Cafeína
Antagonista competitivo no selectivo de los receptores de adenosina A1 y A2A. Al bloquear la acción sedante de la adenosina, aumenta de forma indirecta la liberación de dopamina, noradrenalina, acetilcolina y glutamato. El antagonismo A2A modula la señalización dopaminérgica D2.
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Qué es
Cafeína. Grupo: Metilxantina · antagonista no selectivo de los receptores de adenosina (A1 y A2A). En nomenclatura basada en neurociencias: Antagonista del receptor, sobre Adenosina. Antagonista competitivo no selectivo de los receptores de adenosina A1 y A2A. Al bloquear la acción sedante de la adenosina, aumenta de forma indirecta la liberación de dopamina, noradrenalina, acetilcolina y glutamato. El antagonismo A2A modula la señalización dopaminérgica D2.
Dosis y farmacocinética
Dosis de inicio: Una taza de café en torno a 80 a 100 miligramos. Rango habitual: Hasta en torno a 400 miligramos al día se considera moderado en adultos sanos. El techo es Por encima de en torno a 400 miligramos al día aumentan la ansiedad y el insomnio; dosis muy altas (más de 1 g) causan intoxicación. La vida media es de en torno a 4 a 5 horas (más larga en el embarazo, la hepatopatía o con inhibidores del citocromo 1A2; más corta en fumadores). Metabolismo: Metabolizada sobre todo por el citocromo 1A2. La fluvoxamina (inhibidor potente del citocromo 1A2) eleva mucho sus niveles; el tabaco los reduce. Compite con la clozapina por el citocromo 1A2..
Cómo se sube y cómo se baja
En el embarazo conviene limitar a en torno a 200 miligramos al día. Retirar de forma gradual para evitar la cefalea de abstinencia.
Para qué se usa
Indicaciones: No es un fármaco psiquiátrico de indicación, pero es clave por sus efectos y sus interacciones. En medicina, el citrato de cafeína trata la apnea del prematuro y se asocia a analgésicos. Su relevancia psiquiátrica es doble y aparentemente contradictoria. Por un lado, la revisión de Nutrients (2025) resume que el consumo MODERADO de café y cafeína se asocia a mejor ánimo, alerta y cognición y a menor riesgo de depresión, y recoge de la literatura previa una menor mortalidad global y un menor riesgo de enfermedad de Parkinson, por mecanismos antioxidantes, antiinflamatorios y neuroprotectores (con aporte de los polifenoles del café, como el ácido clorogénico). Por otro, el metaanálisis de Lu et al. (2024) muestra que la cafeína AUMENTA el riesgo de ansiedad de forma dosis-dependiente (efecto global diferencia de medias estandarizada 0,94; a dosis baja diferencia de medias estandarizada 0,61; a dosis alta diferencia de medias estandarizada 2,86), sobre todo por encima de 400 miligramos al día en personas sanas. La lectura conjunta es una curva en U: poca ayuda, mucha perjudica.
Lo que lo distingue
Es la sustancia psicoactiva más consumida del planeta y actúa, sobre todo, engañando al cerebro: bloquea los receptores de adenosina, la molécula que se acumula durante el día y da sueño. Al taparlos, no es que aporte energía, sino que silencia la señal de cansancio.
Efectos adversos
Lo frecuente: Nerviosismo, insomnio, taquicardia, temblor, diuresis, molestias digestivas y ansiedad dosis-dependiente. Lo grave, aunque sea raro: Intoxicación por cafeína (agitación, arritmias, convulsiones) con dosis muy altas; crisis de ansiedad o pánico en personas predispuestas; síndrome de abstinencia (cefalea, fatiga, irritabilidad).
Interacciones y contraindicaciones
La fluvoxamina y otros inhibidores del citocromo 1A2 elevan sus niveles. Compite con la clozapina (puede aumentar sus concentraciones). Puede incrementar el aclaramiento del litio: vigilar los niveles al cambiar el consumo. El tabaco reduce su efecto. Precaución en los trastornos de ansiedad, el insomnio, las arritmias y el embarazo (limitar la dosis).
Poblaciones especiales
En el embarazo, limitar a en torno a 200 miligramos al día. Cuidado en pacientes con ansiedad, insomnio o en tratamiento con clozapina o litio. Retirada gradual.
Antes de cerrar
Esto es material docente, no una guía de prescripción. Antes de prescribir, confirma la dosis en la ficha técnica de tu país, porque cambia entre agencias. Y si oyes algo que no cuadra, escríbeme: la página tiene una sección de correcciones.
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Lo que necesitas para prescribir con criterio.
Lo mínimo
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| Indicación | Inicio | Sube de | Objetivo | Tope |
|---|---|---|---|---|
| Uso psiquiátrico terapéutico fuera de indicación | — | — | — | — |
| Límite de consumo diario en adulto sano fuera de indicación | — | — | Hasta 400 mg/día (FDA y EFSA); dosis única hasta 200 mg (EFSA) | 200 mg/día en embarazo y lactancia. Toxicidad, incluidas convulsiones, con unos 1.200 mg de golpe |
| Intoxicación por cafeína (umbral DSM-5) fuera de indicación | — | — | — | — |
Al titular
- Uso psiquiátrico terapéutico. Hueco declarado entero, y es la respuesta correcta: no existe dosis terapéutica psiquiátrica de la cafeína. Ninguna agencia la aprueba para tratar un trastorno mental. Aquí interesa como antagonista de adenosina que PRODUCE cuadros clínicos, no como tratamiento.
- Límite de consumo diario en adulto sano. No es dosis terapéutica sino límite de seguridad alimentaria. El número que hay que dar en consulta por insomnio no es 400: dosis únicas de 100 mg pueden alterar la arquitectura del sueño si se toman cerca de la hora de acostarse.
- Intoxicación por cafeína (umbral DSM-5). Consumo reciente típicamente muy por encima de 250 mg, más 5 de 12 signos. Es un umbral diagnóstico y no una dosis de tratamiento, y por eso la posología queda vacía a propósito.
La psicoactiva más consumida del mundo: antagonista de los receptores de adenosina (bloquea la señal de sueño).
Revisado: jul 2026
1De un vistazo
2Mecanismo y farmacología
Perfil de receptores
Todavía no hay perfil de receptores para esta molécula. No figura en las fuentes que utiliza este material (Siafis 2018 para los antagonistas D2; Owens 1997 para los ISRS). Preferimos dejar el hueco antes que dibujar un radar sin respaldo.
Evolución del tratamiento
Estado basal: la sinapsis en reposo
Administración aguda: el DAT/NET bloqueado
Administración crónica: adaptación y BDNF
Nomenclatura NbN
La NbN no tiene entrada para este fármaco. La base de la ECNP cubre 165 moléculas y esta no está entre ellas; preferimos declararlo antes que rotular como «NbN» una clasificación que la NbN no ha hecho.
Descripción propia
DianaAdenosina
Modo de acciónAntagonista del receptor
antagonista no selectivo de A1 y A2A
Neuroscience-based Nomenclature (ECNP), nbn2r.com, cotejada el 4 de septiembre de 2026. El detalle de afinidades está en «Perfil de dianas»; el mecanismo, en «Mecanismo».
~4–5 horas (más larga en el embarazo, la hepatopatía o con inhibidores del CYP1A2; más corta en fumadores)
Metabolizada sobre todo por el CYP1A2. La fluvoxamina (inhibidor potente del CYP1A2) eleva mucho sus niveles; el tabaco los reduce. Compite con la clozapina por el CYP1A2.
No actúa sobre los transportadores de monoaminas: su diana son los receptores de adenosina. Los efectos sobre la dopamina, la noradrenalina y demás son indirectos, por desinhibición.
Una taza de café aporta unos 80–100 mg. El umbral de efectos adversos (ansiedad, insomnio, taquicardia) sube con claridad por encima de ~400 mg/día.
3Dosificación
Una taza de café ≈ 80–100 mg
Hasta ~400 mg/día se considera moderado en adultos sanos
Por encima de ~400 mg/día aumentan la ansiedad y el insomnio; dosis muy altas (>1 g) causan intoxicación
En el embarazo conviene limitar a ~200 mg/día. Retirar de forma gradual para evitar la cefalea de abstinencia.
4Uso clínico, efectos y precauciones
No es un fármaco psiquiátrico de indicación, pero es clave por sus efectos y sus interacciones. En medicina, el citrato de cafeína trata la apnea del prematuro y se asocia a analgésicos.
Nerviosismo, insomnio, taquicardia, temblor, diuresis, molestias digestivas y ansiedad dosis-dependiente.
Intoxicación por cafeína (agitación, arritmias, convulsiones) con dosis muy altas; crisis de ansiedad o pánico en personas predispuestas; síndrome de abstinencia (cefalea, fatiga, irritabilidad).
Precaución en los trastornos de ansiedad, el insomnio, las arritmias y el embarazo (limitar la dosis).
Su relevancia psiquiátrica es doble y aparentemente contradictoria. Por un lado, la revisión de Nutrients (2025) resume que el consumo MODERADO de café y cafeína se asocia a mejor ánimo, alerta y cognición y a menor riesgo de depresión, y recoge de la literatura previa una menor mortalidad global y un menor riesgo de enfermedad de Parkinson, por mecanismos antioxidantes, antiinflamatorios y neuroprotectores (con aporte de los polifenoles del café, como el ácido clorogénico). Por otro, el metaanálisis de Lu et al. (2024) muestra que la cafeína AUMENTA el riesgo de ansiedad de forma dosis-dependiente (efecto global SMD 0,94; a dosis baja SMD 0,61; a dosis alta SMD 2,86), sobre todo por encima de 400 mg/día en personas sanas. La lectura conjunta es una curva en U: poca ayuda, mucha perjudica. Fuentes: Shi Z, et al. Nutrients 2025;17(19):3037 (PMID 41097115); Lu W, et al. Front Psychol 2024;15:1270246.
La fluvoxamina y otros inhibidores del CYP1A2 elevan sus niveles. Compite con la clozapina (puede aumentar sus concentraciones). Puede incrementar el aclaramiento del litio: vigilar los niveles al cambiar el consumo. El tabaco reduce su efecto.
En el embarazo, limitar a ~200 mg/día. Cuidado en pacientes con ansiedad, insomnio o en tratamiento con clozapina o litio. Retirada gradual.
5Posición en guías
Las tres guías de referencia no están todas recogidas para esta ficha. Falta la posición de al menos una de las tres (APA, CANMAT, NICE), así que no se muestra la comparación: media comparación se lee como acuerdo y no lo es.
6Lo que lo distingue
La psicoactiva más consumida del mundo: antagonista de los receptores de adenosina (bloquea la señal de sueño). Efecto en curva en U: dosis moderadas mejoran el ánimo y la alerta; por encima de ~400 mg/día aumentan la ansiedad y el insomnio. Metabolismo por CYP1A2 (ojo con la fluvoxamina, la clozapina y el litio).
7Práctica de recuperación
Antes de cerrar la página
Responde de memoria y solo después mira las opciones. Releer no consolida; recuperar sí.
01 ¿Cuál es la diana principal de la cafeína?
Es un antagonista no selectivo de los receptores de adenosina; el resto de efectos sobre monoaminas es indirecto.
02 ¿Por qué la cafeína «despierta»?
La adenosina se acumula durante la vigilia y da sueño; al bloquear sus receptores, la cafeína silencia esa señal de cansancio.
03 Según los estudios revisados, ¿cómo es la relación entre cafeína y ansiedad?
El metaanálisis de Lu 2024 halló un aumento dosis-dependiente del riesgo de ansiedad, marcado a dosis altas.
04 ¿Qué interacción farmacocinética conviene recordar?
Al depender del CYP1A2, sus niveles suben con la fluvoxamina y compite con la clozapina; el tabaco, en cambio, los reduce.
Todavía no hay perfil de afinidad para este fármaco.
No figura en las fuentes que utiliza este material (Siafis 2018 para los antagonistas D2; Owens 1997 para los ISRS). Preferimos dejar el hueco antes que mostrar un valor sin respaldo.
Material educativo. No reemplaza el criterio clínico ni la ficha técnica oficial del producto.