modifican sus niveles. Suma de sedación con otros depresores del sistema nervioso central. Hipersensibilidad. Precaución cardiovascular por QT e hipotensión. Demencia: mayor mortalidad.
Poblaciones especiales
Ancianos con demencia: evitar. Depresión bipolar: opción con evidencia. Hepatopatía: reducir dosis.
Antes de cerrar
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| Indicación | Inicio | Sube de | Objetivo | Tope |
|---|---|---|---|---|
| Esquizofrenia (liberación inmediata) | 25 mg 2 veces al día el día 1 | Días 2–3: incrementos de 25–50 mg repartidos en 2–3 tomas hasta 300–400 mg/día el día 4. Después, 25–50 mg 2 veces al día a intervalos no menores de 2 días | 150–750 mg/día | 750 mg/día |
| Manía aguda (bipolar I), monoterapia o coadyuvante de litio/divalproato (liberación inmediata) | 100 mg/día repartidos en 2 tomas el día 1 | 200 mg el día 2, 300 mg el día 3, 400 mg el día 4; a partir del día 6 incrementos que no excedan 200 mg/día | 400–800 mg/día | 800 mg/día |
| Depresión bipolar (liberación inmediata) | 50 mg al acostarse el día 1 | 100 mg el día 2, 200 mg el día 3, 300 mg el día 4 | 300 mg/día | 300 mg/día |
| Mantenimiento del trastorno bipolar I, coadyuvante de litio o divalproato (liberación inmediata) | Continuar con la dosis de estabilización, repartida en 2 tomas | — (no se define escalón; se mantiene la dosis con la que respondió) | 400–800 mg/día | 800 mg/día |
| Esquizofrenia (liberación prolongada, XR) | 300 mg/día | Hasta 300 mg/día, a intervalos tan cortos como 1 día | 400–800 mg/día | 800 mg/día |
| Manía aguda (bipolar I) (liberación prolongada, XR) | 300 mg el día 1 | 600 mg el día 2; ajustar a 400–800 mg desde el día 3 | 400–800 mg/día | 800 mg/día |
| Depresión bipolar (liberación prolongada, XR) | 50 mg el día 1 | 100 mg el día 2, 200 mg el día 3, 300 mg el día 4 | 300 mg/día | 300 mg/día |
| Mantenimiento del trastorno bipolar I, coadyuvante (liberación prolongada, XR) | Continuar con la dosis de estabilización | — (no se define escalón) | 400–800 mg/día | 800 mg/día |
| Coadyuvante en depresión mayor (con antidepresivo) (liberación prolongada, XR) | 50 mg/día los días 1 y 2 | 150 mg el día 3; ajuste posterior dentro del rango 150–300 mg/día | 150–300 mg/día | 300 mg/día |
Al titular
- Esquizofrenia (liberación inmediata). Titulación obligatoria por hipotensión ortostática y sedación intensa; no saltarse los días 1–3.
- Manía aguda (bipolar I), monoterapia o coadyuvante de litio/divalproato (liberación inmediata). Titulación más agresiva que en esquizofrenia.
- Depresión bipolar (liberación inmediata). Dosis única nocturna. El tope de 300 mg/día es también la dosis diana: no escalar más allá en esta indicación.
- Mantenimiento del trastorno bipolar I, coadyuvante de litio o divalproato (liberación inmediata). No hay indicación de mantenimiento en monoterapia con liberación inmediata.
- Esquizofrenia (liberación prolongada, XR). Dosis única diaria, preferiblemente por la noche. La formulación XR arranca directamente en 300 mg/día, a diferencia de la IR.
- Depresión bipolar (liberación prolongada, XR). Idéntica a la titulación de la formulación IR en esta indicación.
- Coadyuvante en depresión mayor (con antidepresivo) (liberación prolongada, XR). Esta indicación existe solo para la formulación XR, no para la liberación inmediata. Dosis nocturna.
Su efecto depende radicalmente de la dosis, que es lo esencial: a 25–50 mg es casi un hipnótico (predomina H1); a dosis media, la norquetiapina actúa sobre el ánimo (depresión bipolar); y solo a 400–800 mg alcanza el efecto antipsicótico pleno.
Revisado: jul 2026
1De un vistazo
2Mecanismo y farmacología
Perfil de receptores
El radar enseña el orden de magnitud, no la cifra: cuanto más lejos del centro, con más fuerza se une. Los números de verdad están en la tabla de abajo.
| Receptor / transportador | Afinidad (Kᵢ, nM) | Relevancia clínica |
|---|---|---|
| H1 | Alta · Ki 1–10 nM | Su bloqueo produce sedación y aumenta el apetito: la afinidad por H1 se correlaciona con el aumento de peso. |
| 5-HT7 | Media · Ki 10–100 nM | Implicado en el ánimo y los ritmos circadianos. |
| α1 | Media · Ki 10–100 nM | Su bloqueo causa hipotensión ortostática, mareo y sedación. |
| D1 | Baja · Ki 100–1000 nM | Señalización prefrontal; puede intervenir en la ingesta. |
| D2 | Baja · Ki 100–1000 nM | Diana común de todos los antagonistas D2. Su bloqueo sostiene el efecto antipsicótico y explica los síntomas extrapiramidales y la subida de prolactina. |
| D3 | Baja · Ki 100–1000 nM | Emparentado con D2; participa en la regulación de la recompensa y la conducta alimentaria. |
Nomenclatura NbN
La NbN clasifica este fármaco por dosis: a cada tramo le corresponden una diana y un modo de acción distintos.
Dosis baja25–100 mg por la noche
DianaHistamina
Modo de acciónAntagonista del receptor
antagonista de H1 (el uso hipnótico)
Dosis intermedia150–300 mg/día
DianaNoradrenalina
Modo de acciónInhibidor de la recaptación y antagonista presináptico
la norquetiapina inhibe el NET; antagonismo presináptico
Dosis altadosis antipsicóticas plenas
DianaDopamina, serotonina, noradrenalina
Modo de acciónMultimodal
antagonista de D2 y de 5-HT2; el metabolito inhibe el NET
El caso insignia de la NbN: tres dosis, tres clasificaciones. NbN2r lo resume así: «las dosis a las que aparece cada beneficio siguen a la afinidad por los receptores: dosis bajas para sedar, altas para la esquizofrenia, intermedias para la depresión». La figura de ocupación por dosis está en Principios.
Neuroscience-based Nomenclature (ECNP), nbn2r.com, cotejada el 4 de septiembre de 2026. El detalle de afinidades está en «Perfil de dianas»; el mecanismo, en «Mecanismo».
≈ 6–7 horas (norquetiapina ≈ 12 h)
Hepático (CYP3A4)
Es el mejor ejemplo del sitio de por qué la ocupación receptorial dependiente de la dosis importa. A dosis baja domina H1 (sedación, uso como hipnótico); a dosis media, la norquetiapina inhibe el NET (efecto sobre el ánimo); a dosis alta, la ocupación D2 alcanza el umbral antipsicótico. Apenas eleva la prolactina (−1,17 ng/mL, sin diferencia clínica) y produce escasos síntomas extrapiramidales, pero seda mucho (RR 3,27, de los más altos).
Disociación rápida de D2 (fast-off) como la clozapina. Formulación de liberación prolongada (XR) para una toma diaria.
Metabolizada por CYP3A4: inductores (carbamazepina) la reducen, inhibidores (ketoconazol) la elevan.
Dosis según para qué
La misma molécula pide dosis muy distintas según la indicación. Y en esquizofrenia la curva dosis-respuesta es hiperbólica: sube deprisa y se aplana. Subir por encima del techo añade efectos adversos, no eficacia.
Esquizofrenia · episodio agudo
- ED95 (dosis casi máximamente eficaz)
- 482 mg/día
- Equivale a 1 mg de risperidona
- 77 mg
- Forma de la curva
- 📉 Se aplana Por encima de la ED95 la eficacia media ya no sube.
En qué se apoya. Dos estudios no encontraron superioridad de 1.200 mg/día frente a 600 u 800 mg/día. Ojo al peso: los autores la citan junto a la olanzapina al pedir dosis bajas.
Leucht S, Crippa A, Siafis S, Patel MX, Orsini N, Davis JM. Dose-Response Meta-Analysis of Antipsychotic Drugs for Acute Schizophrenia. Am J Psychiatry. 2020;177(4):342-53. https://doi.org/10.1176/appi.ajp.2019.19010034
68 estudios; dosis casi máximamente eficaces de 20 antipsicóticos.
Esquizofrenia · mantenimiento
- Techo de dosis
- ≈5 mg/día de equivalentes de risperidona
- Qué significa
- Por encima de ahí, el beneficio adicional para prevenir recaídas es limitado y los efectos adversos aumentan. La curva de mantenimiento es hiperbólica, igual que la del episodio agudo.
Leucht S, Bauer S, Siafis S, et al. Examination of Dosing of Antipsychotic Drugs for Relapse Prevention in Patients With Stable Schizophrenia: A Meta-analysis. JAMA Psychiatry. 2021. · Recogido en Leucht S, Priller J, Davis JM. Am J Psychiatry. 2024;181:865-78. https://doi.org/10.1176/appi.ajp.20240738
Depresión
- Coadyuvante
- 150-300 mg/día (liberación prolongada)
- Qué significa
- Muy por debajo de la ED95 de la esquizofrenia (482 mg/día): otra indicación, otra dosis. El coste es la tolerancia: los abandonos por efectos adversos fueron del 8,9% a 150 mg/día y del 15,4% a 300 mg/día, frente al 1,9% con placebo.
Pharmacotherapies for Treatment-Resistant Depression: How Antipsychotics Fit in the Rapidly Evolving Therapeutic Landscape. Am J Psychiatry. https://doi.org/10.1176/appi.ajp.20230025
Tres cifras que no son lo mismo. La ED95 sale del metaanálisis dosis-respuesta y marca dónde deja de subir la eficacia media; no es un objetivo obligatorio ni una dosis de inicio.
Los equivalentes de risperidona sirven para comparar entre moléculas, no como calculadora de conversión. Los propios autores lo advierten con un ejemplo: 20 mg/día de olanzapina equivalen a 8,25 mg/día de risperidona, pero como la curva de la risperidona es en campana, no tendría sentido clínico pasar a nadie a 8,25 mg/día. Hay que mirar la curva de cada fármaco, no el número.
Y los rangos autorizados varían entre reguladores.
Los autores señalan además que juzgaron la forma de las curvas por inspección visual y que los intervalos de confianza del 95% eran a menudo amplios: hay incertidumbre real detrás de estas cifras.
Fuente: FDA prescribing information (label): https://www.accessdata.fda.gov/ · rev. consultar versión vigente · dato de producto, sin grado
Perfil metabólico comparado
Qué encontró el metaanálisis en red de 18 antipsicóticos frente a placebo, desenlace por desenlace.
| Desenlace | Frente a placebo | La red |
|---|---|---|
| Peso | Aumenta | 83 estudios · 18 fármacos · 18 750 pacientes con antipsicótico (y 4210 con placebo) |
| Índice de masa corporal | Aumenta | 22 estudios · 9 fármacos · 4196 pacientes con antipsicótico (y 900 con placebo) |
| Colesterol total | Aumenta | 36 estudios · 14 fármacos · 11 762 pacientes con antipsicótico (y 2998 con placebo) |
| Colesterol LDL | Aumenta | 24 estudios · 9 fármacos · 7439 pacientes con antipsicótico (y 2419 con placebo) |
| Colesterol HDL | Sin evidencia de cambio | 22 estudios · 10 fármacos · 7073 pacientes con antipsicótico (y 2189 con placebo) |
| Triglicéridos | Aumenta | 34 estudios · 15 fármacos · 10 965 pacientes con antipsicótico (y 3021 con placebo) |
| Glucosa en ayunas | Sin evidencia de cambio | 37 estudios · 16 fármacos · 10 681 pacientes con antipsicótico (y 3032 con placebo) |
Sube peso, IMC, colesterol total, LDL y triglicéridos. La glucosa fue de los desenlaces donde no se halló evidencia de cambio, lo cual, en una red de seis semanas, dice menos de lo que parece.
Tres cosas antes de usar esta tabla
- Son seis semanas. La mediana de duración de los estudios fue de 6 semanas (rango intercuartílico 6 a 8). El peso de un antipsicótico no se estabiliza en seis semanas: estas cifras son el comienzo de la curva, no su meseta.
- La certeza es baja. En la red de peso, la confianza en la evidencia fue baja o muy baja en 140 de 154 comparaciones (el 91 %). El orden entre dos fármacos vecinos no es un dato firme.
- Y el hallazgo incómodo: en este metaanálisis, la mejoría de los síntomas se asoció a empeoramiento metabólico (peso r = 0,36; IMC r = 0,84; colesterol total r = 0,31; LDL r = 0,42; con descenso del HDL r = −0,35). Es una correlación entre estudios, no una relación causal en un paciente, y otra revisión de referencia sostiene que esa asociación no se ha replicado. Se dice porque el desacuerdo entre fuentes es parte del dato.
- Dos redes, dos cifras. El resto de la ficha da el peso de Huhn 2019 (32 antipsicóticos, eficacia y tolerabilidad); esta tabla es Pillinger 2020 (18 antipsicóticos, siete desenlaces metabólicos). Que el mismo fármaco lleve dos cifras de peso tiene explicación: son poblaciones, comparadores y modelos distintos, y por eso el peso lo encabeza la zotepina en una red (Huhn, +3,21 kg; la olanzapina va justo detrás con +2,78) y la clozapina en la otra (Pillinger, +3,01 kg).
3Dosificación
25–50 mg/día (psicosis: titular rápido)
400–800 mg/día en esquizofrenia; 300 mg en depresión bipolar
800 mg/día
Depende de la indicación: 800 mg/día en manía y en el mantenimiento bipolar, y en esquizofrenia con la presentación XR; 750 mg/día en esquizofrenia con la de liberación inmediata; 300 mg/día en depresión bipolar y como coadyuvante en depresión mayor. Cada cifra, con su fuente, en la tabla de dosis por indicación.
En esquizofrenia hay que llegar a dosis plena: infradosificar la vuelve un mero sedante. Formulación XR para simplificar la pauta.
Hasta dónde subir la dosis
- La curva: sigmoide ajustada a la ED50 y la ED95 publicadas.
- El margen del dibujo: ojo, no es la banda de credibilidad del artículo, sino hasta dónde puede moverse este trazo. Es cero en los tres puntos donde está sujeto (dosis cero, ED50 y ED95) y ancho donde ya nada lo sujeta.
- La diana del consenso: encuesta a expertos, no un ensayo.
- El techo de la ficha técnica: el máximo que la etiqueta autoriza.
- El punteado: pasada la ED95 no queda ninguna cifra publicada que sujete el trazo.
Esta no es la figura del artículo. Es una curva propia, dibujada con una sigmoide de Hill forzada a pasar por las dos cifras que Leucht 2020 publica en su tabla: la ED50 y la ED95. Se parece a la del artículo (sube, dobla, se aplana y, donde la figura publicada lo muestra, baja), pero no sale del ajuste por splines del original: los nudos y los coeficientes de aquel modelo no están en el suplemento. Y las dos líneas discontinuas no son la banda de credibilidad: son el margen de este dibujo.
El eje vertical es de este fármaco consigo mismo. «100 %» es su propio efecto máximo, no el de la red: esta curva dice hasta dónde subirlo, no cuánto llega comparado con otro. Eso está en la mesa de efectividad comparada.
Cuánto tarda en verse
No hay periodo de latencia. La separación del placebo aparece dentro de la primera semana, y el grueso de la mejoría ocurre en las dos primeras.
| Cuadro | Se empieza a ver | El grueso | Cuándo juzgarlo |
|---|---|---|---|
| Esquizofrenia y psicosis aguda | Primera semana | Semanas 1–2 | A las 2 semanas |
| Manía agudaevidencia de risperidona | Días, no semanas | Semanas 1–3 | A la 1.ª–2.ª semana |
| Depresión bipolar | Semana 1 en quetiapina y olanzapina | Semanas 1–6 | A las 6–8 semanas |
| Depresión mayor, como coadyuvante | Semana 1 en quetiapina XR | Semanas 1–6 | A las 6 semanas |
| Ansiedad generalizada | Día 4 | Semanas 1–4 | A las 8 semanas |
Las cifras, los estudios y sus matices, en la carpeta del grupo →
Dónde se une, y en qué orden
Los receptores están ordenados por afinidad: cuanto más a la izquierda, menos fármaco hace falta para ocuparlos. El ancla es D2.
Quetiapina
Antes que el D2: H1, 5-HT7, α1. Es lo que se ve primero al subir la dosis.
Ojo con el apodo. La cumple solo a medias. Su M1 y su M3 están en la banda BAJA, no en la alta: lo que la define es la histamina, no el músculo liso. Su H1 sí está muy por delante de su D2, y de ahí el salto de dosis entre la que seda y la que trata la psicosis.
Las familias, la matriz de efectos y para qué NO sirve esta barra →
4Uso clínico, efectos y precauciones
Esquizofrenia; manía y depresión bipolar; coadyuvante en depresión mayor.
Sedación marcada, hipotensión ortostática, mareo, sequedad de boca, aumento de peso moderado.
Síndrome metabólico; prolongación del QT; síndrome neuroléptico maligno (raro).
Hipersensibilidad. Precaución cardiovascular por QT e hipotensión. Demencia: mayor mortalidad.
SMD frente a placebo de −0,42 (CrI −0,50 a −0,33), en torno a la mediana del conjunto. Sedación elevada (RR 3,27) y bajo riesgo extrapiramidal y de prolactina. Su eficacia antipsicótica exige dosis altas: por debajo, es sobre todo sedante. Huhn M, et al. Lancet 2019;394:939-51. https://doi.org/10.1016/S0140-6736(19)31135-3
Inductores e inhibidores de CYP3A4 modifican sus niveles. Suma de sedación con otros depresores del SNC.
Ancianos con demencia: evitar. Depresión bipolar: opción con evidencia. Hepatopatía: reducir dosis.
5Posición en guías
6Lo que lo distingue
Su efecto depende radicalmente de la dosis, que es lo esencial: a 25–50 mg es casi un hipnótico (predomina H1); a dosis media, la norquetiapina actúa sobre el ánimo (depresión bipolar); y solo a 400–800 mg alcanza el efecto antipsicótico pleno. Infradosificarla en psicosis es un error frecuente: se queda en sedante. Apenas eleva la prolactina (−1,17, sin diferencia) y da pocos síntomas extrapiramidales, por lo que es útil en la psicosis del párkinson. A cambio, seda mucho (RR 3,27).
7Práctica de recuperación
Antes de cerrar la página
Responde de memoria y solo después mira las opciones. Releer no consolida; recuperar sí.
01 ¿Qué rasgo define a la quetiapina más que a ningún otro del grupo?
De hipnótico a dosis baja a antipsicótico a dosis alta: la dosis "hace el fármaco".
02 ¿Qué predomina a dosis de 25–50 mg?
A dosis baja domina el antagonismo H1: de ahí su uso, discutido, como inductor del sueño.
03 ¿Qué dosis se necesita para un efecto antipsicótico pleno en esquizofrenia?
Solo a 400–800 mg se alcanza la ocupación D2 necesaria; por debajo es sobre todo sedante.
04 ¿Qué hace su metabolito norquetiapina a dosis intermedias?
La inhibición del NET sustenta su efecto sobre el ánimo, base de la indicación en depresión bipolar.
05 Respecto a la prolactina, la quetiapina:
Su efecto sobre la prolactina es clínicamente nulo (−1,17 ng/mL, sin diferencia).
06 ¿Por qué es útil en la psicosis de la enfermedad de Parkinson?
Su bajo perfil extrapiramidal (junto con clozapina) la hace apropiada cuando el bloqueo D2 debe minimizarse.
07 ¿Cuál es un error frecuente al usarla en esquizofrenia?
Si no se alcanza la dosis plena, no ejerce su efecto antipsicótico y solo seda.
08 ¿Qué enzima la metaboliza?
CYP3A4: la carbamazepina la reduce y el ketoconazol la eleva.
09 Su efecto adverso más prominente frente al grupo es:
La sedación es de las más altas del análisis; los efectos motores y la prolactina, de los más bajos.
10 Además de la esquizofrenia, ¿en qué tiene evidencia?
Cubre manía y depresión bipolar y sirve de coadyuvante en depresión mayor.
Afinidad por los principales receptores del SNC
Cuanto más bajo es el valor de Ki, con más fuerza se une la molécula al receptor.
- D2 Dopamina · Ki 567 nM Baja Diana común de todos los antagonistas D2. Su bloqueo sostiene el efecto antipsicótico y explica los síntomas extrapiramidales y la subida de prolactina.
- D3 Dopamina · Ki 940 nM Baja Emparentado con D2; participa en la regulación de la recompensa y la conducta alimentaria.
- D1 Dopamina · Ki 900 nM Baja Señalización prefrontal; puede intervenir en la ingesta.
- 5-HT1A Serotonina · Ki 431 nM Baja Siafis 2018 la sitúa en «Media»; la Ki medida la coloca en «Baja». Aquí manda la Ki: la banda dice el escalón, la Ki dice el punto. El agonismo parcial se asocia a menos efectos motores y menos prolactina.
- 5-HT2A Serotonina · Ki 366 nM Baja Siafis 2018 la sitúa en «Media»; la Ki medida la coloca en «Baja». Aquí manda la Ki: la banda dice el escalón, la Ki dice el punto. Rasgo farmacológico que define a la 2.ª generación. Su antagonismo reduce los efectos motores, pero se asocia a más apetito.
- 5-HT2C Serotonina · Ki > 1.000 nM Insignificante Siafis 2018 la sitúa en «Baja»; la Ki medida la coloca en «Insignificante». Aquí manda la Ki: la banda dice el escalón, la Ki dice el punto. Sin consecuencia clínica esperable a dosis terapéuticas.
- 5-HT7 Serotonina · Ki 10–100 nM (banda) Media Implicado en el ánimo y los ritmos circadianos.
- H1 Histamina · Ki 7,5 nM Alta Su bloqueo produce sedación y aumenta el apetito: la afinidad por H1 se correlaciona con el aumento de peso.
- M1 Muscarínico · Ki 858 nM Baja Explica sequedad de boca, estreñimiento y visión borrosa; también protege frente a los efectos motores.
- M3 Muscarínico · Ki 100–1000 nM (banda) Baja Interviene en la secreción de insulina: se asocia a alteraciones de la glucemia.
- α1 Adrenérgico · Ki 10–100 nM (banda) Media Su bloqueo causa hipotensión ortostática, mareo y sedación.
- α2 Adrenérgico · Ki > 3.000 nM Insignificante Siafis 2018 la sitúa en «Baja»; la Ki medida la coloca en «Insignificante». Aquí manda la Ki: la banda dice el escalón, la Ki dice el punto. Sin consecuencia clínica esperable a dosis terapéuticas.
Valores de Ki medidos: Tabla de afinidades de receptores, PMC8412155. https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC8412155/
Las filas marcadas «(banda)» proceden de Siafis S, et al. Curr Neuropharmacol. 2018;16:1210-23. https://doi.org/10.2174/1570159X15666170630163616 (compilado de las bases PDSP e iPHACE), porque la tabla anterior no cubre esos receptores.
Los niveles del termómetro aplican los umbrales publicados por Siafis 2018.
Ojo: las Ki de distintos laboratorios no son intercambiables (varían el tejido, la especie y el radioligando), así que compara con cabeza entre fuentes.
Un receptor sin dato no se muestra.
Qué significa esto en la consulta
-
D2 baja y H1 alta. Esa asimetría explica su comportamiento dependiente de la dosis: a 25-50 mg actúa sobre todo como hipnótico antihistamínico, y hace falta llegar a 400-800 mg para el efecto antipsicótico.
Siafis S, et al. Curr Neuropharmacol. 2018;16:1210-23. https://doi.org/10.2174/1570159X15666170630163616
-
Es la que menos prolactina eleva (de hecho la reduce ligeramente) y una de las más sedantes (OR 3,59).
Huhn M, et al. Lancet. 2019;394:939-51. https://doi.org/10.1016/S0140-6736(19)31135-3
Material educativo. No reemplaza el criterio clínico ni la ficha técnica oficial del producto.