Transportador de serotonina (SERT) y receptor 5-HT1A
Inhibidor del SERT y agonista parcial de 5-HT1A
Inhibición potente del SERT (Ki ~0,1 nM) más agonismo parcial de 5-HT1A, con la idea de desensibilizar antes los autorreceptores 5-HT1A. Afinidad despreciable por 5-HT2A/2C/1D.
≈ 25 h
Hepático, sobre todo CYP3A4 (mayoritario); menor CYP2C19/2D6 y vías no-CYP.
Inhibición potente del SERT combinada con agonismo parcial de 5-HT1A en la misma molécula (SPARI); afinidad clínicamente irrelevante por NET/DAT.
Su absorción depende de la comida: en ayunas cae a la mitad.
Sustrato de CYP3A4: reducir a 20 mg con inhibidores potentes (ketoconazol); los inductores la debilitan. Tomar siempre con comida.
10 mg/día × 7 días
20–40 mg/día (con comida)
40 mg/día
10 mg (7 días) → 20 mg (7 días) → 40 mg. Siempre con comida.
Depresión mayor.
Diarrea, náusea, cefalea, insomnio. Disfunción sexual relativamente baja (dato no concluyente).
Síndrome serotoninérgico; hiponatremia; hemorragias; activación de manía.
IMAO.
Eficaz frente a placebo, sin superioridad consistente demostrada sobre los ISRS. Fuentes: ficha técnica de la FDA; informe de evaluación de la FDA (NDA 022567).
Contraindicada con IMAO. Ajustar con inhibidores o inductores potentes de CYP3A4.
Recordar la toma con comida y la titulación gradual.
SPARI (SERT + agonista parcial 5-HT1A) en una sola molécula. Obligadas la toma con comida y la titulación; la ventaja sobre la esfera sexual no está confirmada.
1¿Qué combina la vilazodona en una sola molécula?
Es un SPARI: inhibidor del SERT y agonista parcial de 5-HT1A a la vez.
2¿Por qué debe tomarse con comida?
En ayunas la biodisponibilidad cae ~50%; la comida es imprescindible.
3¿Se ha confirmado su ventaja en disfunción sexual frente a los ISRS?
La promesa teórica del 5-HT1A no se ha traducido en una ventaja consistente en los ensayos.
Todavía no hay perfil de afinidad para este fármaco.
No figura en las fuentes que utiliza este material (Siafis 2018 para los antagonistas D2; Owens 1997 para los ISRS). Preferimos dejar el hueco antes que mostrar un valor sin respaldo.
Material educativo. No reemplaza el criterio clínico ni la ficha técnica oficial del producto.