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NbN: Modulador alostérico positivo · GABA

Lorazepam

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Qué es

Lorazepam. Grupo: Benzodiacepina de vida media intermedia · conjugación directa. En nomenclatura basada en neurociencias: Modulador alostérico positivo, sobre GABA.

Advertencia enmarcada

Atención: este fármaco lleva advertencia enmarcada. Con opioides: sedación profunda, depresión respiratoria, coma y muerte; reservar la combinación para cuando no haya alternativa, con la dosis y la duración mínimas, y vigilar. Riesgo de abuso, mal uso y adicción, que pueden acabar en sobredosis o muerte: valorarlo antes de prescribir y durante todo el tratamiento. El uso continuado produce dependencia física, y la retirada brusca o la reducción rápida puede precipitar reacciones de abstinencia agudas, incluso mortales: retirar siempre de forma gradual. Lo dice F D A · recuadro negro de clase, vigente desde el 23 de septiembre de 2020 (amplía la advertencia sobre opioides de 2016).

Dosis y farmacocinética

Dosis de inicio: Ansiedad: 2 a 3 miligramos al día repartidos en 2 a 3 tomas (rango habitual 2 a 6 miligramos al día, con la toma mayor al acostarse). En anciano o debilitado, 1 a 2 miligramos al día repartidos.. El rango habitual va de 1 a 6 miligramos al día repartidos. Agitación aguda: 1 a 2 miligramos IM, repetibles.. El techo es Alrededor de 10 miligramos al día en adulto, y bastante menos en anciano.. La vida media es de 10 a 20 horas. Ningún metabolito activo.. Metabolismo: Solo fase II: glucuronidación directa. No pasa por el citocromo P450, así que no se enreda con inhibidores ni inductores del citocromo 3A4, y su aclaramiento se conserva cuando el hígado falla. Es la L del LOT..

Para qué se usa

Indicaciones: Ansiedad, agitación aguda, estatus epiléptico, abstinencia alcohólica, sobre todo con hepatopatía, ansiedad anticipatoria y náusea por quimioterapia.

Efectos adversos

Lo frecuente: Somnolencia, mareo, debilidad, ataxia, amnesia anterógrada. Lo grave, aunque sea raro: Depresión respiratoria en combinación, caídas y fractura en el anciano, dependencia. Retirada brusca: convulsiones.

Interacciones y contraindicaciones

Pocas de tipo metabólico, que es su gran ventaja. Suma con alcohol, opioides y otros depresores; con opioides sube el ingreso por sobredosis y la muerte por sobredosis (odds ratio 2,14 en Sun 2017, hazard ratio 3,86 en Park 2015, ). Hipersensibilidad, glaucoma de ángulo cerrado, insuficiencia respiratoria grave, apnea del sueño no tratada.

Poblaciones especiales

De elección en hepatopatía y en el anciano, junto con oxazepam y temazepam. Categoría D en embarazo.

Antes de cerrar

Esto es material docente, no una guía de prescripción. Antes de prescribir, confirma la dosis en la ficha técnica de tu país, porque cambia entre agencias. Y si oyes algo que no cuadra, escríbeme: la página tiene una sección de correcciones.

Este guion se genera a partir de los mismos campos que ves en la página, así que cuando la página se corrige, el audio se corrige con ella. No sustituye a la ficha: es un repaso.


Actualizado: ago 2026

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Lo mínimo

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Diana y modoGABA · Modulador alostérico positivo
Dosis1–6 mg/día repartidos. Agitación aguda: 1–2 mg IM, repetibles.
Vida media10–20 h. Ningún metabolito activo.
MetabolismoSolo fase II: glucuronidación directa. No pasa por el citocromo P450, así que no se enreda con inhibidores ni inductores del CYP3A4, y su aclaramiento se conserva cuando el hígado falla. Es la L del LOT.
Dosis por indicaciónsin verificar por el autor
IndicaciónInicioSube deObjetivoTope
Ansiedad2–3 mg/día en 2–3 tomasAumento gradual sin incremento fijo en la etiqueta; subir primero la dosis nocturna2–6 mg/día en dosis divididas10 mg/día
Insomnio por ansiedad o estrés situacional2 mg al acostarseAjuste dentro de 2–4 mg en toma nocturna2–4 mg al acostarse10 mg/día
Estatus epiléptico intravenosa4 mg IV lenta, a 2 mg/minUna dosis adicional de 4 mg IV si persiste tras 10–15 minutos4 mg IV; hasta 8 mg en total— (experiencia muy limitada más allá)
Premedicación anestésica intramuscular o intravenosaIM 0,05 mg/kg (máx. 4 mg) 2 h antes; IV 2 mg o 0,044 mg/kg, lo menor, 15–20 min antes— (dosis única)IM 0,05 mg/kg; IV 0,044 mg/kg4 mg por dosis
Abstinencia alcohólica fuera de indicación oral o intramuscular2 mg por dosis, guiado por CIWA-Ar———
Al titular
  • Ansiedad. La etiqueta reconoce que la eficacia más allá de 4 meses no se ha establecido. En ancianos, 1–2 mg/día. Retirada siempre gradual.
  • Insomnio por ansiedad o estrés situacional. El insomnio no figura en las indicaciones de la etiqueta: aparece solo en la posología, y acotado a insomnio por ansiedad o estrés transitorio. No es insomnio primario.
  • Estatus epiléptico. Tener apoyo ventilatorio listo antes de administrarlo. Si tras la segunda dosis siguen las crisis, se pasa al siguiente escalón del algoritmo, no se repite benzodiacepina.
  • Premedicación anestésica. Las dosis IV por encima de 2 mg se reservan para cuando se busca amnesia; a cambio alargan mucho la recuperación.
  • Abstinencia alcohólica. Hueco declarado: no se localizó una pauta numérica completa respaldada por etiqueta ni por el texto principal de la guía ASAM 2020. Es el preferido, con oxazepam, cuando hay hepatopatía: se glucuronida y no deja metabolitos activos.
De dónde salen estas cifras

Es la benzodiacepina con absorción intramuscular fiable, junto al midazolam: el diazepam y el clordiazepóxido IM se absorben de forma errática y no sirven para una urgencia.

Revisado: ago 2026

1De un vistazo

2Mecanismo y farmacología

Perfil de receptores

Todavía no hay perfil de receptores para esta molécula. No figura en las fuentes que utiliza este material (Siafis 2018 para los antagonistas D2; Owens 1997 para los ISRS). Preferimos dejar el hueco antes que dibujar un radar sin respaldo.

Farmacología · fuente: ficha FDA

Nomenclatura NbN

  • DianaGABA

    Modo de acciónModulador alostérico positivo

    modulador alostérico positivo del receptor GABA-A, en el sitio de las benzodiacepinas

Neuroscience-based Nomenclature (ECNP), nbn2r.com, cotejada el 4 de septiembre de 2026. El detalle de afinidades está en «Perfil de dianas»; el mecanismo, en «Mecanismo».

Vida media

10–20 h. Ningún metabolito activo.

Metabolismo

Solo fase II: glucuronidación directa. No pasa por el citocromo P450, así que no se enreda con inhibidores ni inductores del CYP3A4, y su aclaramiento se conserva cuando el hígado falla. Es la L del LOT.

Farmacocinética

Menos liposoluble que el diazepam: entra al cerebro más despacio y no tiene un gran depósito graso al que redistribuirse, así que su efecto acompaña a su concentración en lugar de desaparecer antes. Absorción intramuscular fiable.

3Dosificación

Dosificación
Inicio

Ansiedad: 2–3 mg/día repartidos en 2–3 tomas (rango habitual 2–6 mg/día, con la toma mayor al acostarse). En anciano o debilitado, 1–2 mg/día repartidos.

Rango

1–6 mg/día repartidos. Agitación aguda: 1–2 mg IM, repetibles.

Máxima

Alrededor de 10 mg/día en adulto, y bastante menos en anciano.

Cómo se deja

Nunca de golpe. La retirada brusca o demasiado rápida de una benzodiacepina puede provocar convulsiones y poner en riesgo la vida. Se baja un porcentaje de la dosis actual cada dos a cuatro semanas, con el paciente marcando el ritmo; la equivalencia en diazepam de esta molécula está en «Lo que lo distingue», con su reserva.

Por qué el final es la parte difícil, el método Ashton y el descenso hiperbólico, con dos ejemplos calculados →

4Uso clínico, efectos y precauciones

Uso clínico · fuente: guías y metaanálisis
Indicaciones

Ansiedad, agitación aguda, estatus epiléptico, abstinencia alcohólica, sobre todo con hepatopatía, ansiedad anticipatoria y náusea por quimioterapia.

Efectos frecuentes

Somnolencia, mareo, debilidad, ataxia, amnesia anterógrada.

Efectos graves / alerta

Depresión respiratoria en combinación, caídas y fractura en el anciano, dependencia. Retirada brusca: convulsiones.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, glaucoma de ángulo cerrado, insuficiencia respiratoria grave, apnea del sueño no tratada.

Interacciones

Pocas de tipo metabólico, que es su gran ventaja. Suma con alcohol, opioides y otros depresores; con opioides sube el ingreso por sobredosis y la muerte por sobredosis (OR 2,14 en Sun 2017, PMID 28292769; HR 3,86 en Park 2015, PMID 26063215).

Poblaciones especiales

De elección en hepatopatía y en el anciano, junto con oxazepam y temazepam. Categoría D en embarazo.

5Posición en guías

Las tres guías de referencia no están todas recogidas para esta ficha. Falta la posición de al menos una de las tres (APA, CANMAT, NICE), así que no se muestra la comparación: media comparación se lee como acuerdo y no lo es.

6Lo que lo distingue

Lo que lo distingue

Es la benzodiacepina con absorción intramuscular fiable, junto al midazolam: el diazepam y el clordiazepóxido IM se absorben de forma errática y no sirven para una urgencia. Equivalencia aproximada: 1 mg ≈ 10 mg de diazepam. Las equivalencias entre benzodiacepinas salen de consenso, no de ensayos de conversión, y difieren entre fuentes: orientan una retirada gradual, no calculan una dosis.

Ver esta molécula junto a las de su clase →

7Práctica de recuperación

Práctica de recuperación

Antes de cerrar la página

Responde de memoria y solo después mira las opciones. Releer no consolida; recuperar sí.

01 Un paciente con cirrosis necesita una benzodiacepina. ¿Por qué el lorazepam es preferible al diazepam?

Todavía no hay perfil de afinidad para este fármaco.

No figura en las fuentes que utiliza este material (Siafis 2018 para los antagonistas D2; Owens 1997 para los ISRS). Preferimos dejar el hueco antes que mostrar un valor sin respaldo.

Revisado el ago 2026 · revisión 9.91.0
Referencia regulatoria: ninguna sola, y es deliberado. Cada ficha dice en qué países está aprobado el fármaco y en cuáles no, con la agencia y la fecha, porque no coinciden.

Material educativo. No reemplaza el criterio clínico ni la ficha técnica oficial del producto.

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