Dopamina D2 y serotonina 5-HT2A
Antagonista del receptor
Antagonismo de D2 y 5-HT2A (con α1/α2 y H1), como la risperidona. Al ser el metabolito activo, actúa por la misma vía sin depender de la conversión hepática.
~23 horas (oral OROS); semanas o meses en las formas inyectables
Escaso metabolismo hepático: se elimina sobre todo intacta por el riñón. Pocas interacciones por CYP; ajustar en la insuficiencia renal.
No figura en la tabla comparativa de afinidades: su perfil de receptores es esencialmente el de la risperidona (D2, 5-HT2A, α, H1). Lo que la distingue no es la farmacodinamia, sino su cinética renal y sus formulaciones de larga duración.
La tecnología OROS del comprimido da niveles estables en 24 h; los inyectables cubren de 1 a 6 meses.
Fuente: FDA prescribing information (Invega) — https://www.accessdata.fda.gov/ · rev. consultar versión vigente · dato de producto, sin grado
6 mg/día (oral)
3–12 mg/día (oral); inyectables según la formulación
12 mg/día (oral); reducir en la insuficiencia renal
Ajustar según la función renal (máximo 6 mg/día con aclaramiento de 50–80 mL/min; menos por debajo).
Esquizofrenia y trastorno esquizoafectivo. Eficaz también en la manía aguda (análisis en red de Kishi/Iwata 2022).
Hiperprolactinemia (marcada; el 9-OH es su principal responsable), síntomas extrapiramidales dosis-dependientes, aumento de peso, sedación, taquicardia.
Hiperprolactinemia mantenida; síntomas extrapiramidales; síndrome neuroléptico maligno (raro); prolongación del QT.
Insuficiencia renal grave sin ajuste; tumores dependientes de prolactina; precaución en la enfermedad de Parkinson.
Eficacia similar a la de la risperidona, con la ventaja de una cinética renal más predecible y de sus inyectables de larga duración (de mensual a semestral), muy útiles para la adherencia y la prevención de recaídas. En la manía aguda figura entre los antipsicóticos eficaces frente a placebo (Kishi/Iwata 2022), aunque no entre los cuatro de mejor aceptabilidad. Fuentes: ficha FDA (Invega); Kishi T, … Iwata N. Mol Psychiatry 2022.
Pocas por CYP (eliminación renal). Suma de exposición si se combina con risperidona. Precaución con otros fármacos que elevan la prolactina o el QT.
Ajustar en la insuficiencia renal. Vigilar la prolactina. Los inyectables ayudan cuando la adherencia oral falla.
La risperidona «ya digerida» (9-hidroxirisperidona): mismo perfil de receptores, pero eliminación renal (menos interacciones por CYP2D6, ajuste en insuficiencia renal). Su gran baza son los inyectables de 1 a 6 meses. Eleva mucho la prolactina.
1¿Qué es exactamente la paliperidona?
Es la 9-hidroxirisperidona, el metabolito activo que el hígado produce a partir de la risperidona, comercializado como fármaco propio.
2¿En qué se diferencia sobre todo de la risperidona?
El perfil de receptores es casi idéntico; lo que cambia es la cinética (renal) y sus inyectables de larga duración.
3¿Cuál es su baza clínica más característica?
Los inyectables mensual, trimestral y semestral están entre los más usados para la prevención de recaídas.
4¿Qué hay que ajustar por su vía de eliminación?
Al eliminarse sobre todo por el riñón, la dosis se ajusta según el aclaramiento de creatinina.
Todavía no hay perfil de afinidad para este fármaco.
No figura en las fuentes que utiliza este material (Siafis 2018 para los antagonistas D2; Owens 1997 para los ISRS). Preferimos dejar el hueco antes que mostrar un valor sin respaldo.
Material educativo. No reemplaza el criterio clínico ni la ficha técnica oficial del producto.