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NbN: Modulador alostérico positivo · GABA

Diazepam

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Qué es

Diazepam. Grupo: Benzodiacepina de vida media larga. En nomenclatura basada en neurociencias: Modulador alostérico positivo, sobre GABA.

Advertencia enmarcada

Atención: este fármaco lleva advertencia enmarcada. Con opioides: sedación profunda, depresión respiratoria, coma y muerte; reservar la combinación para cuando no haya alternativa, con la dosis y la duración mínimas, y vigilar. Riesgo de abuso, mal uso y adicción, que pueden acabar en sobredosis o muerte: valorarlo antes de prescribir y durante todo el tratamiento. El uso continuado produce dependencia física, y la retirada brusca o la reducción rápida puede precipitar reacciones de abstinencia agudas, incluso mortales: retirar siempre de forma gradual. Lo dice F D A · recuadro negro de clase, vigente desde el 23 de septiembre de 2020 (amplía la advertencia sobre opioides de 2016).

Dosis y farmacocinética

Dosis de inicio: Ansiedad: 2 a 5 miligramos dos o tres veces al día. En anciano, 2 miligramos y con reservas.. El rango habitual va de 4 a 40 miligramos al día según indicación. Abstinencia alcohólica: 10 a 20 miligramos repetibles, con autotitulación decreciente.. La vida media es de 20 a 100 horas la molécula, y su metabolito nordazepam (desmetildiazepam) 40 a 100 horas. Algunas fuentes dan 22 a 72 horas y 30 a 300 horas: los rangos varían mucho con la edad.. Metabolismo: citocromo 2C19 y citocromo 3A4 a nordazepam y, en menor medida, a temazepam. Los dos confluyen en oxazepam, que se conjuga y sale..

Para qué se usa

Indicaciones: Ansiedad, espasmo muscular y espasticidad, crisis convulsivas y estatus, abstinencia alcohólica, sedación previa a procedimientos.

Efectos adversos

Lo frecuente: Somnolencia, ataxia, debilidad muscular, alteración de memoria. Lo grave, aunque sea raro: Acumulación en el anciano, el que está bien los dos primeros días y se cae el quinto, depresión respiratoria en combinación, dependencia. Retirada brusca: convulsiones.

Interacciones y contraindicaciones

Inhibidores del citocromo 2C19 y del 3A4. Metabolizador lento de citocromo 2C19: exposición mayor. Con opioides sube el ingreso por sobredosis y la muerte por sobredosis (odds ratio 2,14 en Sun 2017, hazard ratio 3,86 en Park 2015, ). Hipersensibilidad, miastenia grave, insuficiencia respiratoria grave, apnea del sueño no tratada, insuficiencia hepática grave.

Poblaciones especiales

Mala elección en anciano y en hepatopatía por acumulación de nordazepam; ahí van lorazepam u oxazepam. Categoría D en embarazo. La vía IM se absorbe de forma errática: no sirve para una urgencia.

Antes de cerrar

Esto es material docente, no una guía de prescripción. Antes de prescribir, confirma la dosis en la ficha técnica de tu país, porque cambia entre agencias. Y si oyes algo que no cuadra, escríbeme: la página tiene una sección de correcciones.

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Actualizado: ago 2026

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Diana y modoGABA · Modulador alostérico positivo
Dosis4–40 mg/día según indicación. Abstinencia alcohólica: 10–20 mg repetibles, con autotitulación decreciente.
Vida media20–100 h la molécula, y su metabolito nordazepam (desmetildiazepam) 40–100 h. Algunas fuentes dan 22–72 h y 30–300 h: los rangos varían mucho con la edad.
MetabolismoCYP2C19 y CYP3A4 a nordazepam y, en menor medida, a temazepam. Los dos confluyen en oxazepam, que se conjuga y sale.
Dosis por indicaciónsin verificar por el autor
IndicaciónInicioSube deObjetivoTope
Ansiedad2–5 mg, 2 a 4 veces al díaAjuste dentro de 2–10 mg por toma2–10 mg, 2 a 4 veces al día40 mg/día
Abstinencia alcohólica10 mg, 3 o 4 veces en las primeras 24 horasReducir a 5 mg, 3 o 4 veces al día30–40 mg/día el primer día, luego 15–20 mg/día—
Espasmo muscular (coadyuvante)2–5 mg, 3 o 4 veces al díaAjuste dentro de 2–10 mg por toma2–10 mg, 3 o 4 veces al día40 mg/día
Trastornos convulsivos (coadyuvante)2–5 mg, 2 a 4 veces al díaAjuste dentro de 2–10 mg por toma2–10 mg, 2 a 4 veces al día40 mg/día
Estatus epiléptico intravenosa5–10 mg IVRepetir 5–10 mg cada 10–15 minutos si hace falta5–10 mg por dosis, tituladas al cese30 mg acumulados
Crisis en racimo (≥2 años) intranasal0,2 mg/kg por banda de peso: 14–27 kg → 5 mg; 28–50 kg → 10 mg; 51–75 kg → 15 mg; ≥76 kg → 20 mgSegunda dosis igual al menos 4 horas despuésUna dosis por banda de peso2 dosis por episodio; no más de uno cada 5 días ni 5 al mes
Al titular
  • Ansiedad. En ancianos, 2–2,5 mg una o dos veces al día. Semivida larga y metabolitos activos de días: en el anciano se acumula y produce caídas y confusión. Está en la lista de Beers.
  • Abstinencia alcohólica. La guía ASAM 2020 respalda además la dosificación guiada por CIWA-Ar y la carga inicial con dosis repetidas de 20 mg. Evitar en hepatopatía por acumulación de metabolitos.
  • Espasmo muscular (coadyuvante). La sedación suele limitar antes de alcanzar la relajación buscada.
  • Trastornos convulsivos (coadyuvante). La etiqueta lo posiciona como coadyuvante: no reemplaza al antiepiléptico de base.
  • Estatus epiléptico. Al menos 1 minuto por cada 5 mg. Nunca mezclar en la misma jeringa ni diluir: precipita. Redistribuye rápido, así que siempre hay que asociar un antiepiléptico de acción sostenida.
  • Crisis en racimo (≥2 años). Rescate ambulatorio, no tratamiento del estatus.
De dónde salen estas cifras

Es la unidad de referencia de las equivalencias: todas se expresan en miligramos de diazepam.

Revisado: ago 2026

1De un vistazo

2Mecanismo y farmacología

Perfil de receptores

Todavía no hay perfil de receptores para esta molécula. No figura en las fuentes que utiliza este material (Siafis 2018 para los antagonistas D2; Owens 1997 para los ISRS). Preferimos dejar el hueco antes que dibujar un radar sin respaldo.

Farmacología · fuente: ficha FDA

Nomenclatura NbN

  • DianaGABA

    Modo de acciónModulador alostérico positivo

    modulador alostérico positivo del receptor GABA-A, en el sitio de las benzodiacepinas

Neuroscience-based Nomenclature (ECNP), nbn2r.com, cotejada el 4 de septiembre de 2026. El detalle de afinidades está en «Perfil de dianas»; el mecanismo, en «Mecanismo».

Vida media

20–100 h la molécula, y su metabolito nordazepam (desmetildiazepam) 40–100 h. Algunas fuentes dan 22–72 h y 30–300 h: los rangos varían mucho con la edad.

Metabolismo

CYP2C19 y CYP3A4 a nordazepam y, en menor medida, a temazepam. Los dos confluyen en oxazepam, que se conjuga y sale.

Farmacocinética

Muy liposoluble. Entra al cerebro casi de inmediato, por eso corta una crisis, y sale de él por redistribución a la grasa mucho antes de eliminarse del cuerpo. El paciente deja de notarlo mientras sigue teniéndolo en sangre. Con dosis diaria se acumula alrededor de 3 veces y tarda casi seis días en llegar al 90 % de su meseta.

3Dosificación

Dosificación
Inicio

Ansiedad: 2–5 mg dos o tres veces al día. En anciano, 2 mg y con reservas.

Rango

4–40 mg/día según indicación. Abstinencia alcohólica: 10–20 mg repetibles, con autotitulación decreciente.

Cómo se deja

Nunca de golpe. La retirada brusca o demasiado rápida de una benzodiacepina puede provocar convulsiones y poner en riesgo la vida. Se baja un porcentaje de la dosis actual cada dos a cuatro semanas, con el paciente marcando el ritmo; la equivalencia en diazepam de esta molécula está en «Lo que lo distingue», con su reserva.

Por qué el final es la parte difícil, el método Ashton y el descenso hiperbólico, con dos ejemplos calculados →

4Uso clínico, efectos y precauciones

Uso clínico · fuente: guías y metaanálisis
Indicaciones

Ansiedad, espasmo muscular y espasticidad, crisis convulsivas y estatus, abstinencia alcohólica, sedación previa a procedimientos.

Efectos frecuentes

Somnolencia, ataxia, debilidad muscular, alteración de memoria.

Efectos graves / alerta

Acumulación en el anciano, el que «está bien» los dos primeros días y se cae el quinto, depresión respiratoria en combinación, dependencia. Retirada brusca: convulsiones.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, miastenia grave, insuficiencia respiratoria grave, apnea del sueño no tratada, insuficiencia hepática grave.

Interacciones

Inhibidores del CYP2C19 y del 3A4. Metabolizador lento de CYP2C19: exposición mayor. Con opioides sube el ingreso por sobredosis y la muerte por sobredosis (OR 2,14 en Sun 2017, PMID 28292769; HR 3,86 en Park 2015, PMID 26063215).

Poblaciones especiales

Mala elección en anciano y en hepatopatía por acumulación de nordazepam; ahí van lorazepam u oxazepam. Categoría D en embarazo. La vía IM se absorbe de forma errática: no sirve para una urgencia.

5Posición en guías

Las tres guías de referencia no están todas recogidas para esta ficha. Falta la posición de al menos una de las tres (APA, CANMAT, NICE), así que no se muestra la comparación: media comparación se lee como acuerdo y no lo es.

6Lo que lo distingue

Lo que lo distingue

Es la unidad de referencia de las equivalencias: todas se expresan en miligramos de diazepam. Su presentación de 10 mg apareció en el grupo de alto potencial de abuso por doctor shopping, mientras las presentaciones bajas quedaron abajo: en esta clase la dosis pesa tanto como la molécula. Las equivalencias entre benzodiacepinas salen de consenso, no de ensayos de conversión, y difieren entre fuentes: orientan una retirada gradual, no calculan una dosis.

Ver esta molécula junto a las de su clase →

7Práctica de recuperación

Práctica de recuperación

Antes de cerrar la página

Responde de memoria y solo después mira las opciones. Releer no consolida; recuperar sí.

01 ¿Por qué el diazepam sirve para cortar una crisis pero no para sostener la noche?

Todavía no hay perfil de afinidad para este fármaco.

No figura en las fuentes que utiliza este material (Siafis 2018 para los antagonistas D2; Owens 1997 para los ISRS). Preferimos dejar el hueco antes que mostrar un valor sin respaldo.

Revisado el ago 2026 · revisión 9.91.0
Referencia regulatoria: ninguna sola, y es deliberado. Cada ficha dice en qué países está aprobado el fármaco y en cuáles no, con la agencia y la fecha, porque no coinciden.

Material educativo. No reemplaza el criterio clínico ni la ficha técnica oficial del producto.

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