Transportador de serotonina (SERT) y varios receptores 5-HT
Inhibidor del SERT; agonista 5-HT1A, agonista parcial 5-HT1B; antagonista 5-HT3, 5-HT7 y 5-HT1D
Combina la inhibición del SERT con la modulación directa de receptores de serotonina. Orden de potencia: 5-HT3 > SERT > 5-HT1B > 5-HT1A ≈ 5-HT7.
≈ 66 h (larga)
Hepático extenso; CYP2D6 (mayoritario → metabolito inactivo) y otras isoenzimas.
Inhibición del SERT con ocupación del 50 a >80% en el rango terapéutico, más la modulación de varios receptores 5-HT; combinación que se asocia a su efecto procognitivo.
Toma única diaria; semivida larga.
Metabolizada sobre todo por CYP2D6: en metabolizadores lentos o con inhibidores potentes de 2D6 puede requerirse dosis menor; los inductores potentes (rifampicina) la reducen.
10 mg/día
5–20 mg/día
20 mg/día
Empezar en 10 mg y ajustar a 20 según respuesta y tolerancia; 5 mg si mala tolerancia.
Depresión mayor, con interés particular cuando destacan los síntomas cognitivos.
Náusea (la más frecuente, dependiente de la dosis), estreñimiento, vómitos; disfunción sexual algo menor que con los ISRS.
Síndrome serotoninérgico; hiponatremia; hemorragias.
IMAO.
Eficaz en depresión mayor, con señal propia sobre la cognición en varios ensayos. Fuentes: ficha técnica de la FDA; Citrome L (revisión de perfil).
Contraindicada con IMAO. Ajustar con inhibidores o inductores potentes de CYP2D6.
Semivida larga: cómoda para la adherencia. A considerar cuando la cognición es una diana del tratamiento.
Mecanismo multimodal (SERT + modulación de varios receptores 5-HT), con datos procognitivos y semivida larga. La náusea dependiente de la dosis es su efecto guía.
1¿Qué significa que la vortioxetina sea "multimodal"?
Combina la inhibición del transportador con agonismo/antagonismo directo de distintos receptores de serotonina.
2¿Qué efecto la distingue de los ISRS clásicos?
Varios ensayos muestran mejoría de medidas cognitivas, en parte independiente del ánimo.
3Su efecto adverso más frecuente es:
La náusea (por 5-HT3) es el efecto más habitual y crece con la dosis.
Todavía no hay perfil de afinidad para este fármaco.
No figura en las fuentes que utiliza este material (Siafis 2018 para los antagonistas D2; Owens 1997 para los ISRS). Preferimos dejar el hueco antes que mostrar un valor sin respaldo.
Material educativo. No reemplaza el criterio clínico ni la ficha técnica oficial del producto.