Noradrenalina (NET)
Inhibidor de la recaptación
Inhibición potente y relativamente selectiva del transportador de noradrenalina, con menos antagonismo muscarínico que las aminas terciarias. Antihistamínica moderada (sedación útil).
≈ 18–35 horas
Hepático (CYP2D6). No inhibe de forma relevante el CYP450 en dosis terapéuticas
Alta afinidad por el NET; escasa afinidad muscarínica (selectividad ~4:1). Antihistamínica moderada.
25 mg/día
50–150 mg/día (nivel plasmático objetivo ~50–150 ng/mL)
150 mg/día
Guiar por niveles plasmáticos: tiene una ventana terapéutica bien establecida.
Depresión mayor; dolor neuropático; uso en combinación (fármaco «puente»).
Sedación moderada, sequedad de boca (menor que otras terciarias), estreñimiento, mareo.
Cardiotoxicidad en sobredosis (menor que otros tricíclicos); convulsiones (raras).
IMAO (salvo estrategias combinadas expertas), infarto reciente, arritmias.
Gillman la prefiere como punto de partida al tratar la depresión, a menudo combinándola con sertralina o escitalopram para lograr un efecto dual más flexible que un SNRI aislado. Sus atributos —cinética lineal, ventana terapéutica, poca interacción con el CYP450 y baja toxicidad relativa— la hacen especialmente cómoda. Fuente: Gillman PK, revisión de los TCA (psychotropical.com).
Contraindicada con IMAO en monoterapia sustitutiva; como «puente» se maneja con precaución. Los inhibidores de CYP2D6 elevan sus niveles.
Buena opción en ancianos entre los tricíclicos por su menor carga anticolinérgica. Guiar por niveles.
El tricíclico más manejable: potente NRI con poca carga anticolinérgica (selectividad 4:1 frente al 1:1 de la amitriptilina), cinética lineal, sin metabolitos activos, sin inhibir el CYP450. Tiene ventana terapéutica de niveles plasmáticos y es un buen fármaco «puente» (se combina con ISRS o IMAO). Probablemente menos tóxica que otros tricíclicos y que la venlafaxina.
1¿De qué fármaco es metabolito activo la nortriptilina?
Es el metabolito activo de la amitriptilina, pero con mucha menos carga anticolinérgica.
2¿Qué la hace especialmente manejable?
Su ventana terapéutica, su cinética lineal y su escasa inhibición del CYP450 la hacen fiable y un buen fármaco «puente».
Todavía no hay perfil de afinidad para este fármaco.
No figura en las fuentes que utiliza este material (Siafis 2018 para los antagonistas D2; Owens 1997 para los ISRS). Preferimos dejar el hueco antes que mostrar un valor sin respaldo.
Material educativo. No reemplaza el criterio clínico ni la ficha técnica oficial del producto.