Valbenazina
Profármaco que se hidroliza al (+)-α-dihidrotetrabenazina, inhibidor selectivo y potente del VMAT2. Al reducir la carga de dopamina en las vesículas presinápticas, disminuye su liberación y atenúa los movimientos hipercinéticos.
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Qué es
Valbenazina. Grupo: Inhibidor selectivo del transportador vesicular de monoaminas 2. En nomenclatura basada en neurociencias: Inhibidor del transportador, sobre Transporte vesicular de monoaminas. Profármaco que se hidroliza al (+)-α-dihidrotetrabenazina, inhibidor selectivo y potente del el transportador vesicular de monoaminas. Al reducir la carga de dopamina en las vesículas presinápticas, disminuye su liberación y atenúa los movimientos hipercinéticos.
Advertencia enmarcada
Atención: este fármaco lleva advertencia enmarcada. Riesgo de depresión e ideación o conducta suicida en pacientes con enfermedad de Huntington. Valorar el riesgo antes de iniciar y en cada control. Lo dice F D A · vigente desde 2023.
Dosis y farmacocinética
Se empieza con 40 miligramos una vez al día. El rango habitual va de 40 a 80 miligramos una vez al día. La vida media es de en torno a 15 a 22 horas (metabolito activo): permite una toma diaria. Metabolismo: Se hidroliza a su metabolito activo, que se metaboliza en parte por citocromo 2D6; la valbenazina, por citocromo 3A4. Evitar o ajustar con inhibidores potentes de citocromo 3A4 o citocromo 2D6..
Cómo se sube y cómo se baja
Empezar con 40 miligramos al día y subir a 80 miligramos tras una semana. Reducir con inhibidores de citocromo 3A4/2D6 y en la insuficiencia hepática.
Para qué se usa
Indicaciones: Discinesia tardía en adultos; corea asociada a la enfermedad de Huntington. Eficaz para reducir la discinesia tardía (ensayo KINECT-3) y la corea de Huntington. A diferencia de la tetrabenazina, una sola toma diaria y menos variabilidad de concentración.
Lo que lo distingue
Es un profármaco de liberación lenta: se transforma en un único isómero activo (el (+)-α-dihidrotetrabenazina), y esa pureza junto con su vida media larga permiten una sola toma al día, algo que la vieja tetrabenazina no lograba.
Efectos adversos
Lo frecuente: Somnolencia y fatiga; con dosis altas, riesgo de parkinsonismo. Lo grave, aunque sea raro: Depresión e ideación o conducta suicida en pacientes con enfermedad de Huntington (advertencia 5.1 de la etiqueta, rev. 2/2025: valorar el riesgo antes de iniciar y en cada control); reacciones de hipersensibilidad, incluido el angioedema; somnolencia; prolongación del QT (evitar en el QT largo congénito y en las arritmias con QT prolongado); síndrome neuroléptico maligno; parkinsonismo.
Interacciones y contraindicaciones
Inhibidores potentes de citocromo 3A4 o citocromo 2D6 (elevan su exposición); IMAO (contraindicados); otros fármacos que prolongan el QT. Hipersensibilidad a la valbenazina o a cualquier componente de la fórmula (se han descrito exantema, urticaria y reacciones compatibles con angioedema). El uso con IMAO y el síndrome de QT largo congénito no son contraindicaciones formales, sino advertencias y precauciones de la sección 5 de la etiqueta: ver interacciones y efectos graves.
Poblaciones especiales
Ajustar en la insuficiencia hepática y con inhibidores del citocromo. En la enfermedad de Huntington, valorar el riesgo de depresión y de suicidio antes de iniciar y en cada control. Vigilar el ánimo y los síntomas parkinsonianos.
Antes de cerrar
Esto es material docente, no una guía de prescripción. Las dosis de esta ficha están pendientes de cotejo con la ficha técnica, así que antes de prescribir, míralas. Y si oyes algo que no cuadra, escríbeme: la página tiene una sección de correcciones.
Este guion se genera a partir de los mismos campos que ves en la página, así que cuando la página se corrige, el audio se corrige con ella. No sustituye a la ficha: es un repaso.
Lo que necesitas para prescribir con criterio.
Lo mínimo
Lo que necesitas si solo tienes cuarenta segundos.
| Indicación | Inicio | Sube de | Objetivo | Tope |
|---|---|---|---|---|
| Discinesia tardía | 40 mg una vez al día | Subir a 80 mg una vez al día después de una semana | 80 mg una vez al día | 80 mg/día; 40 mg/día con CYP2D6 lento, inhibidor potente de CYP3A4 o insuficiencia hepática moderada o grave |
| Corea de la enfermedad de Huntington | 40 mg una vez al día | 20 mg cada dos semanas | 80 mg una vez al día | 80 mg/día; 40 mg/día con CYP2D6 lento, inhibidor de CYP3A4 o insuficiencia hepática |
Al titular
- Discinesia tardía. Recuadro negro de depresión y suicidalidad, escrito para la población de Huntington, que viaja con el producto. Puede mantenerse en 40 o 60 mg si la respuesta y la tolerancia lo aconsejan.
- Corea de la enfermedad de Huntington. El recuadro negro aplica de lleno aquí. Diferencia clave con la discinesia tardía: la titulación es de 20 mg cada dos semanas, no un salto de 40 a 80 en una.
De dónde salen estas cifras
Inhibidor selectivo de VMAT2 de una toma diaria: baja la dopamina vesicular para frenar la discinesia tardía y la corea de Huntington.
Revisado: jul 2026
1De un vistazo
2Mecanismo y farmacología
Perfil de receptores
Todavía no hay perfil de receptores para esta molécula. No figura en las fuentes que utiliza este material (Siafis 2018 para los antagonistas D2; Owens 1997 para los ISRS). Preferimos dejar el hueco antes que dibujar un radar sin respaldo.
Nomenclatura NbN
La NbN no tiene entrada para este fármaco. La base de la ECNP cubre 165 moléculas y esta no está entre ellas; preferimos declararlo antes que rotular como «NbN» una clasificación que la NbN no ha hecho.
Descripción propia
DianaTransporte vesicular de monoaminas
Modo de acciónInhibidor del transportador
inhibidor del VMAT2
Neuroscience-based Nomenclature (ECNP), nbn2r.com, cotejada el 4 de septiembre de 2026. El detalle de afinidades está en «Perfil de dianas»; el mecanismo, en «Mecanismo».
~15–22 horas (metabolito activo): permite una toma diaria
Se hidroliza a su metabolito activo, que se metaboliza en parte por CYP2D6; la valbenazina, por CYP3A4. Evitar o ajustar con inhibidores potentes de CYP3A4 o CYP2D6.
Selectiva por el VMAT2 (transporte vesicular), sin el bloqueo directo de los receptores de dopamina que caracteriza a los antipsicóticos.
Fuente: FDA prescribing information (Ingrezza), https://www.accessdata.fda.gov/ · rev. consultar versión vigente · dato de producto, sin grado
3Dosificación
40 mg una vez al día
40–80 mg una vez al día
80 mg/día
Empezar con 40 mg/día y subir a 80 mg tras una semana. Reducir con inhibidores de CYP3A4/2D6 y en la insuficiencia hepática.
4Uso clínico, efectos y precauciones
Discinesia tardía en adultos; corea asociada a la enfermedad de Huntington.
Somnolencia y fatiga; con dosis altas, riesgo de parkinsonismo.
Depresión e ideación o conducta suicida en pacientes con enfermedad de Huntington (advertencia 5.1 de la etiqueta, rev. 2/2025: valorar el riesgo antes de iniciar y en cada control); reacciones de hipersensibilidad, incluido el angioedema; somnolencia; prolongación del QT (evitar en el QT largo congénito y en las arritmias con QT prolongado); síndrome neuroléptico maligno; parkinsonismo.
Hipersensibilidad a la valbenazina o a cualquier componente de la fórmula (se han descrito exantema, urticaria y reacciones compatibles con angioedema). El uso con IMAO y el síndrome de QT largo congénito no son contraindicaciones formales, sino advertencias y precauciones de la sección 5 de la etiqueta: ver «interacciones» y «efectos graves».
Eficaz para reducir la discinesia tardía (ensayo KINECT-3) y la corea de Huntington. A diferencia de la tetrabenazina, una sola toma diaria y menos variabilidad de concentración. Fuentes: ficha FDA (Ingrezza); Hauser RA, et al. Am J Psychiatry 2017 (KINECT-3).
Inhibidores potentes de CYP3A4 o CYP2D6 (elevan su exposición); IMAO (contraindicados); otros fármacos que prolongan el QT.
Ajustar en la insuficiencia hepática y con inhibidores del CYP. En la enfermedad de Huntington, valorar el riesgo de depresión y de suicidio antes de iniciar y en cada control. Vigilar el ánimo y los síntomas parkinsonianos.
5Posición en guías
Las tres guías de referencia no están todas recogidas para esta ficha. Falta la posición de al menos una de las tres (APA, CANMAT, NICE), así que no se muestra la comparación: media comparación se lee como acuerdo y no lo es.
6Lo que lo distingue
Inhibidor selectivo de VMAT2 de una toma diaria: baja la dopamina vesicular para frenar la discinesia tardía y la corea de Huntington. Profármaco de un único isómero activo. Vigilar QT, somnolencia y parkinsonismo.
7Práctica de recuperación
Antes de cerrar la página
Responde de memoria y solo después mira las opciones. Releer no consolida; recuperar sí.
01 ¿Cuál es la diana de la valbenazina?
Inhibe el VMAT2, reduciendo la dopamina que se almacena en las vesículas presinápticas.
02 ¿Para qué se usa?
Trata trastornos hipercinéticos: la discinesia tardía y la corea de la enfermedad de Huntington.
03 ¿Qué ventaja tiene sobre la tetrabenazina clásica?
Se hidroliza a un solo isómero activo con vida media larga, lo que permite dosificarla una vez al día.
04 ¿Qué efecto adverso conviene vigilar?
Puede prolongar el QT y, al reducir la dopamina, producir parkinsonismo dosis-dependiente.
Todavía no hay perfil de afinidad para este fármaco.
No figura en las fuentes que utiliza este material (Siafis 2018 para los antagonistas D2; Owens 1997 para los ISRS). Preferimos dejar el hueco antes que mostrar un valor sin respaldo.
Material educativo. No reemplaza el criterio clínico ni la ficha técnica oficial del producto.