Histamina (H1) y receptores muscarínicos
Antagonista del receptor
Antagonismo de H1 y muscarínicos con una inhibición de la recaptación de monoaminas sorprendentemente débil para ser un tricíclico. Predomina el efecto sedante.
≈ 24 horas
Hepático (CYP2D6, CYP2C19)
Escasa afinidad por SERT y NET (inusual en la familia); antagonismo H1, muscarínico y α1.
25–50 mg/día
50–150 mg/día
300 mg/día (hospitalario)
Subir por la noche por su sedación.
Depresión con insomnio marcado (uso sobre todo por su sedación).
Sedación, sequedad de boca, estreñimiento, aumento de peso.
Cardiotoxicidad en sobredosis; efectos anticolinérgicos.
IMAO, glaucoma de ángulo estrecho, retención urinaria.
Gillman la sitúa junto a la doxepina como un antihistamínico mal etiquetado: su débil acción sobre la recaptación de monoaminas hace cuestionable considerarla un antidepresivo «típico». Su interés clínico está en la sedación y en su relativo respeto por la arquitectura del sueño. Fuente: Gillman PK, revisión de los TCA (psychotropical.com).
Contraindicada con IMAO. Suma de sedación y de efectos anticolinérgicos.
Cuidado en ancianos por la carga anticolinérgica y la sedación.
El tricíclico más atípico: apenas bloquea la recaptación de monoaminas. Su acción es sobre todo antihistamínica y sedante. Gillman la clasifica, con la doxepina, como antihistamínico más que como antidepresivo. Se usa por su efecto sobre el sueño.
1¿Qué hace tan atípica a la trimipramina entre los tricíclicos?
A diferencia del resto de la familia, su inhibición de la recaptación de monoaminas es muy débil; predomina su efecto antihistamínico y sedante.
2¿Con qué otro tricíclico la agrupa Gillman?
Ambas son, para Gillman, antagonistas H1 más que verdaderos antidepresivos.
Todavía no hay perfil de afinidad para este fármaco.
No figura en las fuentes que utiliza este material (Siafis 2018 para los antagonistas D2; Owens 1997 para los ISRS). Preferimos dejar el hueco antes que mostrar un valor sin respaldo.
Material educativo. No reemplaza el criterio clínico ni la ficha técnica oficial del producto.