Escitalopram
Enantiómero S del citalopram; inhibición muy selectiva del SERT, con unión descrita también a un sitio alostérico del transportador.
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Qué es
Escitalopram. Grupo: inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina. En nomenclatura basada en neurociencias: Inhibidor de la recaptación, sobre Serotonina. Enantiómero S del citalopram; inhibición muy selectiva del el transportador de serotonina, con unión descrita también a un sitio alostérico del transportador.
Advertencia enmarcada
Atención: este fármaco lleva advertencia enmarcada. Aumento del riesgo de ideación y conducta suicida en niños, adolescentes y adultos jóvenes menores de 25 años, sobre todo en los primeros meses de tratamiento y tras cada cambio de dosis. Vigilancia estrecha en ese periodo. Lo dice F D A · vigente desde 2004, ampliada en 2007.
Dosis y farmacocinética
Se empieza con 10 miligramos al día. El rango habitual va de 10 a 20 miligramos al día. La vida media es de 27 a 32 horas. Metabolismo: Hepático (citocromo 2C19, 3A4, 2D6).
Cómo se sube y cómo se baja
Aumento a 20 miligramos tras al menos una semana si procede. Retirada gradual.
Para qué se usa
Indicaciones: Depresión mayor; trastorno de ansiedad generalizada. Aparece entre los agentes con mejor combinación de respuesta y aceptabilidad en comparaciones directas, y la certeza de la evidencia para sus comparaciones fue de las más altas del análisis. Cipriani A, et al. Lancet 2018;391:1357 a 66.
Lo que lo distingue
Es el ejemplo de manual del cambio quiral: cuando la patente del citalopram racémico expiraba, Lundbeck aisló y desarrolló su enantiómero activo.
Efectos adversos
Lo frecuente: Náuseas, insomnio, disfunción sexual, sudoración, cefalea. Lo grave, aunque sea raro: Prolongación del QT dosis-dependiente (así la describe la ficha europea, que limita a 10 miligramos al día en mayores de 65 años; la etiqueta F D A no lleva advertencia de QT y su tope de 20 miligramos no se fijó por eso); síndrome serotoninérgico; hiponatremia.
Interacciones y contraindicaciones
Menor potencial de interacción por citocromo. Precaución con otros agentes que prolongan el QT. Evitar con IMAO. IMAO; hipersensibilidad; QT prolongado congénito; pimozida.
Poblaciones especiales
Ancianos y hepatopatía: máximo 10 miligramos al día. Vigilar hiponatremia.
Antes de cerrar
Esto es material docente, no una guía de prescripción. Antes de prescribir, confirma la dosis en la ficha técnica de tu país, porque cambia entre agencias. Y si oyes algo que no cuadra, escríbeme: la página tiene una sección de correcciones.
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Lo que necesitas para prescribir con criterio.
Lo mínimo
Lo que necesitas si solo tienes cuarenta segundos.
| Indicación | Inicio | Sube de | Objetivo | Tope |
|---|---|---|---|---|
| Depresión mayor | 10 mg una vez al día | 10 mg tras un intervalo no menor de 1 semana (10 → 20 mg/día) | 10–20 mg/día | 20 mg/día |
| Ansiedad generalizada | 10 mg una vez al día | 10 mg tras un intervalo no menor de 1 semana (10 → 20 mg/día) | 10–20 mg/día | 20 mg/día |
| Trastorno de pánico con o sin agorafobia | 5 mg/día durante la primera semana | subir a 10 mg/día; después hasta un máximo de 20 mg/día según la respuesta | 10 mg/día | 20 mg/día |
| Fobia social (trastorno de ansiedad social) | 10 mg una vez al día | según la respuesta puede reducirse a 5 mg/día o aumentarse hasta un máximo de 20 mg/día | 10 mg/día | 20 mg/día |
| TOC | 10 mg una vez al día | hasta un máximo de 20 mg/día según la respuesta; la ficha no fija tamaño ni intervalo del incremento | — | 20 mg/día |
| TOC resistente, dosis alta por encima del techo de la etiqueta fuera de indicación | se parte de 20 mg/día tras 4 semanas sin respuesta (descenso del Y‑BOCS menor del 25 %) | — | 25–40 mg/día (media de 33,8 mg/día al final del estudio de Rabinowitz) | 50 mg/día en Rabinowitz 2008; el grupo de dosis muy alta de Shim 2011 promedió 57,3 mg/día |
Al titular
- Depresión mayor. El tope baja: la dosis recomendada en la mayoría de los ancianos y en insuficiencia hepática es 10 mg una vez al día. La ficha europea añade que «no se ha demostrado la seguridad de dosis diarias superiores a 20 mg» y fija 5 mg de inicio y 10 mg de máximo en mayores de 65 años, restricción ligada a la prolongación dosis-dependiente del QTc.
- Ansiedad generalizada. Mismo tope de 20 mg/día; 10 mg/día en ancianos e insuficiencia hepática.
- Trastorno de pánico con o sin agorafobia. Indicación aprobada en Europa, no por la FDA. Es la única indicación en la que la ficha europea manda arrancar a 5 mg/día. En mayores de 65 años: inicio 5 mg/día y máximo 10 mg/día.
- Fobia social (trastorno de ansiedad social). Indicación aprobada en Europa, no por la FDA. No se ha estudiado la eficacia en pacientes ancianos para esta indicación.
- TOC. Indicación aprobada en Europa, no por la FDA. El tope de 20 mg/día impide el escalado que sí permiten otros ISRS en TOC (fluvoxamina hasta 300 mg, sertralina hasta 200 mg, fluoxetina hasta 80 mg). En mayores de 65 años: inicio 5 mg/día, máximo 10 mg/día.
- TOC resistente, dosis alta por encima del techo de la etiqueta. Fuera de indicación y por encima del techo. Las dos fuentes son estudios abiertos, sin grupo control ni asignación aleatoria: Rabinowitz 2008 (n=64, prospectivo, hasta 50 mg/día) y Shim 2011 (n=246, retrospectivo; respuesta del 46,3 % con más de 40 mg/día, 43,2 % con 25–40 mg y 26,2 % con 20 mg o menos). Ninguno separa el efecto de la dosis del efecto de seguir tratando más semanas. Los propios autores de Shim concluyen que 40 mg/día basta para la mayoría y que por encima solo cabe en quien ya falló a 40 mg. El techo de 20 mg/día no se puso por falta de eficacia arriba, sino por la prolongación dosis-dependiente del QTc, y en mayores de 65 años baja a 10 mg/día. Cruzarlo exige ECG y una razón escrita. La ficha no fija tamaño ni intervalo del incremento y por eso el escalón va con la raya del hueco.
De dónde salen estas cifras
- LEXAPRO (escitalopram), Prescribing Information, etiqueta FDA (DailyMed)
- Cipralex 10 mg (escitalopram), Summary of Product Characteristics, ficha técnica europea (emc, Reino Unido)
- Rabinowitz I, Baruch Y, Barak Y. High-dose escitalopram for the treatment of obsessive-compulsive disorder. Int Clin Psychopharmacol. 2008;23(1):49-53 · PMID 18090508 (PubMed). Con Shim G, et al. Int Clin Psychopharmacol. 2011;26(5):284-90 · PMID 21829108
Es el ejemplo de manual del «cambio quiral»: cuando la patente del citalopram racémico expiraba, Lundbeck aisló y desarrolló su enantiómero activo.
Revisado: mar 2026
1De un vistazo
2Mecanismo y farmacología
Perfil de receptores
| Receptor / transportador | Afinidad (Kᵢ, nM) | Relevancia clínica |
|---|---|---|
| SERT (Transportador de serotonina) | 1,1 | El más selectivo por el SERT del grupo; unas 30 veces más potente que el R-citalopram. |
Evolución del tratamiento
Estado basal: la sinapsis en reposo
Administración aguda: el SERT bloqueado
Administración crónica: adaptación y BDNF
Nomenclatura NbN
DianaSerotonina
Modo de acciónInhibidor de la recaptación
inhibidor del SERT
Neuroscience-based Nomenclature (ECNP), nbn2r.com, cotejada el 4 de septiembre de 2026. El detalle de afinidades está en «Perfil de dianas»; el mecanismo, en «Mecanismo».
27–32 horas
Hepático (CYP2C19, 3A4, 2D6)
La familia citalopram/escitalopram destaca por ser la más selectiva del grupo por el SERT, con afinidad despreciable por NET y DAT y escasa unión a receptores. Caracterización comparativa de selectividad y potencia del grupo (Hyttel J. Int Clin Psychopharmacol 1994;9 Suppl 1:19-26. https://doi.org/10.1097/00004850-199403001-00004). Afinidades por ensayos de unión en transportadores humanos (Tatsumi M, et al. Eur J Pharmacol 1997;340:249-58. https://doi.org/10.1016/s0014-2999(97)01393-9).
La actividad reside en el enantiómero S; el enantiómero R puede atenuar el efecto en la mezcla racémica.
Unión a proteínas ~56%. Escaso potencial de inhibición enzimática, con menos interacciones que fluoxetina o paroxetina.
Dosis según para qué
La misma molécula necesita dosis distintas según la indicación, y no por costumbre: las curvas dosis-respuesta de la depresión y del TOC tienen formas opuestas.
Depresión mayor
- Dosis óptima
- 10-15 mg/día
- Qué significa
- El punto donde la curva de eficacia se aplana. Subir por encima no añade respuesta, pero sí abandonos por efectos adversos.
Which antidepressant doses are optimal? [comentario a Furukawa 2019]. Lancet Psychiatry. 2019;6(7). https://doi.org/10.1016/S2215-0366(19)30221-4
Metaanálisis dosis-respuesta de referencia: Furukawa TA, Cipriani A, Cowen PJ, Leucht S, Egger M, Salanti G. Lancet Psychiatry. 2019;6(7):601-9. https://doi.org/10.1016/S2215-0366(19)30217-2 · PMID 31178367
Trastorno obsesivo-compulsivo
- Máximo ocasional (APA)
- 60 mg/día
- Qué significa
- Aquí la curva no se aplana: a más dosis, más eficacia. Por eso la guía contempla máximos muy por encima de los de la depresión. En este fármaco la relación dosis-respuesta es de las más nítidas del grupo.
American Psychiatric Association. Practice guideline for the treatment of patients with obsessive-compulsive disorder. Arlington, VA; 2007. PMID 17849776. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17849776/
Bloch MH, McGuire J, Landeros-Weisenberger A, Leckman JF, Pittenger C. Mol Psychiatry. 2010;15(8):850-5. https://doi.org/10.1038/mp.2009.50 · PMID 19468281
- Baja 20-30 mg
- Media 40-50 mg
- Alta 60-80 mg
Las tres superan al placebo, pero la alta gana a la media y a la baja, tanto en Y-BOCS como en proporción de respondedores. El precio: más abandonos por efectos adversos, aunque los abandonos totales no aumentan. Basado en 9 ensayos de dosis fija con 2.268 adultos.
Tres cifras que no son lo mismo. La dosis óptima sale de los metaanálisis dosis-respuesta y marca dónde se aplana la eficacia. El máximo ocasional es lo que una guía contempla en casos concretos, no lo que se prescribe de entrada. Ninguna de las dos es la dosis de inicio. Y los rangos autorizados varían entre reguladores.
Fuente: FDA prescribing information (label): https://www.accessdata.fda.gov/ · rev. 2023 · dato de producto, sin grado
3Dosificación
10 mg/día
10–20 mg/día
20 mg/día (10 mg en ancianos o metabolizadores lentos)
Aumento a 20 mg tras al menos una semana si procede. Retirada gradual.
La dosis en TOC
En el TOC, y a diferencia de la depresión mayor, subir la dosis dentro del rango aprobado sí mejora la respuesta. Y la mejoría se juzga tarde: la meseta llega hacia las 12 semanas, no a las 4.
- Techo
- 20 mg/día (ficha europea; la FDA no aprueba el TOC). Es el techo más bajo de todos los ISRS en TOC y el que más aprieta.
- En ensayo de dosis fija
- Stein 2007 (n=466, 24 semanas): 20 mg/día superó a placebo en el criterio principal y en TODOS los secundarios, incluida la remisión, y se separó de placebo ya en la semana 6. Con 10 mg/día la ventaja fue solo sobre el criterio principal y algunas medidas más. Dentro de la etiqueta, la lectura es clara: la dosis de escitalopram en TOC es 20 mg, no 10.
Por encima del techo. Dos series abiertas por encima del techo: Rabinowitz 2008 (hasta 50 mg/día) y Shim 2011 (media de 57,3 mg/día en el grupo de dosis muy alta). Ninguna es aleatorizada ni ciega, y ambas chocan de frente con el límite por QTc. Va como fila aparte en la tabla de dosis, marcada fuera de indicación.
4Uso clínico, efectos y precauciones
Depresión mayor; trastorno de ansiedad generalizada.
Náuseas, insomnio, disfunción sexual, sudoración, cefalea.
Prolongación del QT dosis-dependiente (así la describe la ficha europea, que limita a 10 mg/día en mayores de 65 años; la etiqueta FDA no lleva advertencia de QT y su tope de 20 mg no se fijó por eso); síndrome serotoninérgico; hiponatremia.
IMAO; hipersensibilidad; QT prolongado congénito; pimozida.
Aparece entre los agentes con mejor combinación de respuesta y aceptabilidad en comparaciones directas, y la certeza de la evidencia para sus comparaciones fue de las más altas del análisis. Cipriani A, et al. Lancet 2018;391:1357-66. https://doi.org/10.1016/S0140-6736(17)32802-7
Menor potencial de interacción por CYP. Precaución con otros agentes que prolongan el QT. Evitar con IMAO.
Ancianos y hepatopatía: máximo 10 mg/día. Vigilar hiponatremia.
5Posición en guías
6Lo que lo distingue
Todavía no está escrito qué separa a este fármaco de los demás de su clase. El apartado se deja a la vista porque que falte el texto no quiere decir que no haya diferencias. Mientras tanto, la comparación con los demás de su clase está en el enlace de abajo.
7Práctica de recuperación
Antes de cerrar la página
Responde de memoria y solo después mira las opciones. Releer no consolida; recuperar sí.
01 ¿Qué relación guarda con el citalopram?
Escitalopram es el enantiómero S del citalopram racémico, en el que reside la actividad.
02 ¿Qué se ha propuesto sobre el enantiómero R?
Ese es uno de los argumentos farmacológicos para desarrollar el enantiómero S por separado.
03 ¿Cuál es la dosis máxima habitual en un adulto sano?
20 mg/día; se reduce a 10 mg en ancianos, hepatopatía o metabolizadores lentos.
04 ¿Qué dice cada agencia sobre el QT y la dosis de escitalopram?
En la etiqueta FDA el efecto es pequeño (+4,5 ms a 10 mg, +6,6 ms previstos a 20 mg y +10,7 ms a la dosis supraterapéutica de 30 mg) y ninguna de las once advertencias de la sección 5 trata del QT: los 10 mg del anciano o de la hepatopatía se recomiendan por exposición, no por el QT. La ficha europea es más estricta que la estadounidense, al contrario de lo que ocurre con el citalopram.
05 En el metaanálisis en red de Cipriani (2018), la certeza de la evidencia para sus comparaciones fue:
La certeza GRADE fue moderada para la mayoría de las comparaciones con escitalopram, agomelatina, citalopram y mirtazapina.
Afinidad por los principales receptores del SNC
Cuanto más bajo es el valor de Ki, con más fuerza se une la molécula al receptor.
- SERT Transportador de serotonina · Ki 1,1 nM Alta El más selectivo por el SERT del grupo; unas 30 veces más potente que el R-citalopram.
Valores de Ki medidos:
· Owens MJ, et al. Biol Psychiatry. 2001;50:345-50. https://doi.org/10.1016/s0006-3223(01)01145-3
Los niveles del termómetro aplican los umbrales publicados por Siafis 2018 a estas cifras.
Qué significa esto en la consulta
-
El más selectivo por el SERT del grupo: unas 30 veces más potente que el R-citalopram.
Owens MJ, et al. Biol Psychiatry. 2001;50:345-50. https://doi.org/10.1016/s0006-3223(01)01145-3
Material educativo. No reemplaza el criterio clínico ni la ficha técnica oficial del producto.