Transportador de serotonina (SERT) y de noradrenalina (NET)
Inhibidor de la recaptación
Inhibición dual serotonina/noradrenalina, con un componente noradrenérgico algo más marcado que el de la venlafaxina.
≈ 11 h
Sobre todo conjugación (UGT); mínima vía CYP (algo de CYP3A4). No inhibe ni induce de forma relevante.
Inhibición dual; al no depender de CYP2D6, su exposición es más predecible entre pacientes.
Perfil dual estable; útil en franja de dosis fija.
Metabolismo principal por conjugación: interacciones farmacocinéticas escasas. No requiere ajuste por hepatopatía leve-moderada.
50 mg/día
50 mg/día (rango aprobado 50–100)
100 mg/día (sin ganancia de eficacia sobre 50)
Normalmente sin titulación: 50 mg de entrada.
Depresión mayor.
Náusea, sequedad de boca, sudoración, disfunción sexual, insomnio.
Síndrome serotoninérgico; síndrome de retirada (menor que la venlafaxina, pero presente); hipertensión a dosis altas.
IMAO. Precaución cardiovascular.
Eficacia comparable a la de la venlafaxina, con la ventaja de un metabolismo por conjugación (pocas interacciones, sin ajuste hepático). Fuente: ficha técnica de la FDA.
Contraindicada con IMAO. Pocas interacciones por CYP.
Ventaja en pacientes polimedicados o con hepatopatía. Retirar de forma gradual.
El mismo mecanismo dual que la venlafaxina, pero metabolizado por conjugación (no CYP2D6): pocas interacciones, sin ajuste hepático y dosis fija de 50 mg.
1¿Cuál es la principal ventaja de la desvenlafaxina frente a la venlafaxina?
Se metaboliza sobre todo por conjugación (UGT), con escaso paso por CYP: pocas interacciones y sin ajuste hepático.
2¿Qué dosis es la eficaz y aprobada de referencia?
La dosis eficaz es 50 mg; subir a 100 mg no añade eficacia y sí efectos adversos.
3Químicamente, la desvenlafaxina es:
Es la O-desmetilvenlafaxina, el metabolito activo de la venlafaxina.
Todavía no hay perfil de afinidad para este fármaco.
No figura en las fuentes que utiliza este material (Siafis 2018 para los antagonistas D2; Owens 1997 para los ISRS). Preferimos dejar el hueco antes que mostrar un valor sin respaldo.
Material educativo. No reemplaza el criterio clínico ni la ficha técnica oficial del producto.